Тантум Верде (Tantum Verde) представляет собой лекарство от ангины и воспалений полости рта в традиционной форме в виде раствора для полоскания горла в упаковках по 240 мл, основным действующим веществом которого является Бензидамин.

Используется при воспалительных заболеваниях полости рта и горла, механических и других травмах или хирургических стоматологических операциях в полости рта.

Бензидамин (также известный как Tantum Verde и известный в некоторых странах как Difflam и Septabene), доступный в виде гидрохлоридной соли, является нестероидным противовоспалительным препаратом местного действия (НПВП) с местными анестезирующими и анальгетическими свойствами для облегчения боли и противовоспалительного лечения типично местные воспалительные состояния, связанные с ротовой полостью, горлом или костно-мышечной системой.

Раствор препарата Тантум Верде во флаконе - сайт о медицине Збибиз

Хотя аналог индазола бензидамин является нестероидным противовоспалительным лекарственным средством (НПВП), он обладает различными физико-химическими свойствами и фармакологической активностью, которые отличаются от таковых у традиционных аспирин-подобных НПВП, но облегчают механизм действия бензидамина в качестве эффективного местного НПВП с местными анестезирующими и обезболивающими свойствами.

Кроме того, в отличие от аспирин-подобных НПВП, которые являются кислотами или метаболизируются до кислот, бензидамин на самом деле является слабым основанием.

Международное и химическое название: benzуdamine; N-N-диметил-3-{[(1-фенилметил)-1Н-индазол-3-ил]-окси}-1-пропанамин гидрохлорид;

Основные физико-химические свойства: прозрачная жидкость зеленого цвета с характерным запахом мяты, сладкая на вкус;

Состав. 1 мл раствора включает бензидамина гидрохлорида 0,0015 г;

Другие составляющие: глицерол, сахарин, натрия бикарбонат, этиловый спирт, метилпарагидроксибензоал, добавка ментоловое, полисорбат 20, хинолиновый жёлтый (Е104), патентованный голубой V (Е131), вода очищенная.

Форма выпуска лекарства. Раствор для местного использования.

Фармакотерапевтическая группа. Средства для местного использования в стоматологии.

Код АТС А01А D02.

Фармакодинамика препарата Диффлам (Тантум Верде)

Бензидамин является нестероидным противовоспалительным лекарственным средством (НПВП), предназначенным для оказания местного анестезирующего и обезболивающего действия, главным образом, для рта и горла. Он специфически действует на местные механизмы воспаления, такие как боль, отек или гранулема. Обычно применяемый местно, препарат проявляет противовоспалительную активность, уменьшая отек, а также образование экссудата и гранулемы.

Кроме того, бензидамин проявляет анальгетические свойства и местную анестезирующую активность, если боль вызвана воспалительным состоянием. Бензидамин может всасываться в слизистую оболочку полости рта и неповрежденную кожу. Будучи поглощенным в локальной области боли или воспаления, бензидамин избирательно связывается с местными воспаленными тканями, обычно позволяя ему действовать с небольшими побочными системными эффектами.

Механизм действия раствора Тантум Верде

Несмотря на то, что бензидамин (Septabene) классифицируется как нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), он демонстрирует различные механизмы действия, которые отличаются от таковых у традиционных аспирин-подобных НПВП.

В частности, бензидамин действует преимущественно путем ингибирования синтеза провоспалительных цитокинов, таких как фактор некроза опухолей-альфа (TNF-α) и интерлейкина-1β (IL-1β), без значительного влияния на другие провоспалительные цитокины (например, такие как IL-6 и IL-8) или противовоспалительные цитокины (т.е. как антагонист рецептора IL-10 или IL-1).

Кроме того, бензидамин является в значительной степени слабым ингибитором синтеза простагландина, поскольку было показано, что он эффективно ингибирует активность фермента циклооксигеназы (ЦОГ) и липоксигеназы только в концентрациях 1 мм или более.

Принимая во внимание, что большинство современных применений бензидамина являются местными применениями, которые, как правило, плохо всасываются через кожу и / или неспецифические слизистые оболочки, бензидамин не часто достигает такого вида абсорбции или концентраций в крови, которые необходимы, чтобы вызвать какие-либо посторонние отдаленные системные эффекты или ингибирование ЦОГ, позволяя ему локализовать свои действия.

