Сермион — инструкция, состав, дозировка, побочные эффекты применения

Сермион

Сермион (Sermion)

международное и химическое название: ницерголин; 1,6-диметил-8b-(5-бромоникотинойл-оксиметил)-10a-мэтоксиэрголин;

Основные физико-химические характеристики: таблетки по 5 мг: круглые выпуклые таблетки жёлтооранжевого цвета, покрытые сахарной оболочкой; таблетки по 10 мг: круглые выпуклые таблетки белого цвета, покрытые сахарной оболочкой;

Состав таблетки по 5 мг — 1 таблетка содержит 5 мг ницерголина;

другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, кальция фосфат дигидрат двоосновной, натрия карбоксиметилцеллюлоза, магния стеарат;

оболочка: смола акации, смола сандараку, канифоль, тальк, магния карбонат, титана двуокись (Е 171), воск Карнауба, сансет жёлтый (Е 110), сахароза;

таблетки по 10 мг — 1 таблетка содержит 10 мг ницерголина;

другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, кальция фосфат дигидрат двоосновной, натрия карбоксиметилцеллюлоза, магния стеарат;

оболочка: смола акации, смола сандараку, канифоль, тальк, магния карбонат, титана двуокись (Е 171), воск Карнауба, сахароза;

Форма выпуска лекарства. Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа. Периферические вазодилататоры. Алкалоиды рожков.

Код АТС С04А Е02.

Действие лекарства.

Фармакодинамика. Ницерголин — производный эрголина, проявляет a1-адреноблокирующее активность. После приема препарат испытывает быстрого и экстенсивного метаболизма, вследствие чего образуется серия метаболитов, которые также воздействуют на разные структуры ЦНС. Сермион оказывает многоплановое нейрофармакологическое действие; следует отметить, что препарат не только улучшает снабжение и потребление глюкозы в головном мозге, биосинтез белков и нуклеиновых кислот, и влияет на системы разных нейротрансмитеров и механизмы трансдукции.

В экспериментальных исследованиях выявлено, что Сермион кроме адреноблокирующего действия, влияет на функционирование холинергических систем головного мозга. Постоянный прием Сермиона достоверно устраняет снижение уровня ацетилхолина в коре головного мозга и в полосастому теле, а также высвобождение ацетилхолина в гипокампи in vivo. После длительной терапии Сермионом также наблюдалось повышение активности холинацетилтрансферазы и увеличение плотности мускариновых рецепторов. Больше того, в ходе экспериментов как in vitro, так и in vivo было установлено, что ницерголин ингибирует активность ацетилхолинэстеразы. В ряде проведенных экспериментов вместе с нейрохимическими эффектами отмечалось очевидное улучшение реакции поведения. Было установлен, что Сермион улучшает состояние пизнавальной сферы при её недостаточности, вызванной разными факторами (гипоксия, электросудорожная терапия, скополамин). При приёме Сермиона в невысоких дозах отмечена активизация обмена допамина, особенно в мезолимбической области, возможно, за счет влияния на допаминергические рецепторы. Одноразовый и длительный прием препарата активизирует базальный обмен фосфоинозитида. Сермион также усиливает транслокацию в клеточную мембрану кальцийзависимых изоформ протеинкиназы С.

Сермион нормализует ЕЕГ у пациентов старческого возраста, повышая a- и b-активность и снижая s- и q-активность. Были зарегистрированы позитивные смены у пациентов с легкою или среднею формами тяжести деменции разного генеза после длительной терапии Сермионом (2 — 6 месяцев). Эффективность постоянной терапии Сермионом по 60 мг в сутки доказана у больных с сенильною деменцией.

Фармакокинетика. Ницерголин быстро и почти полностью всасывается после приема внутрь. Считают, что скорость и величина всасывание ницерголина не зависят от приема еды.

