Тилофен-К
Тилофен-К (Tylophen-C)
Общая характеристика:
Основные физико-химические характеристики: таблетки округлой формы, с насечкой, белые, горькие на вкус;
Состав. 1 таблетка содержит парацетамола 500 мг и кодеина фосфата 8 мг;
другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, поливинилпиролидон (К-30), магния стеарат, тальк очищенный, натрия крахмалгликолят, крахмал кукурузный, этанол.
Форма выпуска лекарства. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Анальгетики и антипиретики. Код АТС N02B E51.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Парацетамол имеет обезболивающее и жаропонижающее действие. Механизм действия связанный с ингибированием синтеза простагландинов, преимущественно влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе.
Кодеина фосфат имеет обезболивающий эффект, обусловлен взаимодействием с опиатными рецепторами, что обнаруживается активацией эндогенной антиноцицептивной системы и нарушением межнейронной передачи болевых стимулов на разных уровнях центральной нервной системы.
Парацетамол и кодеина фосфат имеют взаимно усиляющее анальгетическое действие.
Фармакокинетика. Использование парацетамола и кодеина фосфата в комплексе не влияет на особенности фармакокинетики каждого из компонентов.
Парацетамол после приема внутрь быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. При пероральном применении максимальная концентрация парацетамола в плазме крови достигается уже через 60 минут. Парацетамол метаболизируется в печени с образованием неактивных соединений с глюкуроновой кислотой и сульфатами. В незначительном количестве (менее 4%) метаболизируется путём окисления с образованием цистеина и меркаптопуровой кислоты (с участием цитохрома Р450).
Период полувыведения составляет приблизительно 3 часа.
Выводится с мочой, большей частью в виде метаболитов. В неизмененном состоянии выводится около 5% от принятой дозы.
Метаболизм парацетамола у людей пожилого возраста не изменяется.
Кодеина фосфат быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 60 минут. Период полувыведения составляет приблизительно 3 часа.
Кодеина фосфат метаболизируется в печени путём образования парных соединений с глюкуроновой кислотой.
Кодеин и его соли проникают через плацентарный барьер, а также попадают в грудное молоко.
Показания для использования. Симптоматическое лечение болевого синдрома среднего и сильного ступени тяжести.
Способ использования и дозы. Таблетку следует запить достаточным количеством воды.
Назначается взрослым и детям старше 15 лет по 1 или 2 таблетки Тилофена-К, в зависимости от интенсивности болевого синдрома, 1 — 3 раза в день. Интервал между повторными приёмами должен быть не менее 4 часов, но более оптимальным является интервал 6 часов.
В случае выраженной почечной недостаточности (клиренс креатинина < 10 мл/минут) интервал между приёмами препарата должен быть не менее 8 часов.
Если в течение 4 — 5 дней лечения болевой синдром остается, то следует пересмотреть целесообразность дальнейшего применение препарата.
Побочное действие.
В единичных случаях наблюдаются аллергические реакции, которые требуют отмены препарата.
Очень редко — случаи тромбоцитопении, анемия, почечная колика.
Возможны сонливость, тошнота, рвота, головокружение, бронхоспазмы, аллергические кожные проявления, торможение дыхания, гипотония.
При применении Тилофена-К в крупных дозах возможна опасность кодеинов зависимости или развитие синдрома отмены, особенно у пациентов или новорожденных от матерей, которые чувствуют ту же саму зависимость от препарата.
Аритмии, брадикардия, атония кишечника или мочевого пузыря.
Противопоказания.
Детский возраст до 15 лет.
Аллергия на любой компонент препарата.
Тяжелая печеночная и почечная недостаточность.
Бронхиальная астма, тяжелые пневмонии.
Дыхательная недостаточность.
Лактация, беременность.
Если пациент принимает бупренорфин, налбуфин, пентазоцин.
Гипотония, эпилепсия, черепно-мозговые травмы.
Алкоголизм.
Передозировка. Симптоматика передозировки определяется особенностями действия обоих компонентов препарата Тилофен-К.
Парацетамол в крупных дозах вызывает цитолиз гепатоцитов. Симптомы передозировки могут возникнуть при однократном приёме более 10 г парацетамола в взрослого (20 таблеток) и более 150 мг/кг массы тела – в ребенка. Клинические и биохимические признаки поражения печени обнаруживаются через 12 — 24 часов. До них принадлежат повышение активности печеночных трансаминаз, дегидрогеназы, увеличение концентрации билирубина и снижение уровня протромбина.
Симптомы: анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, бледность кожи, некроз клеток печени, который обнаруживается в печеночной недостаточности, метаболическом ацидозе, коматозное состояние.
Симптомы передозировки, обусловлены кодеином, связанные с подавлением функции дыхательного центра (цианоз, снижение скорости дыхания), сонливость, головокружение, бронхоспазм, аллергические проявления на коже.
Лечение в зависимости от симптоматики: промывание желудка, введения N-ацетилцистеина, искусственное дыхание, назначение налоксона и другие симптоматические меры.
Особенности использования. Через наличие в препарате кодеина в период лечения алкоголь не употреблять. Кодеин может увеличить внутричерепную гипертензию.
Через возможность возникновения сонливости препарат лучше не применять в рабочее время водителям транспортных средств и лицам, которые работают с механизмами.
Использование этого препарата может препятствовать установлению диагноза у пациентов с острыми заболеваниями органов брюшной полости.
Тилофен-К с осторожностью применяют для лечения пациентов с выраженной почечной и печеночной недостаточностью, больных на вирусный гепатит, диарею, вызванную антибиотиками или отравлением, астму или другие заболевания дыхательных путей, гипотиреоз, болезнь Адисона, гипертрофию предстательной железы с уретральным стенозом.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Агонисты и антагонисты морфину (бупренорфин, налбуфин, пентазоцин) снижают эффективность кодеина в связи с конкурентною блокадой опиоидных рецепторов.
Алкоголь усиливает седативный эффект кодеина, что особенно небезопасно для лиц, которые управляют транспортными средствами, а также работают с точными механизмами.
Барбитураты, бензодиазепины, производные морфину (анальгетики, средства от кашля) увеличивают риск появления респираторных нарушений.
Препараты, которые снижают активность центральной нервной системы (седативные, антидепрессанты, седативные блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов, барбитураты, клонидин, снотворные, нейролептики, анксиолитики), могут увеличивать риск развития депрессивного состояния центральной нервной системы.
Взаимодействие с химическими реактивами
Приём парацетамола может влиять на результаты выяснения мочевины в крови и выяснения глюкозы методом глюкозо-оксидазы-пероксидазы.
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом и тёмном месте при температуре от 15 до 25°С. Срок годности – 3 года.