Кроме того, также предполагается, что препарат Септабене способен ингибировать окислительный выброс нейтрофилов и стабилизацию мембраны. Эти действия проявляются в способности вещества ингибировать высвобождение гранул из нейтрофилов и стабилизировать лизосомы.

Кроме того, раствор Тантум Верде способен оказывать местное анестезирующее действие, которое может быть связано с его способностью ингибировать высвобождение медиаторов воспаления, таких как вещество P и связанный с геном кальцитонина пептид, из чувствительных нервных окончаний. Поскольку вещество P способно вызывать высвобождение гистамина из тучных клеток, предотвращение выброса вещества P бензидамином также способствует противовоспалительному эффекту.

Бензидамин также демонстрирует неспецифическую антибактериальную активность против различных бактериальных штаммов, которые устойчивы к антибиотикам широкого спектра действия, таким как ампициллин, хлорамфеникол и тетрациклин, в концентрациях около 3 ммоль / л. Комбинаторное применение бензидамина и других антибиотиков, таких как тетрациклин и хлорамфеникол, также является синергетическим действием против устойчивых к антибиотикам штаммов Staphylococcus aureus и Pseudomonas aeruginosa .

Абсорбция лекарственного средства

Пероральные дозы бензидамина хорошо всасываются, и концентрации лекарственного средства в плазме достигают пика довольно быстро, а затем снижаются с периодом полураспада, равным приблизительно 13 часам.

При местном применении, хотя местные концентрации лекарственного средства относительно велики, системное всасывание местного применения раствора (или спрея) Тантум Верде является относительно низким по сравнению с пероральными дозами. Эта низкая местная абсорбция способствует снижению вероятности побочных эффектов любого системного лекарственного средства при введении бензидамина таким способом.

Показания для использования.

Бензидамин, доступный преимущественно в виде жидкого средства для полоскания рта, оромукозального спрея или местного крема, чаще всего применяется в качестве местного обезболивающего и противовоспалительного средства для облегчения болезненных воспалительных состояний.

При использовании в виде жидкости для полоскания рта или спрея бензидамин может быть использован для лечения травматических состояний, таких как фарингит после тонзиллэктомии или использование назо-желудочной трубки, воспалительных состояний, таких как фарингит, афтозные язвы и язвы в полости рта в результате лучевой терапии, стоматологических операций и процедур, или более общие состояния, такие как боль в горле, боль в языке, воспаленные десны, язвы во рту или дискомфорт, вызванный зубными протезами.

При использовании в качестве крема для местного применения бензидамин может применяться для облегчения симптомов, связанных с болезненными воспалительными состояниями костно-мышечной системы, включая острые воспалительные расстройства, такие как миалгия и бурсит, или травматические состояния, такие как растяжения связок, деформации, ушибы, боль в мышцах, вывихи суставов, или даже последствия переломов.

Способ использования и дозы Тантум Верде (Септабене, Диффлам).

Бензидаминовая жидкость используется для полоскания или полоскания рта, чтобы успокоить воспаленные участки рта или горла. Не следует проглатывать.

Для лечения, связанного с лучевой терапией , бензидамин следует начинать за день до начала лучевой терапии и продолжать ежедневно в течение периода лечения, а также после того, как лечение прекратилось, пока не улучшится дискомфорт. При использовании для полоскания рта обычная доза для взрослых составляет не менее 15 мл (1 столовая ложка), используемая для полоскания рта, 3 или 4 раза в день, в зависимости от тяжести состояния, которое лечат. Держите жидкость в контакте с пораженным участком не менее 30 секунд, а затем выплюните ее изо рта.

При ангине бензидамин следует полоскать по 15 мл (1 столовая ложка) каждые 1,5–3 часа.

Если раствор вызывает жжение или раздражение, его можно разбавить 1: 1 теплой водой.

Многие вещи могут влиять на дозу лекарства, которое нужно человеку, например, вес тела, другие медицинские условия и другие лекарства.

Если ваш врач порекомендовал дозу, отличную от перечисленных здесь, не изменяйте способ применения лекарства без консультации с врачом.

