Супрастинекс описание и инструкция по применению препарата.

Название препарата: Супрастинекс

Действующее вещество

Левоцетиризин* (Levocetirizine*)

АТХ

R06AE09 Левоцетиризин

Фармакологическая группа

  • Противоаллергическое средство
    — блокатор h2-гистаминовых рецепторов [h2-антигистаминные средства]

Состав

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой1 табл.
активное вещество:
левоцетиризина дигидрохлорид5 мг
(эквивалентно 4,21 мг левоцетиризина)
вспомогательные вещества: целлюлоза кремниевая микрокристаллическая Prosolv® HD90 (МКЦ
— 98%, кремния диоксид коллоидный безводный
— 2%)
— 40,4 мг; лактозы моногидрат
— 37,9 мг; гипролоза низкозамещенная (L-HPC11)
— 10 мг; магния стеарат
— 1,7 мг
оболочка: Opadry II 33G28523 белый (гипромеллоза 2910
— 40%, титана диоксид
— 25%, лактозы моногидрат
— 21%, макрогол 3350
— 8%, триацетин
— 6%)
— 5 мг
Капли для приема внутрь1 фл.
активное вещество:
левоцетиризина дигидрохлорид0,1 г
(в 1 мл раствора содержится 5 мг левоцетиризина дигидрохлорида)
вспомогательные вещества: глицерол (85%)
— 5 г; пропиленгликоль
— 7 г; натрия сахаринат
— 0,2 г; натрия ацетата тригидрат
— 0,12 г; метилпарагидроксибензоат
— 0,027 г; пропилпарагидроксибензоат
— 0,003 г; уксусная кислота ледяная
— 0,01 г; вода очищенная
— до 20 мл

Описание лекарственной формы

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: белые или почти белые круглые двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, без или почти без запаха, с гравировкой «Е»
— на одной стороне и «281»
— на другой.

Капли для приема внутрь: бесцветная или почти бесцветная жидкость без осадка, со слабым запахом уксусной кислоты.

Фармакологическое действие

Фармакологическое воздействие — антигистаминное, противоаллергическое.

Фармакодинамика

Энантиомер цетиризина; конкурентный антагонист гистамина; блокирует Н1-гистаминовые рецепторы, сродство к которым в 2 раза выше, чем у цетиризина. Оказывает воздействие на гистаминозависимую стадию аллергических реакций; понижает миграцию эозинофилов, понижает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное воздействие; практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинергического действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного действия.

Воздействие начинается через 12 мин после приема однократной дозировки у 50% пациентов, через 1 ч
— у 95% и продолжается в течение 24 ч.

Фармакокинетика

Фармакокинетика носит линейный характер. Быстро всасывается при приеме внутрь; прием пищи не оказывает воздействие на полноту всасывания, однако уменьшает его скорость. Биодоступность
— 100%. Tmax
— около 0,9 ч; Cmax
— 207 нг/мл. Vd
— около 0,4 л/кг. Связь с белками плазмы
— 90%.

Менее 14% лекарства метаболизируется в печени путем О-дезалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита.

T1/2
— 7–10 ч. Общий клиренс
— около 0,63 мл/мин/кг. Полностью выводится из организма в течение 96 ч. Выводится почками (где-то 85%). При почечной недостаточности (Cl креатинина менее 40 мл/мин) клиренс снижается (у пациентов, находящихся на гемодиализе,
— на 80%), T1/2
— удлиняется. Менее 10% удаляется в ходе гемодиализа. Проникает в грудное молоко.

Показания препарата Супрастинекс®

Симптоматическое лечение следующих состояний:

круглогодичный (персистирующий) и сезонный аллергический ринит и конъюнктивит (зуд, чиханье, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы);

сенная лихорадка (поллиноз);

крапивница, в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница;

отек Квинке;

аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом и высыпаниями.

Противопоказания

повышенная чувствительность к активному веществу (в т.ч. к производным пиперазина) или любому вспомогательному компоненту лекарства;

тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина менее 10 мл/мин);

детский возраст до 6 лет (для таблеток, покрытых пленочной оболочкой) и до 2 лет (для капель для приема внутрь)
— из-за отсутствия клинических данных;

беременность и период лактации (см. «Использование при беременности и кормлении грудью»);

непереносимость лактозы, наследственный дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы
— для таблеток, покрытых пленочной оболочкой (см. «Особые указания»).

С осторожностью: хроническая почечная недостаточность; пожилой возраст (вероятно снижение клубочковой фильтрации).

Применение при беременности и кормлении грудью

Исследования, проведенные на животных, не выявили прямого или опосредованного вредного эффекта на беременность, развитие эмбриона или плода, роды или постнатальное развитие. Контролируемых клинических исследований по безопасности применения лекарства у беременных женщин не проводилось, поэтому препарат не следует назначать при беременности.

Левоцетиризин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости его приема на стадии лактации грудное вскармливание на время приема лекарства следует прекратить.

Побочные действия

Использованные ниже параметры частоты побочных эффектов определены следующим образом: очень часто
— >1/10; часто
— >1/100 и <1/10; нечасто
— >1/1000 и <1/100; редко
— >1/10000 и <1/1000; очень редко
— <1/10000.

В отношении иммунной системы: очень редко
— аллергические реакции, в т.ч. анафилаксия.

В отношении обмена веществ: очень редко
— увеличение массы тела.

В отношении ЦНС и периферической нервной системы: часто
— сонливость, головная боль, повышенная утомляемость; нечасто
— астения; редко
— мигрень, головокружение.

В отношении органов дыхания: очень редко
— диспноэ.

