ТЕМПАЛГИН® , Sopharma описание и инструкция по применению препарата.

Название препарата: ТЕМПАЛГИН® , Sopharma

Фармакологические свойства

фармакодинамика. Метамизол натрия в роли анальгезирующего средства обладает обезболивающим и противовоспалительным эффектом. Он тормозит синтез простагландинов, ингибируя ЦОГ, оказывает известное мембраностабилизирующее воздействие, тормозит образование эндогенных пирогенов.
Темпидон обладает выраженной анксиолитической активностью и устраняет состояние беспокойства, страха и напряжения. Понижает двигательное возбуждение, оказывает центральное N-холинолитическое воздействие, усиливает и удлиняет анальгезирующее воздействие метамизола. Темпидон благоприятно влияет и на эмоциональный компонент боли.
Комбинация метамизола натрия и темпидона усиливает обезболивающий результат метамизола и увеличивает длительность его действия.
Фармакокинетика. Резорбция. После перорального применения метамизол гидролизируется в ЖКТ. Активными метаболитами являются 4-метил-аминоантипирин (МАА) и 4-аминоантипирин (АА). МАА характеризуется быстрой и полной резорбцией. Cmax в плазме крови достигается в пределах 1–2 ч. Биодоступность МАА составляет около 90%. Пища не влияет на фармакокинетику метамизола.
Темпидон резорбируется в верхних отделах ЖКТ. Терапевтические концентрации в плазме крови устанавливаются через 30 мин после приема.
Cmax в плазме крови 0,8 мкг/мл достигается в пределах 60 мин.
Распределение. Метамизол натрия частично связывается с протеинами плазмы крови.
Данные, полученные в экспериментальных исследованиях на животных, показывают, что распределение темпидона в тканях значительное.
Метаболизм. Метамизол натрия подвергается интенсивному метаболизму в печени. Его основные метаболиты — 4-ММА, 4-АА — фармакологически активны.
Выведение. Выводится с мочой в форме метаболитов, причем только 3% выделенного количества метамизола выявляют в неизмененном виде. Метаболиты метамизола выделяются в грудное молоко.
Темпидон выводится с мочой в неизмененном виде, в количестве ⅔ примененной дозировки.
Пациенты с нарушениями функции печени: Т½ активного метаболита МАА у пациентов с нарушениями функции печени удлиняется приблизительно в 3 раза. Этим больным предлогается лечение метамизолом в более низких дозах.
Пациенты с нарушениями функции почек: у пациентов с нарушением функции почек снижена степень выведения некоторых метаболитов. Этим больным предлогается лечение метамизолом в более низких дозах.

Состав и форма выпуска

табл. п/о, № 10, № 20

 Метамизол натрия моногидрат500 мг
 Темпидон20 мг

Прочие ингредиенты: крахмал пшеничный, целлюлоза микрокристаллическая (тип 101), повидон К 25, магния стеарат, тальк, опадрай II 85 F21526 зеленый.

№  UA/3553/01/01 от 02.04.2015 до 02.04.2020

Показания

непродолжительное симптоматическое лечение болевого синдрома, от слабого до умеренно выраженного, при следующих состояниях: головная боль, зубная боль и стоматологические манипуляции, миалгии, невралгии, артралгии.

Применение

таблетки принимают перорально, запивая водой, в основном после приема пищи.
Курс лечения не должен составлять более 3 дней. Использование лекарства более длительный период или в более высоких дозах вероятно только после консультации с врачом.
Дозировка зависит от выраженности боли и индивидуальной чувствительности к препарату.
Взрослые. Обычная дозировка — по 1 таблетке 1–2 раза в сутки в зависимости от тяжести клинических симптомов. Наибольшая однократная дозировка не должна превышать 1 таблетку. Наибольшая суточная дозировка составляет 2 таблетки.
При стоматологических манипуляциях — по 1 таблетке за 30 мин перед вмешательством.
Дети в возрасте старше 15 лет. По 1 таблетке в сутки. Наибольшая суточная дозировка — 1 таблетка.
Пациенты в возрасте старше 65 лет. Зачастую не требуется снижения дозировки. У пациентов с возрастными нарушениями функции почек и печени лечение препаратом должно быть непродолжительным. Наибольшая суточная дозировка не должна превышать 2 таблетки.
Пациенты с нарушением функции печени. У таких пациентов вероятно увеличение Т½ метаболитов метамизола. У пациентов с умеренными или тяжелыми поражениями печени предлогается использование ½ рекомендуемой дозировки для взрослых (наибольшая суточная дозировка — 1 таблетка).
Пациенты с нарушением функции почек. Метамизол и его метаболиты выделяются почками. У пациентов с нарушением функции почек лечение препаратом Темпалгин следует проводить, применяя ½ рекомендуемой дозировки для взрослых (наибольшая суточная дозировка — 1 таблетка).