Тантум Верде раствор во флаконе на сайте Збибиз

Важно использовать этот препарат точно так же, как это предписано врачом. Если вы пропустите дозу, используйте ее, как только вспомните, и продолжайте свое обычное расписание. Если время для вашей следующей дозы почти пришло, пропустите пропущенную дозу и продолжайте свой обычный режим дозирования.

Не используйте двойную дозу, чтобы восполнить пропущенную. Если вы не уверены, что делать после пропуска дозы, обратитесь к врачу или фармацевту за советом.

Храните этот препарат при комнатной температуре, защищайте его от света и влаги и храните в недоступном для детей месте.

Не выбрасывайте лекарства в сточные воды (например, в раковину или в унитаз) или в бытовой мусор. Спросите своего фармацевта, как избавиться от лекарств, которые больше не нужны или просрочены.

 

Побочное действие. Многие лекарства могут вызывать побочные эффекты. Побочным эффектом является нежелательный ответ на лекарство, когда его принимают в обычных дозах. Побочные эффекты могут быть легкими или серьезными, временными или постоянными.

Перечисленные ниже побочные эффекты проявляются не у всех, кто принимает это лекарство. Если вас беспокоят побочные эффекты, обсудите риски и преимущества этого лекарства со своим врачом.

О следующих побочных эффектах сообщили как минимум 1% людей, принимающих это лекарство. Многие из этих побочных эффектов могут быть устранены, а некоторые могут со временем исчезнуть сами собой.

Обратитесь к врачу, если вы испытываете эти побочные эффекты, и они являются серьезными или надоедливыми. Ваш фармацевт может проконсультировать вас по поводу побочных эффектов.

  • кашель
  • сонливость
  • сухость во рту с жаждой
  • Головная боль
  • местное жжение или покалывание
  • местное онемение
  • тошнота или рвота
  • раздражение горла

Некоторые люди могут испытывать побочные эффекты, кроме перечисленных. Проконсультируйтесь с врачом, если вы заметили какой-либо симптом, который беспокоит вас, когда вы принимаете это лекарство.

Противопоказания. Тантум Верде противопоказано применять при выявленной у пациента повышенной чувствительности к препарату.

Передозировка. Про случаи передозировки препарата неизвестно.

Особенности использования. Если при применении раствора возникает ощущение жжения, его необходимо предварительно развести водой в 2 раза, путём определения воды до значения (риски) в градуированном стакане.

Беременность и лактация. Можно применять препарат в период беременности и лактации.

Влияние на способность управлять автомобилем или другими механизмами.

Препарат не влияет на способность управлять автомобилем или другими механизмами.

Токсичность препарата Тантум верде

Возможной неблагоприятной реакцией, связанной с использованием составов бензимадина для полоскания рта или ротовой слизистой оболочки, является потенциальное онемение и / или жжение во рту и / или горле.

Некоторые возможные побочные реакции, которые, как правило, чаще связаны с актуальными кремовыми составами бензимадина, включают повышенную чувствительность к солнечному свету и локализованный зуд, кожную сыпь, покраснение или припухлость.

Информация о назначении для всех составов бензимадина, тем не менее, предупреждает о возможности тяжелой аллергической реакции (анафилаксии), связанной с опуханием горла и рта, затруднением глотания, речи и дыхания или хрипом.

Поскольку бензидамин является нестероидным противовоспалительным препаратом (НПВП), необходимо определить, имеет ли пациент аллергию на НПВП, прежде чем рассматривать его применение.

Ожидается, что интоксикация является следствием случайного приема большого количества бензидамина (более 300 мг). Другие симптомы, связанные с передозировкой принятого бензидамина, включают такие симптомы желудочно-кишечного тракта и центральной нервной системы, как тошнота, рвота, боль в животе, раздражение пищевода, головокружение, галлюцинации, возбуждение, беспокойство и раздражительность .

Официальная информация о назначении бензидамина обычно предполагает, что бензидамин для полоскания рта и спреи не следует использовать при беременности. Точно так же официальная информация о назначении бензидамина также обычно предполагает, что бензидамины для полоскания рта и спреи не следует использовать во время кормления грудью, если только врач не посчитает это необходимым.

