Тауредон. Tauredon. Натрия ауротиомалат. Natrii aurothiomalas. инструкция, применение

Тауредон. Tauredon. Натрия ауротиомалат. Natrii aurothiomalas.

Тауредон. Tauredon. Натрия ауротиомалат. Natrii aurothiomalas.

Форма выпуска лекарства. Раствор для инъекций 10, 20, 50 мг ампула 0,5 мл, 10 штук.

Применение и дозы препарата. Рекомендуемые дозы не являются стандартными, их подбирают индивидуально. С учетом фармакокинетики препарата терапию начинают с пробной фазы (определение переносимости, подбор дозы, начиная с невысокой концентрации) с последующим переходом к фазе насыщения. Затем продолжают лечение поддерживающей дозой, обеспечивающей стабильный уровень золота в тканях организма. Взрослым сначала назначают 2 инъекции в неделю. С 1-й по 3-ю инъекцию вводят 10 мг, с 4-й по 6-ю инъекцию — 20 мг. Эту дозу следует сохранять до достижения клинического эффекта, но не превышать дозы 1600 мг (максимальная доза — 2000 мг). Если по достижении этой суммарной дозы клинического эффекта не отмечают,  лечение следует прекратить. В случае достижения клинического эффекта переходят к поддерживающей терапии. Возможно введение 100 мг препарата на 1 инъекцию 1 раз в месяц либо 50 мг 1 раз в 2 недель. Это лечение может продолжаться месяцы и годы; дозу при этом повышают или снижают с учетом степени активности заболевания.

Детям назначают в средней дозе 0,7–1 мг/кг массы тела в неделю до достижения фазы насыщения. Поддерживающее лечение — в дозе 1 мг/кг 1–2 раза в месяц. Детям с массой тела до 20 кг в 1-ю неделю вводят однократно 5 мг; во 2–12-ю недели (максимально до 24 недель) — по 10 мг 1 раз в неделю. Далее назначают в дозе 1 мг/кг 1 раз в 2 недель. По мере снижения активности процесса интервалы между инъекциями увеличивают до 3 недель. Детям с массой тела 20–30 кг в 1-ю неделю назначают 10 мг однократно, во 2–12-ю недели (максимально до 24 недель) — по 20 мг 1 раз в неделю; далее назначают в дозе 1 мг/кг 1 раз в 2 недель. По мере снижения активности процесса интервалы между инъекциями увеличивают до 3–4 недель. Детям с массой тела более 30 кг в 1-ю неделю вводят 10 мг однократно, во 2–3-ю недели — по 20 мг 1 раз в неделю, в 4–12-ю недели (максимально до 24 недель) — по 50 мг 1 раз в неделю. По мере снижения активности процесса интервалы между инъекциями увеличивают сначала до 3, затем до 4 недель. Поддерживающая доза составляет 1 мг/кг массы тела.

Лечение должно быть прекращено, если через 9 мес лечения не отмечают клинического улучшения.

Действие лекарства. Тауредон — базисный препарат для лечения аутоиммунных заболеваний. Вызывает торможение антигениндуцированной стимуляции лимфоцитов, угнетение моноцитарного и гранулоцитарного фагоцитоза, стабилизацию лизосомальных мембран, укрепление коллагеновых волокон с занятием иммунологически активных участков, способных спровоцировать аутоиммунный процесс. Клинический эффект наступает между 9-й и 17-й неделями, когда общая доза золота составит от 300 до 800 мг.

Максимальный уровень концентрации в плазме крови достигается через 3–6 ч после инъекции. Высокая концентрация золота определяется в тканях ретикулоэндотелиальной системы. Относительно высокая концентрация создается в надпочечниках и корковом слое почек. В мышцах и костях отмечают низкую концентрацию золота. Препарат почти полностью связывается с альбуминами плазмы крови. Через 24 ч в плазме крови выявляют примерно 70–80% концентрации, достигнутой в плазме крови через 6 ч после введения. От 83 до 90% ауротиомалата натрия выделяется почками, 10–17% — кишечником. При недельной дозе 50 мг равновесная концентрация золота достигается через 6 недель. При еженедельном двукратном введении 25 мг золота его концентрация в плазме крови перед каждым очередным введением составляет в среднем 3,5 мкг/мл. Период полувыведения из организма составляет около 27 дней.

Показания к применению. Ревматоидный артрит, ювенильный ревматоидный артрит, псориатический артрит.

Противопоказания. Нарушение гемопоэза, повышенная чувствительность к солям золота, заболевания почек, тяжелые поражения печени, поливалентная аллергия, аллергия к солям тяжелых металлов, активная форма туберкулеза легких, коллагенозы (системная красная волчанка, узелковый периартериит, склеродермия, дерматомиозит), язвенный колит, осложненные формы сахарного диабета, период беременности и лактации.

Возможные побочные явления. В начале лечения и в период активной терапии возможны тахиаритмия, ишемические изменения на электрокардиограмме, снижение артериального давления (вплоть до шока), тошнота, боль в животе, кожная сыпь, головная боль, лихорадка. Во время поддерживающей терапии возможны дерматит, кожный зуд, алопеция, фотосенсибилизация, редко — тяжелые формы дерматита (например, эксфолиативный дерматит); протеинурия (относительно часто), редко — нефропатия, нефротический синдром; стоматит; нарушение функции печени, холестаз; в редких случаях — симптомы панкреатита; тромбоцитопения, лейкопения, анемия; редко — тяжелые формы нарушения гемопоэза (панцитопения, апластическая анемия).

Leave a Comment