Сульзонцеф (Sulzoncef) описание и инструкция по применению препарата.

Название препарата: Сульзонцеф (Sulzoncef)

Форма выпуска, состав и пачка


Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения белого или белого с желтоватым оттенком цвета.


1 фл.




  • цефоперазон (в форме натриевой соли) 1 г.


  • сульбактам (в форме натриевой соли) 1 г.

Клинико-фармакологическая группа


Цефалоспорин III поколения с ингибитором бета-лактамаз.

Фармакологическое действие


Цефалоспорин III поколения с ингибитором бета-лактамаз. Действует бактерицидно, обладает широким спектром действия. Высокоактивен в отношении аэробных и анаэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), устойчив к β-лактамазам грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.


Сульбактам — необратимый ингибитор β-лактамаз, которые выделяются микроорганизмами, устойчивыми к бета-лактамным антибиотикам. Предупреждает деструкцию пенициллинов и цефалоспоринов под действием β-лактамаз устойчивых микроорганизмов. Связываясь с пенициллинсвязывающими белками, проявляет синергизм при одновременном использовании с пенициллинами и цефалоспоринами.


Комбинация сульбактама и цефоперазона активна в отношении всех микроорганизмов, чувствительных к цефоперазону, и действует синергидно (снижает до 4 раз минимальную подавляющую концентрацию (МПК) комбинацию по сравнению со значениями для каждого компонента в отдельности) в отношении следующих микроорганизмов: Haemophilus influenzae, Bacteroides spp., Staphylococcus spp., Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Citrobacter freundii, Citrobacter diversus, Enterobacter cloacae.


Сульзонцеф® in vitro активен в отношении грамположительных аэробных бактерий: Staphylococcus aureus (в т.ч. штаммы, образующие и не образующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический штамм группы A), Streptococcus agalactiae (бета-гемолитический штамм группы В), большинства штаммов бета-гемолитических Streptococcus spp., Enterococcus faecalis; грамотрицательных аэробных бактерий: Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter calcoaceticus, Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Citrobacter spp., Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Morganella morganii, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri), Serratia spp. (включая Serratia marcescens), Salmonella spp., Shigella spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica; анаэробных бактерий: Bacteroides fragilis, Clostridium spp., Fusobacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Veillonella spp., Eubacterium spp., Lactobacillus spp.


Для изучения чувствительности рекомендуется применение дисков, содержащих 30 мкг сульбактама и 75 мкг цефоперазона (метод Кирби-Бауэр).


Фармакокинетика


Распределение


Cmax сульбактама и цефоперазона в последствии в/в введения продукта в дозе 2 г (1 г сульбактама и 1 г цефоперазона) на протяжении 5 мин примерно составили 130.2 мкг/мл и 236.8 мкг/мл соответственно. Это отражает более высокий Vd сульбактама (от 8 л до 27.6 л) по сравнению с таковым цефоперазона (от 10.2 л до 11.3 л). Сывороточная концентрация пропорциональна введенной дозе.


Как цефоперазон, так и сульбактам, хорошо распределяются в различных тканях и жидкостях, включая желчь, желчный пузырь, кожу, аппендикс, фаллопиевые трубы, яичники, матку.


Данных о наличии какого-или фармакокинетического взаимодействия между цефоперазоном и сульбактамом при введении продукта нет.


При повторном использовании значимых изменений фармакокинетики обоих компонентов продукта не отмечено. При введении продукта через 8-12 ч кумуляция не наблюдалась.


Выведение


Примерно 25% дозы цефоперазона и 84% дозы сульбактама выводится почками. Оставшаяся часть цефоперазона выводится в основном с желчью. T1/2 цефоперазона составляет 1.7 ч, сульбактама — примерно в пределах 1 ч.


Фармакокинетика в особых клинических случаях


Цефоперазон активно выводится с желчью. T1/2 цефоперазона обычно удлиняется, а выведение продукта почками увеличивается у больных с заболеваниями печени и/или обструкцией желчных путей. Даже при тяжелом нарушении функции печени в желчи достигается терапевтическая концентрация цефоперазона, а T1/2 увеличивается всего в 2-4 раза.