Информация о назначении актуальных кремовых составов бензидамина отмечает, что бензидаминовый крем не следует использовать при беременности или кормлении грудью, если только врач не посчитает это необходимым.

В целом, неклинические данные не показывают особой опасности для человека, основанной на традиционных исследованиях фармакологии безопасности, повторной токсичности, генотоксичности, кардиогенного потенциала и токсичности для репродукции. Кроме того, нет данных о тератогенных эффектах в исследованиях на животных.

Взаимодействие Тантум Верде с другими лекарственными средствами.

Нежелательных эффектов при совместном применении препарата с другими лекарственными средствами, которые применяются для совместного терапии, не наблюдалось.

Получение действующего вещества. Бензидамин может быть синтезирован по реакции N-бензильного производного из метилантранилата с азотистой кислотой с получением N-нитозопроизводного. Затем он восстанавливается тиосульфатом натрия с получением кратковременного гидразина. Этот гидразин может затем подвергаться самопроизвольному образованию внутреннего гидразида. Обработка этого полученного енолята 3-хлор-1-диметиламкино-пропаном в конечном итоге дает бензидамин.

Условия хранения и срок хранения. Хранить в недоступном для детей, защищенном от солнечного света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 4 года.

Использованные источники:

  1. Turnbull, R. S. (1995). “Benzydamine Hydrochloride (Tantum) in the management of oral inflammatory conditions”. Journal (Canadian Dental Association). 61 (2): 127–134. PMID 7600413.
  2. Baldock GA, Brodie RR, Chasseaud LF, Taylor T, Walmsley LM, Catanese B: Pharmacokinetics of benzydamine after intravenous, oral, and topical doses to human subjects. Biopharm Drug Dispos. 1991 Oct;12(7):481-92.
  3. Silvestrini B, Barcellona PS, Garau A, Catanese B: Toxicology of benzydamine. Toxicol Appl Pharmacol. 1967 Jan;10(1):148-59.
  4. Quane PA, Graham GG, Ziegler JB: Pharmacology of benzydamine. Inflammopharmacology. 1998;6(2):95-107. doi: 10.1007/s10787-998-0026-0.
  5. Catanese B, Grasso A, Silverstrini B: Studies on the absorption and elimination of benzydamine in the mouse, rat, dog, and man. Arzneimittelforschung. 1966 Oct;16(10):1354-7.
  6. Electronic Medicines Compedium Difflam (Benzydamine Hydrochloride) Spray Monograph
  7. Electronic Medicines Compedium Benzydamine Hydrochloride 0.15% w/v Mouthwash Monograph.
  8. Fanaki NH, el-Nakeeb MA. Antimicrobial activity of benzydamine, a non-steroid anti-inflammatory agent. J Chemother. 1992 Dec;4(6):347-52. PMID 1287137
  9. Fanaki NH, el-Nakeeb MA. Antibacterial activity of benzydamine and antibiotic-benzydamine combinations against multifold resistant clinical isolates. Arzneimittelforschung. 1996 Mar;46(3):320-3. PMID 8901158
  10. Opaleye, E. S.; Noto, A. R.; Sanchez, Z. M.; Moura, Y. G.; Galduróz, J. C.; Carlini, E. A. (2009). “Recreational use of benzydamine as a hallucinogen among street youth in Brazil”. Revista Brasileira de Psiquiatria (Sao Paulo, Brazil : 1999). 31 (3): 208–213. doi:10.1590/S1516-44462009000300005. PMID 19784487.
  11. Mota, D. M.; Costa, A. A.; Teixeira, C. D. S.; Bastos, A. A.; Dias, M. F. (2010). “Use abusive of benzydamine in Brazil: An overview in pharmacovigilance”. Ciencia & Saude Coletiva (in Portuguese). 15 (3): 717–724. doi:10.1590/S1413-81232010000300014. PMID 20464184.
  12. Jump up to:a b Palazzo, G.; Corsi, G.; Baiocchi, L.; Silvestrini, B. (1966). “Synthesis and Pharmacological Properties of 1-Substituted 3-Dimethylaminoalkoxy-1H-indazoles”. Journal of Medicinal Chemistry. 9 (1): 38–41. doi:10.1021/jm00319a009. PMID 5958958.