Тилофен-К — инструкция, состав, дозировка, побочные эффекты применения

Тилофен-К

Тилофен-К (Tylophen-C)

Общая характеристика:

Основные физико-химические характеристики: таблетки округлой формы, с насечкой, белые, горькие на вкус;

Состав. 1 таблетка содержит парацетамола 500 мг и кодеина фосфата 8 мг;

другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, поливинилпиролидон (К-30), магния стеарат, тальк очищенный, натрия крахмалгликолят, крахмал кукурузный, этанол.

Форма выпуска лекарства. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа. Анальгетики и антипиретики. Код АТС N02B E51.

Действие лекарства.

Фармакодинамика. Парацетамол имеет обезболивающее и жаропонижающее действие. Механизм действия связанный с ингибированием синтеза простагландинов, преимущественно влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе.

Кодеина фосфат имеет обезболивающий эффект, обусловлен взаимодействием с опиатными рецепторами, что обнаруживается активацией эндогенной антиноцицептивной системы и нарушением межнейронной передачи болевых стимулов на разных уровнях центральной нервной системы.

Парацетамол и кодеина фосфат имеют взаимно усиляющее анальгетическое действие.

Фармакокинетика. Использование парацетамола и кодеина фосфата в комплексе не влияет на особенности фармакокинетики каждого из компонентов.

Парацетамол после приема внутрь быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. При пероральном применении максимальная концентрация парацетамола в плазме крови достигается уже через 60 минут. Парацетамол метаболизируется в печени с образованием неактивных соединений с глюкуроновой кислотой и сульфатами. В незначительном количестве (менее 4%) метаболизируется путём окисления с образованием цистеина и меркаптопуровой кислоты (с участием цитохрома Р450).

Период полувыведения составляет приблизительно 3 часа.

Выводится с мочой, большей частью в виде метаболитов. В неизмененном состоянии выводится около 5% от принятой дозы.

Метаболизм парацетамола у людей пожилого возраста не изменяется.

Кодеина фосфат быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 60 минут. Период полувыведения составляет приблизительно 3 часа.

Кодеина фосфат метаболизируется в печени путём образования парных соединений с глюкуроновой кислотой.

Кодеин и его соли проникают через плацентарный барьер, а также попадают в грудное молоко.

Показания для использования. Симптоматическое лечение болевого синдрома среднего и сильного ступени тяжести.

Способ использования и дозы. Таблетку следует запить достаточным количеством воды.

Назначается взрослым и детям старше 15 лет по 1 или 2 таблетки Тилофена-К, в зависимости от интенсивности болевого синдрома, 1 — 3 раза в день. Интервал между повторными приёмами должен быть не менее 4 часов, но более оптимальным является интервал 6 часов.

В случае выраженной почечной недостаточности (клиренс креатинина < 10 мл/минут) интервал между приёмами препарата должен быть не менее 8 часов.

Если в течение 4 — 5 дней лечения болевой синдром остается, то следует пересмотреть целесообразность дальнейшего применение препарата.

Побочное действие.

В единичных случаях наблюдаются аллергические реакции, которые требуют отмены препарата.

Очень редко — случаи тромбоцитопении, анемия, почечная колика.

Возможны сонливость, тошнота, рвота, головокружение, бронхоспазмы, аллергические кожные проявления, торможение дыхания, гипотония.

При применении Тилофена-К в крупных дозах возможна опасность кодеинов зависимости или развитие синдрома отмены, особенно у пациентов или новорожденных от матерей, которые чувствуют ту же саму зависимость от препарата.

Аритмии, брадикардия, атония кишечника или мочевого пузыря.

Ограничения и противопоказания в использовании препарата.

Детский возраст до 15 лет.

Аллергия на любой компонент препарата.

Тяжелая печеночная и почечная недостаточность.

Бронхиальная астма, тяжелые пневмонии.

Дыхательная недостаточность.

Лактация, беременность.

Если пациент принимает бупренорфин, налбуфин, пентазоцин.

Гипотония, эпилепсия, черепно-мозговые травмы.

Алкоголизм.

Превышение допустимой дозы препарата (передозировка). Симптоматика передозировки определяется особенностями действия обоих компонентов препарата Тилофен-К.

Парацетамол в крупных дозах вызывает цитолиз гепатоцитов. Симптомы передозировки могут возникнуть при однократном приёме более 10 г парацетамола в взрослого (20 таблеток) и более 150 мг/кг массы тела – в ребенка. Клинические и биохимические признаки поражения печени обнаруживаются через 12 — 24 часов. До них принадлежат повышение активности печеночных трансаминаз, дегидрогеназы, увеличение концентрации билирубина и снижение уровня протромбина.

Симптомы: анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, бледность кожи, некроз клеток печени, который обнаруживается в печеночной недостаточности, метаболическом ацидозе, коматозное состояние.

Симптомы передозировки, обусловлены кодеином, связанные с подавлением функции дыхательного центра (цианоз, снижение скорости дыхания), сонливость, головокружение, бронхоспазм, аллергические проявления на коже.

Лечение в зависимости от симптоматики: промывание желудка, введения N-ацетилцистеина, искусственное дыхание, назначение налоксона и другие симптоматические меры.

Особенности использования. Через наличие в препарате кодеина в период лечения алкоголь не употреблять. Кодеин может увеличить внутричерепную гипертензию.

Через возможность возникновения сонливости препарат лучше не применять в рабочее время водителям транспортных средств и лицам, которые работают с механизмами.

Использование этого препарата может препятствовать установлению диагноза у пациентов с острыми заболеваниями органов брюшной полости.

Тилофен-К с осторожностью применяют для лечения пациентов с выраженной почечной и печеночной недостаточностью, больных на вирусный гепатит, диарею, вызванную антибиотиками или отравлением, астму или другие заболевания дыхательных путей, гипотиреоз, болезнь Адисона, гипертрофию предстательной железы с уретральным стенозом.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Агонисты и антагонисты морфину (бупренорфин, налбуфин, пентазоцин) снижают эффективность кодеина в связи с конкурентною блокадой опиоидных рецепторов.

Алкоголь усиливает седативный эффект кодеина, что особенно небезопасно для лиц, которые управляют транспортными средствами, а также работают с точными механизмами.

Барбитураты, бензодиазепины, производные морфину (анальгетики, средства от кашля) увеличивают риск появления респираторных нарушений.

Препараты, которые снижают активность центральной нервной системы (седативные, антидепрессанты, седативные блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов, барбитураты, клонидин, снотворные, нейролептики, анксиолитики), могут увеличивать риск развития депрессивного состояния центральной нервной системы.

Взаимодействие с химическими реактивами

Приём парацетамола может влиять на результаты выяснения мочевины в крови и выяснения глюкозы методом глюкозо-оксидазы-пероксидазы.

Особенности условий, сроков хранения и реализации.. Содержать в недоступном для детей, сухом и тёмном месте при температуре от 15 до 25°С. Срок годности – 3 года.