У больных с различной функцией почек, получавших Сульзонцеф®, выявлена высокая корреляция между общим клиренсом сульбактама из организма и расчетным клиренсом креатинина. У больных терминальной почечной недостаточностью выявлено значительное удлинение T1/2 сульбактама (примерно 6.9 ч и 9.7 ч в различных исследованиях).


Гемодиализ вызывал значительные изменения T1/2, общего клиренса из организма и Vd сульбактама.


Фармакокинетика продукта изучалась у пожилых людей с почечной недостаточностью и нарушениями функции печени. По сравнению со здоровыми добровольцами выявлено увеличение продолжительности T1/2, снижение клиренса и увеличение Vd как цефоперазона, так и сульбактама. Фармакокинетика сульбактама коррелировала со степенью нарушения функции почек, а фармакокинетика цефоперазона — со степенью нарушения функции печени.


В исследованиях у малышей не было выявлено существенных изменений фармакокинетических параметров компонентов продукта по сравнению с таковыми у взрослых. Средний T1/2 сульбактама у малышей составлял от 0.91 ч до 1.42 ч, цефоперазона — от 1.44 ч до 1.88 ч.


Показания к применению продукта




  • интраабдоминальные инфекции (перитонит, холецистит, холангит);


  • инфекции мочевыводящих путей (пиелонефрит, цистит);


  • инфекции органов малого таза (простатит, эндометрит, гонорея, вульвовагинит);


  • инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей (фарингит, тонзиллит, синусит, бронхит, пневмония, бронхопневмония, эмпиема, абсцесс легких);


  • инфекции ЛОР-органов (острый средний отит, синусит, ангина);


  • инфекции кожи и мягких тканей (фурункулез, абсцесс, пиодермия, лимфаденит, лимфангит);


  • остеомиелит, инфекции суставов;


  • сепсис;


  • менингит.

Профилактика инфекционных осложнений в последствии абдоминальных, гинекологических и ортопедических операций, в сердечно-сосудистой хирургии.

Режим дозирования


Препарат назначают в/в (струйно или капельно) или в/м.


Ниже указаны суммарные дозы цефоперазона и сульбактама (в соотношении 1:1).


Взрослым назначают по 2-4 г/ с интервалом в 12 ч; при тяжелых, упорно протекающих инфекциях — до 8 г/ Максимальная суточная доза — 8 г продукта (4 г цефоперазона + 4 г сульбактама).


Больным с хронической почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) проводят коррекцию дозы. При КК 15-30 мл/мин наибольшая доза сульбактама составляет 1 г 2, при КК менее 14 мл/мин — 500 мг 2


При нарушении функции печени и обструкции желчных путей наибольшая суточная доза — не более 2 г.


Детям продукт назначают из расчета 40-80 мг/кг/ в 2-4 введения, новорожденным на протяжении первой недели жизни — в 2 введения; при тяжелых, длительно протекающих инфекциях — до 160 мг/кг/ Максимальная суточная доза Сульзонцефа® — 160 мг/кг/ При надобности введения более 80 мг/кг/, рассчитанных по активности цефоперазона, увеличение дозы достигается за счет дополнительного введения цефоперазона. Максимальная суточная доза сульбактама детям — не более 80 мг/кг/


Правила приготовления и введения продукта


Для в/в болюсного введения содержимое флакона растворяют в адекватном объеме 5% раствора декстрозы (глюкозы), 0.9% раствора натрия хлорида, 5% раствора декстрозы (глюкозы) в 0.225% растворе натрия хлорида, 5% раствора декстрозы (глюкозы) в 0.9% растворе натрия хлорида или стерильной воды для инъекций, и вводят на протяжении 3 мин.


Для в/в инфузионного введения растворяют, как было указано выше. Потом разводят до 20-100 мл и вводят на протяжении 15-60 мин.


Для в/м введения для растворения используют стерильную воду для инъекций. Приготовление раствора с использованием лидокаина проводят в 2 этапа: сначала стерильной водой для инъекций, потом — 2% раствором лидокаина до получения 0.5% раствора лидокаина. Суммарный объем растворителя составляет 6.7 мл.


Побочное действие




  • В отношении пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, псевдомембранозный колит, увеличение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, гипербилирубинемия.


  • В отношении органов кроветворения: анемия, нейтропения, тромбоцитопения, кровотечения (дефицит витамина К).

