Симва ТАД — инструкция, состав, дозировка, побочные эффекты применения

Симва ТАД

Симва ТАД 5 (Simva TAD 5) (Simva TAD 10) (Simva TAD 20) (Simva TAD 40)

международное и химическое название: Simvastatin; (1S, 3R, 7S, 8S, 8αR)-8{2-[(2R, 4R)-4-гидрокси-6-оксотетрагидро-2Н-пиран-2-ил]этил}3, 7-диметил-1, 2, 3, 7, 8, 8α-гексагидронафтален-1-ил-2, 2- диметил-бутаноат;

Основные физико-химические характеристики:

таблетки 5 мг: удлиненные, обоевыпуклые таблетки, жёлтого цвета, покрытые плёночной оболочкой, с рельефной надписью «5» на одной стороне и «SVT» — на другой;

таблетки 10 мг, 20 мг, 40 мг: удлиненные, обоевыпуклые таблетки, белого цвета, покрытые плёночной оболочкой, с рельефной надписью «10», «20», «40» на одной стороне и «SVT» – на другой;

Состав. 1 таблетка содержит 5 мг, 10 мг, 20 мг, 40 мг симвастатина;

другие составляющие: лактоза безводная, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, бутилгидроксианизол, магния стеарат, тальк;

оболочка:

таблетки по 5 мг: гидроксипропилцеллюлоза, гипромелоза, тальк, титана диоксид, железа оксид жёлтый;

таблетки по 10 мг, 20 мг, 40 мг: гиродксипропилцеллюлоза, гипромелоза, тальк, титана диоксид.

Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки, покрытые плёночной оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа. Гиполипидемические средства. Ингибиторы ГмГКоА-редуктазы.

Код АТС С10A А01.

Действие лекарства.

Фармакодинамика. Симва ТАД -препарат, который снижает содержимое липидов в крови. Он является неактивным лактоном, в организме подлежит гидролиза с образованием гидроксикислотного производной. Активный метаболит блокирует 3-гидрокси-3-метилглутарил-КоА (ГМГ-КоА) – редуктазу (фермент, который катализирует начальную стадию синтеза холестерина). Снижает содержимое общего холестерина в плазме крови, ЛПНП (липопротеины низкой плотностью) и ЛПОНП (липопротеины очень низкой плотности). Отчасти повышает содержимое ЛПВП (липопротеины высокой плотности) и уменьшает сравнения ЛПНП/ЛПВП и общий холестерин/ЛПВП; снижает содержимое в плазме триглицеридов.

Фармакокинетика. Симвастатин хорошо всасывается в пищеварительном канале, поддается интенсивному метаболизму при первичном прохождении через печень. Определяются активные метаболиты и ряд неактивных метаболитов. Менее 5% пероральной дозы попадает в общий кровоток в виде активных метаболитов. Как симвастатин, так и его β-гидроксиацидные метаболиты на 95% связываются с белками плазмы крови. После приема внутрь концентрация симвастатина и его метаболитов достигает максимума через 4 час и снижается на 90% через 12 час. Экскретируются они, в основном, через кишечник с жёлчью. Приблизительно 10 — 15% выводится почками в мочу, в основном, в неактивной форме (в среднем 1З%). Период полувыведения активного метаболита составляет почти 3 час.

Показания для использования. Гиперхолестеринемия при отсутствии эффекта от диетотерапии; как дополнение к диетотерапии у больных на первичную гиперхолестеринемию, гетерозиготную, гомозиготную семейную и комбинированную гиперхолестеринемию и гипертриглицеридемию (ІІА -ІІВ типы); ишемическая болезнь сердца с целью снижения риска возникновения мгновенной смерти и инфаркта миокарда, развития инсульта и проходящих нарушений мозгового кровообращения, замедление прогрессирование коронарного атеросклероза.

Способ использования и дозы. Перед началом лечения Симва ТАДом пациенту следует назначить стандартную гипохолестериновую диету, которую необходимо придерживаться в период лечения. Доза Симва ТАДа должна быть тщательно откорректирована в зависимости от индивидуальной потребности пациента и его индивидуальной реакции на прием препарата.

Таблетки Симва ТАД принимают внутрь, запивая большим количеством жидкости.

Гиперлипидемия. Обычная начальная доза — 10 мг в сутки (вечером), возможно повышение дозы до 80 мг в сутки (вечером).

Гиперхолестеринемия. Для больных с легкою и умеренной гиперхолестеринемией начальная доза может составлять 5 мг один раз в сутки вечером. Обычная доза — 40 мг в сутки (вечером), или 80 мг в сутки в несколько, прописанных доктором, приёмов, например по 20 мг утром и днем, 40 мг – вечером.

Доза Симва ТАД для пациентов пожилого возраста как правило составляет 20 мг. Максимальная суточная доза — 80 мг. При ишемической болезни сердца начальная доза составляет 20 мг 1 раз в сутки вечером. Коррекция дозы должна проводиться на основании измерений уровня холестерина в плазме крови и может выполняться с периодичностью не менее, как 1 раз в 4 недели. Максимальная суточная доза – 80 мг. При снижении уровня липопротеинов низкой плотностью ниже 75 мг/дл (1, 94 ммоль/л) или общего холестерина плазмы ниже 140 мг/дл (3, 6 ммоль/л) следует постепенно снижать дозу препарата с такой же периодичностью, с какой она повышалась.