В отношении ЖКТ: часто
— сухость во рту; нечасто
— боль в животе; очень редко
— тошнота, диспепсия.

В отношении подкожно-жировой клетчатки: очень редко
— ангионевротический отек, кожный зуд, сыпь, крапивница.

В отношении лабораторных показателей: очень редко
— изменение функциональных печеночных проб.

При появлении любых побочных эффектов, в т.ч. не указанных в инструкции, нужно обратиться к врачу.

Взаимодействие

Исследования взаимодействий левоцетиризина показали отсутствие клинически значимых взаимодействий с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом. Совместное использование с макролидами или кетоконазолом не вызывало убедительных изменений на ЭКГ.

Теофиллин (в дозе 400 мг/сут) уменьшает общий клиренс левоцетиризина на 16%, при этом кинетика теофиллина не изменяется.

Левоцетиризин не усиливает эффекты алкоголя, но у чувствительных пациентов одновременный прием левоцетиризина с алкоголем или иными средствами, угнетающими ЦНС, может оказать влияние на ЦНС.

Способ применения и дозы

Внутрь, на стадии еды или до еды, запивая малым количеством воды, не разжевывая. Капли отмеряют с помощью капельницы в столовую ложку или стакан воды, их следует принимать срочно после разведения.

Суточную дозу предлогается принимать за один прием.

Рекомендуемая дозировка взрослым и детям старше 6 лет, пожилым пациентам (при условии правильной функции почек)
— 5 мг (1 табл. или 1 мл (20 капель из капельницы) в день.

Наибольшая суточная дозировка не должна превышать 5 мг

Детям в возрасте от 2 до 6 лет
— ежедневная рекомендуемая дозировка равна 2,5 мг за 2 приема в равных дозах по 1,25 мг (2 раза по 0,25 мл капель или 2 раза по 5 капель из капельницы).

Наибольшая суточная дозировка не должна превышать 2,5 мг.

Пациенты с нарушением функции почек. Периодичность приема следует устанавливать индивидуально в соответствии с функцией почек. У больных ХПН при Cl креатинина от 30 до 49 мл/мин дозу нужно понизить в 2 раза
— по 5 мг (1 табл. или 1 мл (20 капель) через день; при Cl креатинина от 10 до 29 мл/мин дозу нужно понизить в 3 раза
— по 5 мг (1 табл. или 1 мл (20 капель) каждые 3 дня. При тяжелой почечной недостаточности (Cl креатинина менее 10 мл/мин) прием лекарства противопоказан.

Пациенты с нарушением функции печени. При назначении лекарства больным с изолированным нарушением функции печени каких-либо изменений дозировки не требуется. Пациентам с сочетанным нарушением функции печени и почек предлогается коррекция дозировки (см. выше Пациенты с нарушением функции почек).

Продолжительность приема лекарства. Продолжительность приема зависит от заболевания.

При лечении персистирующего аллергического ринита (симптомы <4 дней/1 нед или продолжительностью менее 4 нед) лечение продолжают до исчезновения симптомов; при возникновении симптомов лечение может быть возобновлено. При лечении сезонного аллергического ринита (симптомы >4 дней/1 нед или продолжительностью более 4 нед) лечение продолжают весь период воздействия аллергенов.

Курс лечения поллиноза устанавливает врач; в среднем он составляет 1–6 нед.

При хронических заболеваниях (в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница) курс лечения может быть более длительным по согласованию с врачом.

Существует клинический опыт применения лекарства продолжительностью до 6 мес.

Передозировка

Симптомы: у взрослых проявляются сонливостью, у детей
— возбуждением, беспокойством, которые сменяются сонливостью.

Лечение: нужно промыть желудок и обратиться к врачу. Специфического антидота нет. Предлогается симптоматическая и поддерживающая терапия. Гемодиализ неэффективен.

Особые указания

на стадии терапии предлогается воздерживаться от употребления этанола (см. «Взаимодействие»).

Препарат Супрастинекс®, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, содержит лактозу, поэтому его не следует назначать пациентам с непереносимостью лактозы, наследственным дефицитом лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Препарат Супрастинекс®, капли для приема внутрь, не предлогается назначать детям до 2 лет (в связи с недостаточностью данных о использовании лекарства). Капли могут вызвать аллергические реакции (иногда поздние), т.к. содержат метил- и пропилпарагидроксибензоат.

Воздействие на возможность управлять транспортными средтвами и работать с механизмами. на стадии терапии предлогается воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг. По 7 или 10 табл. в блистере из полиамид/алюминиевой фольги/ПВХ/алюминиевой фольги. 1 или 2 блистера (по 7 табл.) или 1, 2 или 3 блистера (по 10 табл.) в картонной пачке.

Капли для приема внутрь, 5 мг/мл. 20 мл во флаконе коричневого стекла с ПЭ-капельницей и полипропиленовой крышкой с внутренним ПЭ-слоем, снабженной специальной защитой от открывания детьми и контролем первого вскрытия. 1 фл. в картонной пачке.

Производитель

ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС». 1106, Будапешт, ул. Керестури, 30-38, Венгрия.

Тел.: (36 1) 803-55-55; факс: (36 1) 803-55-29.

Представительство ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС» (Венгрия) в Москве. 121108, Москва, ул. Ивана Франко, 8.

Тел.: (495) 363-39-66.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта.

Условия хранения препарата Супрастинекс®

При температуре не выше 25
°C (не замораживать).

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Супрастинекс®

3
года. Открытый флакон хранить не более 4 нед.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Источники информации: rsml.med.by, mednet.by, drugs.com, webmd.com.

Adblock detector