Лабораторные показатели: гиперкреатининемия, гипопротромбинемия.


Аллергические реакции: крапивница, макуло-папулезная сыпь, лихорадка, эозинофилия; не часто — анафилактический шок.


Местные реакции: при в/в введении — флебит; при в/м введении — болезненность в месте введения.


Противопоказания к применению продукта




  • период лактации;


  • высокая восприимчивость к компонентам продукта, в т.ч. к другим бета-лактамным антибиотикам.

С осторожностью следует назначать продукт при почечной и/или печеночной недостаточности, колите (в т.ч. в анамнезе), недоношенным новорожденным, беременности.


Беременность и лактация


Применение продукта при беременности и на стадии лактации проводится в том случае, если возможная польза превышает потенциальный риск.


Применение при нарушениях функции печени


С осторожностью следует назначать продукт при печеночной недостаточности.


Применение при нарушениях функции почек


С осторожностью следует назначать продукт при почечной недостаточности.


Больным с хронической почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) проводят коррекцию дозы. При КК 15-30 мл/мин наибольшая доза сульбактама составляет 1 г 2, при КК менее 14 мл/мин — 500 мг 2


Особые указания


Учитывая широкий спектр активности, можно использовать продукт в качестве монотерапии.


При одновременном использовании с аминогликозидными антибиотиками необходимо контролировать функцию почек.


У больных с заболеваниями печени и/или с обструкцией желчевыводящих путей T1/2 цефоперазона увеличивается, выведение почками повышено. При тяжелом нарушении функции печени концентрация цефоперазона в желчи является терапевтической, T1/2 увеличивается в 2-4 раза. Изменение дозы и контроль концентрации цефоперазона в сыворотке крови требуется при выраженной обструкции желчных путей, тяжелой печеночной недостаточности (в этих случаях наибольшая суточная доза продукта — 2 г).


Риску развития дефицита витамина К подвержены пациенты, придерживающиеся неполноценной диеты или имеющие нарушение всасывания пищи (больные муковисцидозом; пациенты, находящиеся на протяжении продолжительного времени на парентеральном питании). У таких больных должен осуществляться контроль протромбинового времени; в случае надобности назначают витамин К. Механизмом развития дефицита витамина К является подавление микрофлоры кишечника, которая в норме синтезирует этот витамин.


При долгом лечении необходимо контролировать показатели функции почек, печени и кроветворной системы.


на стадии терапии могут наблюдаться ложноположительные результаты определения глюкозы в моче при употреблении растворов Бенедикта или Фелинга, ложноположительная реакция Кумбса.


Лечение недоношенных новорожденных проводится в том случае, если возможная польза превышает потенциальный риск.


Передозировка


Симптомы: неврологические нарушения, включая судороги.


Лечение: проводят симптоматическую терапию (в т.ч. седативную терапию). Гемодиализ эффективен.


Лекарственное взаимодействие


Употребление этанола (одновременно или на протяжении в последствиидующих 5 дней в последствии окончания лечения) усиливает риск развития дисульфирамоподобной реакции (приливы, повышенное потоотделение, головная боль, тахикардия).


Фармацевтическое взаимодействие


Препарат совместим с водой для инъекций, 5% раствором декстрозы (глюкозы), 0.9% раствором натрия хлорида, 5% раствором декстрозы (глюкозы) в 0.225% растворе натрия хлорида, 5% раствором декстрозы (глюкозы) в 0.9% растворе натрия хлорида.


Препарат несовместим с раствором Рингера, 2% раствором лидокаина гидрохлорида (первоначальное использование воды для инъекций приводит к образованию совместимой смеси), аминогликозидами (если необходима комбинированная терапия, ее проводят путем в последствиидовательной дробной в/в инфузии двух лекарственных средств, используя 2 отдельные системы для в/в переливания; в интервале между введением доз система обязана быть промыта совместимым растворителем).


Условия отпуска из аптек


Препарат отпускается по рецепту.


Условия и периоди хранения


Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для малышей месте, при температуре не выше 25°С. Период годности — 2 года.


Внимание!
Для использования лекарственного средства «Сульзонцеф (Sulzoncef)» следует получить подробнейшую и полную консультацию лечащего врача.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Сульзонцеф (Sulzoncef)».

Adblock detector