Противопоказания

гиперчувствительность к активным или вспомогательным веществам лекарства; гиперчувствительность к другим производным пиразолона; острая печеночная порфирия; врожденная недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (угроза гемолиза); тяжелые заболевания почек и/или печени; нарушение функции костного мозга (в частности после лечения цитостатиками); заболевания системы крови (апластическая анемия, лейкопения и агранулоцитоз), изменение состава периферической крови; анемия любой этиологии, цитостатическая или инфекционная нейтропения; артериальная гипотензия со значениями АД <100 мм рт. ст.; подозрение на острую хирургическую патологию.

Побочные эффекты

при употреблении лекарства Темпалгин возможные побочные действия чаще обусловлены метамизолом натрия.
Побочные реакции классифицированы по органам и системам.
В отношении системы крови и лимфатической системы: агранулоцитоз, лейкопения, апластическая анемия, тромбоцитопения, гемолитическая анемия. Риск развития агранулоцитоза запрещено предусмотреть. Агранулоцитоз может возникнуть и у пациентов, которые применяли метамизол в прошлом без проявления побочных действий. Риск возникновения агранулоцитоза повышается при длительном использовании (>1 нед) метамизола.
В отношении иммунной системы: фиксированная лекарственная экзантема, макулопапулезная сыпь, анафилактические или анафилактоидные реакции. Более легкие действия проявляются типичными реакциями со стороны кожи и слизистых оболочек — зуд, жжение, покраснение, уртикария, отеки (генерализованные или местные), диспноэ и редко — нарушения со стороны ЖКТ. Такие легкие реакции могут перейти в более тяжелые формы с генерализованной уртикарией, тяжелым ангионевротическим отеком (включая ларингеальный), тяжелым бронхоспазмом, нарушениями сердечного ритма, снижением АД (иногда с предшествующим повышением АД), астматическим приступом (у пациентов с аспириновой астмой), синдромом Стивенса — Джонсона и Лайелла, циркуляторным шоком.
В отношении обмена веществ и питания: снижение аппетита.
В отношении нервной системы: головная боль, головокружение.
В отношении сердечно-сосудистой системы: пальпитация, тахикардия, цианоз, артериальная гипотензия.
В отношении пищеварительного тракта: тошнота, рвота, боль и дискомфорт в животе; в единичных случаях — ульцерации и кровотечение.
В отношении гепатобилиарной системы: повышение уровня печеночных ферментов (АсАТ, АлАТ), холестаз, гипербилирубинемия.
В отношении почек и мочевыводящих путей: полиурия, олигурия, анурия, протеинурия, интерстициальный нефрит. при употреблении лекарства в высоких дозах — нарушения функции почек.

Особые указания

лечение препаратом Темпалгин (из-за содержания метамизола) проводится только в течение короткого периода, когда нет альтернативного метода терапии.
До начала лечения пациентов нужно предупредить, что при появлении кровотечения из десен, побледнении кожных покровов, астении, возникновении высыпаний на коже и слизистых оболочках прием лекарства нужно прекратить и срочно обратиться к врачу.
При более продолжительном лечении препаратом Темпалгин требуется контролировать картину крови, включая лейкоцитарную формулу из-за повышенного риска развития агранулоцитоза.
Не следует превышать рекомендуемые дозировки лекарства. Поскольку метамизол обладает противовоспалительными и обезболивающими свойствами, он может маскировать признаки инфекции, симптомы неинфекционных заболеваний и осложнений с болевым синдромом, что может усложнить их диагностику.
У детей следует использовать под постоянным наблюдением врача. Нужно контролировать качественный и количественный состав периферической крови.
Нужно осторожно использовать у пациентов с аллергическими заболеваниями, гиперчувствительностью к анальгетикам и противоревматическим лекарственным препаратам (непереносимость анальгетиков) и другим лекарственным средствами или пищевым продуктам из-за повышения риска развития аллергических реакций и астматических приступов.
С осторожностью следует использовать у пациентов таких категорий: приклонного возраста — может привести к повышению частоты побочных реакций, особенно со стороны пищеварительного тракта; с нарушениями функции почек, с заболеваниями почек в анамнезе (пиелонефрит, гломерулонефрит); с воспалительными заболеваниями кишечника, включая неспецифический язвенный колит и болезнь Крона; с сердечно-сосудистой недостаточностью; с хроническим алкоголизмом.
Метамизол может спровоцировать гипотензивные реакции. Лечение препаратом Темпалгин следует проводить с особой осторожностью у пациентов с артериальной гипотензией, объемным дефицитом или дегидратацией, нестабильным кровообращением.
При одновременном использовании с алкоголем повышается риск развития побочных эффектов.
Нужно с осторожностью использовать у пациентов с нарушениями функции печени умеренной степени или нарушениями функции почек.
При приеме лекарства вероятно окрашивание мочи в красный цвет за счет выведения метаболита метамизола натрия.
Не следует использовать препарат дольше установленного срока без консультации с врачом!
Если признаки заболевания не начнут исчезать или, наоборот, состояние здоровья ухудшится, или появятся нежелательные явления, нужно прекратить прием лекарства и обратиться за консультацией к врачу относительно дальнейшего применения.
Пшеничный крахмал, входящий в состав лекарства, может содержать только следы глютена и считается безопасным для лиц с целиакией.
Не следует превышать рекомендуемые дозировки лекарства.
Использовать у детей следует под постоянным наблюдением врача.
Использование на стадии беременности и кормления грудью
Беременность. Не проводились контролируемые клинические исследования у беременных и отсутствуют данные наблюдений о использовании лекарства у этой группы. Тем не менее что метамизол считается слабым ингибитором синтеза простагландинов, существует вероятность преждевременного закрытия боталлова протока и перинатальных осложнений в результате снижения агрегации тромбоцитов у плода и матери. Лечение препаратом противопоказано беременным.
Кормление грудью. Метаболиты метамизола проникают в грудное молоко. При необходимости терапии препаратом Темпалгин грудное вскармливание следует прекратить.
Дети. Не используют у детей в возрасте до 15 лет.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с иными механизмами. Темпалгин уменьшает возможность к концентрации внимания и замедляет условные рефлексы, поэтому его не следует назначать водителям транспортных средств и лицам, работа которых требует высокой скорости психических и физических реакций.

