Урсосан (Ursosan) описание и инструкция по применению препарата.

Название препарата: Урсосан (Ursosan)

Форма выпуска, состав и пачка
Капсулы твердые желатиновые, белого цвета, непрозрачные, размер №0; содержимое капсул — белый или почти белый порошок, или белый или почти белый порошок с кусочками массы, или белый или почти белый порошок, спрессованный столбиком и распадающийся при надавливании.

1 капс.
урсодезоксихолевая кислота*250 мг

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, титана диоксид, желатин.

* — непатентованное международное наименование, рекомендованное ВОЗ, в РФ принято написание международного наименования — урсодеоксихолевая кислота.
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.
Клинико-фармакологическая группа: Гепатопротектор с желчегонным и холелитолитическим действием
Регистрационные №№:

  • капс. 250 мг: 10, 50 или 100 шт. — П №016302/01, 22.04.05

Фармакологическое действие
Гепатопротектор. Оказывает также желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое и некоторое иммуномодулирующее действие.
Обладая повышенными полярными свойствами, урсодеоксихолевая кислота образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Кроме того, урсодеоксихолевая кислота образует двойные молекулы, способные включаться в состав клеточных мембран гепатоцитов, холангиоцитов, эпителиоцитов ЖКТ, стабилизировать их и делать невосприимчивыми к действию цитотоксичных мицелл.
Уменьшая концентрацию токсичных для гепатоцитов желчных кислот и стимулируя холерез, богатый бикарбонатами, урсодеоксихолевая кислота эффективно способствует разрешению внутрипеченочного холестаза. Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, угнетения синтеза в печени и понижения секреции в желчь, повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы, сокращает литогенный индекс желчи. Результатом является растворение холестериновых желчных камней и предупреждение образования новых конкрементов.
Иммуномодулирующее действие обусловлено угнетением экспрессии антигенов HLA-1 на мембранах гепатоцитов и HLA-2 на холангиоцитах, нормализацией естественной киллерной активности лимфоцитов и др. Достоверно задерживает прогрессирование фиброза у больных первичным билиарным циррозом, муковисцидозом и алкогольным стеатогепатитом, сокращает риск развития варикозного расширения вен пищевода. Урсодеоксихолевая кислота замедляет процессы преждевременного старения и гибели клеток (гепатоцитов, холангиоцитов).
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
Урсодеоксихолевая кислота абсорбируется из тонкой кишки за счет пассивной диффузии (в пределах 90%), а в подвздошной кишке посредством активного транспорта. При этом величина концентрации урсодеоксихолевой кислоты при приеме вещества вовнутрь в дозе 50 мг через 30, 60, 90 мин составляет 3.8 ммоль/л, 5.5 ммоль/л и 3.7 ммоль/л соответственно. Cmax достигается через 1-3 ч.
Связывание с белками плазмы высокое — до 96-99%. Проникает через плацентарный барьер. При систематическом приеме Урсосана урсодеоксихолевая кислота становится основной желчной кислотой в сыворотке крови и составляет в пределах 48% от общего количества желчных кислот в крови. Терапевтический эффект продукта зависит от концентрации урсодеоксихолевой кислоты в желчи.
Метаболизм и выведение
Метаболизируется в печени (клиренс при первичном прохождении через печень) в тауриновый и глициновый конъюгаты. Образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Около 50-70% совокупной дозы продукта выводится с желчью. Незначительное количество невсосавшейся урсодеоксихолевой кислоты поступает в толстую кишку, где подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстой кишки, но сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолитохолилтауринового конъюгата.
Показания

  • неосложненная желчнокаменная болезнь: билиарный сладж, растворение холестериновых желчных камней в желчном пузыре, при невозможности их удаления хирургическим или эндоскопическим методами; профилактика рецидивов камнеобразования в последствии холецистэктомии
  • хронический активный гепатит
  • острый гепатит
  • токсические (в т.ч. лекарственные) поражения печени
  • алкогольная болезнь печени
  • неалкогольный стеатогепатит
  • первичный билиарный цирроз печени
  • первичный склерозирующий холангит
  • кистозный фиброз (муковисцидоз) печени
  • атрезия внутрипеченочных желчных путей (в т.ч. врожденная атрезия желчного протока)
  • дискинезии желчевыводящих путей
  • билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит
  • билиарный диспептический синдром (при холецистопатии и дискинезии желчевыводящих путей)
  • профилактика поражений печени при употреблении гормональных контрацептивов и цитостатиков