Опыту применение препарата у детей нет.

Побочное действие. Со стороны кишечно-желудочного тракта: тошнота, рвота, эпигастральные боли, понос, запор, метеоризм, панкреатит. В некоторых случаях возможно повышение уровня трансаминаз. Изредка встречались рабдомиолиз и гепатит/желтуха.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, мышечные судороги, парестезии, периферические нейропатии.

Аллергические и иммунопатологические реакции: редко — ангионевротический отек, волчанкоподобный синдром, ревматическая полимиалгия, васкулит, тромбоцитопения, повышение СОЭ, артрит, крапивница, светочувствительность.

Дерматологические реакции: кожное высыпание, зуд.

Другие: миалгии, анемия, редко — миопатия.

Ограничения и противопоказания в использовании препарата. Гиперчувствительность к препарату, заболевания печени в острые стадии, повышение уровня сывороточных трансаминаз (более, как в 3 раза сравнительно с нормой), беременность, период лактации. Препарат противопоказан женщинам детородного возраста, кроме тех, которые применяют негормональные средства контрацепции. Дети до 18 лет.

Превышение допустимой дозы препарата (передозировка). При приёме крупных доз (450 мг) препарата не отмечалось каких-либо клинически значимых симптомов. Возможны слабость, головокружение, аллергические кожное высыпание, зуд, тошнота, рвота, боль в желудке.

Лечение. Следует вызывать рвоту, назначить внутри активированный уголь. Не существует специфического лечения при передозировке Симва ТАДом. Поэтому лечение должно быть симптоматическим. Необходимый контроль активности трансаминаз в условиях стационара.

Особенности использования. Прием препарата требует контроля функции печени, почек (анализ крови, мочи). Особенное внимание следует уделять пациентам, у которых развивается повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови – такие пациенты нуждаются повторного обследования. При наличии тенденции до возрастание уровня трансаминаз, особенно при превышении уровня верхней границы нормы более, как в 3 раза, препарат отменяют. Побочные мышечные реакции могут быть связанные с повышением уровня креатинфосфокиназы (более, как в 10 раз соответственно верхней границы нормы). При назначении максимальной дозы Симва ТАДа может быть усиленный контроль активности креатинфосфокиназы. У пациентов, история болезни которых усложнена сопутствующими заболеваниями, в том числе почечной недостаточностью вследствие сахарного диабета, существует повышенный риск развития рабдомиолиза. Для таких пациентов нужны осторожность и контроль состояния при увеличении дозы Симва ТАДа.

При выраженной почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл/минут) необходимо оценить целесообразность назначение препарата в дозе, что превышает 10 мг в сутки. Когда такую дозу считают необходимою, её назначают с осторожностью. Поскольку неизвестны побочные последствия кратковременного прерывания терапии, лечения Симва ТАДом должно быть приостановлено за несколько суток до оперативного вмешательства.

В случае вторичной гиперхолестеринемии, вызванной гипотиреозом или нефротическим синдромом, необходимо сначала провести курс лечения основной болезни. Прием Симва ТАДа характеризируется видсутным или незначительным влиянием на способность управлять автомобилем и работать с механическими системами.

Перед началом и в течение всего периода лечения необходимо придерживаться стандартной гипохолестеринемической диеты. С осторожностью назначают пациентам, которые злоупотребляют алкоголем и/или имеют заболевания печени (следует постоянно контролировать её функции); при повышении активности АСТ и АЛТ более, как в 3 раза (выше верхней границы нормы), рекомендовано уменьшить дозу или отменить препарат. Последнее обязательно при развитии миопатии (или даже подозрение на неё).

Препарат следует принимать за 1 час до или через 4 час после приема холестирамина, холестолу, чтобы избежать снижению уровня всасывание Симва ТАДа.

Препарат не назначают детям, поскольку безопасность и эффективность препарата у детей не установлена.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном применении Симва ТАДа и циклоспорина, производных фиброевой кислоты, никотиновой кислоты, эритромицина, кларитромицина, кетоконазола, итраконазола, нефазодона повышается риск развития миопатии с рабдомиолизом и почечной недостаточностью.

Особенно риск развития миопатии/рабдомиолиза повышается при назначении СимваТАДу с препаратами, которые блокируют печёночные цитохроми CYP3A4, что необходимо обязательно брать во внимание при применении указанных комбинаций, циклоспорин, итраконазол, кетоконазол, эритромицин, кларитромицин, ингибиторы ВІА-протеазы, нефозодон.

При одновременном применении Симва ТАДа с ритонавиром возможно повышение концентрации симвастатина в сыворотке.

При применении вместе с варфарином возможно усиление действия последнего на кроветворения, которая приводит к увеличению риска кровотечения.

При приёме вместе с дигоксином возможно увеличение концентрации дигоксина в плазме крови (таким пациентам необходимо находится под контролем врача).

Во время лечения следует избегать крупных доз грейпфрутового сока (более 1 л в день), возможное влияние на эффективность препарата (можно 1 стакан (240 мг) в день).

Условия и срок хранения. Содержать в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 2 года.

Источники информации: rsml.med.by, mednet.by, drugs.com, webmd.com.

Adblock detector