Взаимодействия

воздействие трициклических антидепрессантов (имипрамин, амитриптилин), пероральных контрацептивных средств, анальгетиков, аллопуринола и алкоголя потенцируется при одновременном использовании с препаратом Темпалгин.
Одновременное использование с иными анальгетиками и НПВП увеличивет риск развития проявлений гиперчувствительности и других побочных действий.
Барбитураты, глютетимид и фенилбутазон уменьшают выраженность и время фармакодинамических эффектов метамизола вследствие индукции энзимов печени.
Метамизол уменьшает активность кумариновых антикоагулянтов при одновременном использовании в результате индукции печеночных энзимов.
Анальгезирующее воздействие лекарства усиливают седативные средства и транквилизаторы (диазепам, комбинированные препараты, содержащие фенобарбитал, этилбромизовалерианат, кодеин и т.д.).
Метамизол уменьшает концентрацию циклоспорина в плазме крови.
При одновременном использовании с хлорпромазином может наступить гипотермия.
Цитостатики (сакролизин, метотрексат), препараты золота, тиамазол, хлорамфеникол и другие препараты, тормозящие гемопоэз, усиливают миелотоксическое воздействие метамизола.
Необходима осторожность при одновременном использовании с диуретиками (фуросемид).
Рентгеноконтрастные лекарственные средства, коллоидные кровезаменители и пенициллин не следует использовать на стадии терапии метамизолом натрия.
Темпидон потенцирует седативное воздействие снотворных средств, общих анестетиков, наркотических и ненаркотических анальгетиков.
при употреблении одновременно с НПВП, в том числе с метамизолом натрия, усиливается гипогликемическое воздействие сульфонамидных пероральных гипогликемизирующих препаратов.

Передозировка

симптомы: желудочно-кишечный синдром (тошнота, рвота, боль в желудке, при высоких дозах — гематемезис и мелена); церебральный синдром (меньероподобные явления, шум в ушах, слабость, атаксия, сонливость, апноэ, нарушение сознания, бред, кома с артериальной гипотензией и тонико-клонические судороги); гематологический синдром (агранулоцитоз, апластическая или гемолитическая анемия, геморрагический диатез); метаболический синдром (метаболический алкалоз); почечный (ренальный) синдром (от олигурии до анурии); острая печеночная недостаточность и ОПН; токсико-аллергический синдром (буллезно-уртикарная и петехиальная, иногда коре- или тифоподобная сыпь; у некоторых больных возможно развитие токсико-аллергический шок); гипотермия, ощущение сердцебиения, выраженное снижение АД, тахикардия, дисфагия, одышка, гастралгия/гастрит, паралич дыхательных мышц.
При первых симптомах передозировки нужно срочно обратиться за медицинской помощью!
Лечение: симптоматическая терапия — промывание желудка, мониторинг деятельности дыхательной и сердечно-сосудистой систем, введение жидкости, форсированный диурез, при необходимости — гемодиализ.

Условия хранения

в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.