Режим дозирования
Капсулы Урсосана принимают вовнутрь, запивая достаточным количеством воды.
При диффузных заболеваниях печени, желчнокаменной болезни (холестериновые желчные камни и билиарный сладж) продукт назначают непрерывно на протяжении длительного времени (от нескольких месяцев до нескольких лет) в суточной дозе от 10 мг/кг массы тела до 12-15 мг/кг (2-5 капс.).
При диффузных заболеваниях печени суточная доза Урсосана делится на 2-3 приема, капсулы принимают вместе с едой.
При желчнокаменной болезни вся суточная доза принимается единоразово на ночь. Продолжительность приема продукта для растворения камней — до полного растворения, а потом еще 3 мес для профилактики рецидивов камнеобразования.
При билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите продукт назначают по 250 мг (1 капс.) в день, перед сном. Курс лечения — от 10-14 дней до 6 мес, при надобности — до 2 лет.
После холецистэктомии, для профилактики повторного холелитиаза рекомендуемая доза — 250 мг 2 раза/сут на протяжении нескольких месяцев.
При токсических, лекарственных поражениях печени, алкогольной болезни печени и атрезии желчных путей суточную дозу устанавливают из расчета 10-15 мг/кг/ в 2-3 приема. Длительность терапии составляет 6-12 мес и более.
При первичном билиарном циррозе продукт назначают из расчета 10-15 мг/кг/сут (при надобности — до 20 мг/кг) в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.
При первичном склерозирующем холангите — 12-15 мг/кг/сут (до 20 мг/кг) в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.
При неалкогольном стеатогепатите — 13-15 мг/кг/сут в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.
При муковисцидозе доза устанавливается из расчета 20-30 мг/кг/сут в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.
Детям в возрасте старше 2 лет дозу продукта устанавливают индивидуально из расчета 10-20 мг/кг/сут.
Побочное действие
В отношении пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея (может быть дозозависимой), запоры, преходящее (транзиторное) увеличение активности печеночных трансаминаз; не часто — кальцинирование желчных камней.
Другие: боль в спине, аллергические реакции, обострение ранее имевшегося псориаза, алопеция; не часто — кальцинирование желчных камней..
Противопоказания

  • рентгенположительные (с повышенным содержанием кальция) желчные камни
  • не функционирующий желчный пузырь
  • желчно-желудочно-кишечный свищ
  • острый холецистит
  • острый холангит
  • цирроз печени в стадии декомпенсации
  • печеночная недостаточность
  • почечная недостаточность
  • обтурация желчевыводящих путей
  • острые инфекционные заболевания желчного пузыря и желчных протоков
  • эмпиема желчного пузыря
  • высокая восприимчивость к компонентам продукта

С осторожностью применяют Урсосан у малышей в возрасте от 2 до 4 лет, т.к. возможно затруднение при проглатывании капсул, хотя урсодеоксихолевая кислота не имеет возрастных ограничений в использовании.
Применение при беременности и питании грудью
Применение урсодеоксихолевой кислоты при беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (адекватных строго контролируемых исследований применения урсодеоксихолевой кислоты у беременных женщин не проводилось).
Данные о выделении урсодеоксихолевой кислоты с грудным молоком в настоящее время отсутствуют. При надобности применения урсодеоксихолевой кислоты на стадии лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при почечной недостаточности.
Особые указания
при употреблении продукта с целью растворения желчных камней необходимо соблюдение следующих условий: камни должны быть холестериновыми (рентгенонегативными), их размер не должен превышать 15-20 мм, желчный пузырь должен оставаться функциональным и должен быть наполнен камнями не более чем на половину, проходимость пузырного и общего желчного протока обязана быть сохранена.
При долгом (более 1 мес) приеме продукта через 4 недели в первые 3 мес лечения, в дальнейшем — через 3 мес следует проводить биохимический анализ крови для определения активности печеночных трансаминаз. Контроль эффективности терапии следует проводить через 6 мес по данным УЗИ желчевыводящих путей.
После полного растворения камней рекомендуется продолжать применение Урсосана на протяжении, по крайней мере, 3 мес для того, чтобы способствовать растворению остатков камней, размеры которых слишком малы для их обнаружения и для профилактики рецидива камнеобразования.
В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено мутагенного и канцерогенного действия урсодеоксихолевой кислоты.
Передозировка
Случаи передозировки урсодеоксихолевой кислотой не известны.
Лекарственное взаимодействие
При совместном использовании антациды, содержащие алюминий, и ионообменные смолы (колестирамин), снижают абсорбцию УДХК.
При одновременном использовании гиполипидемические лекарственные средства (особо клофибрат), эстрогены, неомицин или прогестины увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность УДХК растворять холестериновые желчные конкременты.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и периоди хранения
Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для малышей месте при температуре от 15° до 25°С. Период годности — 4 года.

Внимание!
Для использования лекарственного средства «Урсосан (Ursosan)» следует получить подробнейшую и полную консультацию лечащего врача.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Урсосан (Ursosan)».