Установлено, что ницерголин экстенсивно ( 90%) связывается с белками плазмы, при этом обнаруживается большая родство с кислым a-гликопротеином, чем с альбумином сыворотки. Ницерголин метаболизируется в печени с образованием двух основных метаболитов — MMDL (1,6-диметил-8b-гидроксиметил-10a-мэтокси-эрголин) и MDL (6-метил-8b-гидроксиметил-10a-мэтокси-эрголин). MMDL -соединение, которая образуется путём эфирного гидролиза. Потом в процессе биотрансформации проистекает отделение метильной группы в положении 1 структуры эрголина с образованием MDL.

Процесс деметилирования проистекает при каталитической действия изоферменту CYP2D6. Экскреция в мочу – основной путь выведение; незначительная количество ницерголина и /или его метаболитов может выводится с жёлчью.

Фармакокинетика ницерголина мало зависит от возраста. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек отмечалось достоверное снижение выведение в мочу MDL и MMDL.

Показания к применению медицинского препарата. — Острая и хроническая сосудистая или метаболическое церебральная недостаточность (церебральный атеросклероз, церебральный тромбоз и эмболия, транзиторная церебральная ишемия);

— острая или хроническая периферическая сосудистая недостаточность (облитерующие заболевания сосудов конечностей, синдром Рейно, другие синдромы, что характеризуются нарушением периферического кровообращения);

— головная боль, связанная с нарушением мозгового кровообращения.

Способ использования и дозы. Рекомендованная доза препарата — 5 — 10 мг три раза в день с одинаковым интервалом между приёмами в течение длительного времени. Для улучшения всасывание препарат следует принимать в промежутках между приёмами еды.

Побочное действие. Редко сообщается про побочные эффекты нетяжелого характера, которые, как правило, связывают с вазоактивным действием Сермиона. Наблюдались такие побочные эффекты как гипотензия и головокружение, желудочно-кишечные нарушения, ощущение жара, «приливы» крови к лицу, сонливость, бессонница. В ходе клинических исследований Сермиона отмечалось повышение уровня мочевой кислоты в крови. этот феномен не зависит ни от величины дозы, которая вводится, ни от продолжительности терапии.

Ограничения и противопоказания в использовании препарата. Сермион не следует назначать при остром инфаркте миокарда, острые кровотечения, выраженной брадикардии, нарушении ортостатической регуляции, гиперчувствительности к ницерголина.

Превышение допустимой дозы препарата (передозировка). Введения высокой дозы ницерголина может вызывать транзиторное пониженные артериального давления. Как правило, эти симптомы не нуждаются проведение специальной терапии; достаточно, чтобы пациент полежав в течение несколько минут. В исключительных случаях, если развивается серьёзная недостаточность поступление крови в головной мозг и сердце, может понадобиться введения симпатомиметических препаратов при постоянном мониторинге артериального давления.

Особенности использования. Как правило, Сермион в терапевтических дозах не влияет на артериальное давление, однако, у пациентов с артериальной гипертензией он может вызывать постепенное пониженные артериального давления. Препарат следует назначать с осторожностью пациентам с гиперурикемией, а также с указанием на подагру в анамнезе и /или при лечении препаратами, которые могут влиять на метаболизм и выведение мочевой кислоты.

Поскольку ницерголин и его метаболиты преимущественно выводятся через почки, у пациентов с нарушенной функцией почек рекомендуется снизить дозу препарата.

Эффект терапии достигается постепенно. Поэтому препарат следует принимать длительное время. Через определенные промежутки времени (не реже, чем каждые 6 месяцев) врач должен оценивать состояние пациента и решать вопрос про целесообразность продолжения терапии.

Беременность и лактация

В ходе токсикологических исследований не было выявлено тератогенного действия ницерголина. Учитывая показания для применения препарата, использования Сермиона при беременности и лактации в этой категории больных не предусмотрено.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Сермион может потенцировать действие гипотензивных препаратов.

Поскольку Сермион метаболизируется под влиянием CYTP450 2D6, нельзя исключить взаимодействие с препаратами, метаболизм которых проистекает тем же путём.

Особенности условий, сроков хранения и реализации.. Содержать при температуре не выше 30°С, в недоступном для детей месте.

Срок годности – 3 года.

Adblock detector