Валокордин-Доксиламин описание и инструкция по применению препарата.

Название препарата: Валокордин-Доксиламин

Действующее вещество

Доксиламин* (Doxylamine*)

Фармакологические группы

  • Снотворные и седативные препараты другие [h2-антигистаминные средства]
  • Снотворные и седативные препараты другие [Снотворные средства]

Состав

Капли для приема внутрь1 мл (22 капли)
активное вещество:
доксиламина сукцинат25 мг
вспомогательные вещества: этанол 96%
— 450 мг; мятное масло
— 1,4 мг; вода очищенная
— 449,7 мг

Описание лекарственной формы

Капли: прозрачная бесцветная жидкость с мятным запахом.

Фармакологическое действие

Фармакологическое воздействие — седативное, снотворное, антигистаминное.

Фармакодинамика

Блокатор Н1-гистаминовых рецепторов из группы этаноламинов. Препарат оказывает снотворное, седативное, антигистаминное и м-холиноблокирующее воздействие. Сокращает время засыпания, увеличивет продолжительность и качество сна, не изменяя фазы сна.

Воздействие начинается в течение 30 мин после приема доксиламина, его продолжительность
— 3–6 ч.

Фармакокинетика

Доксиламин быстро и практически полностью всасывается после перорального применения. Cmax в сыворотке крови обнаруживается через 2–2,4 ч после приема в дозе 25 мг и составляет 99 нг/мл.

Доксиламин метаболизируется в основном в печени. Основными метаболитами являются N-десметил доксиламин, N,N-дидесметил доксиламин и их N-ацетил-конъюгаты. Нормально проникает через гистогематические барьеры, включая ГЭБ. T1/2 колеблется в пределах от 10,1 до 12 ч. Основная часть дозировки (около 60%) выводится в неизмененном виде с мочой, частично
— через кишечник.

Показания препарата Валокордин®-Доксиламин

Симптоматическое лечение периодически возникающих нарушений сна (затруднение засыпания и ночные пробуждения) у пациентов старше 18 лет.

Не все расстройства сна требуют медикаментозной терапии. Часто расстройства сна обусловлены ухудшением состояния здоровья или психическими расстройствами и могут быть устранены иными мерами или непосредственным лечением основного заболевания. Поэтому не следует проводить лечение хронических нарушений сна (затруднение засыпания и ночные пробуждения) препаратом Валокордин®-Доксиламин в течение длительного времени без консультаций с лечащим врачом; в таких случаях предлогается обратиться к врачу.

Противопоказания

повышенная чувствительность к доксиламину, какому-либо компоненту лекарства, а также другим антигистаминным препаратам;

острый астматический приступ;

закрытоугольная глаукома;

врожденный синдром удлиненного интервала QT;

феохромоцитома;

гиперплазия предстательной железы с нарушением оттока мочи;

острые отравления алкоголем и снотворными лекарствами, наркотическими анальгетиками, нейролептиками, транквилизаторами, антидепрессантами, лекарствами лития;

эпилепсия;

одновременный прием ингибиторов МАО;

пациенты с бронхиальной астмой или иными респираторными заболеваниями, которые характеризуются повышенной чувствительностью дыхательных путей (не следует использовать Валокордин®-Доксиламин, поскольку в нем содержится мятное масло, вдыхание которого может вызвать бронхоспазм);

период грудного вскармливания;

возраст до 18 лет.

С осторожностью: беременность; печеночная недостаточность; алкоголизм; сердечная недостаточность; артериальная гипертензия; бронхоспазм в анамнезе; хроническая одышка; желудочно-пищеводный рефлюкс; пилоростеноз, ахалазия кардии; возраст старше 65 лет (способность развития головокружений, опасность потери равновесия и падения при ночных пробуждениях, а также в связи с возможным увеличением T1/2 доксиламина).

Валокордин®-Доксиламин нужно с особой осторожностью назначать пациентам с локальным повреждением коры головного мозга и судорожными припадками в анамнезе, поскольку даже небольшие дозировки лекарства могут спровоцировать тяжелые приступы эпилепсии. Предлогается проводить ЭЭГ. Противосудорожная терапия не должна прерываться на стадии применения лекарства Валокордин®-Доксиламин.

Применение при беременности и кормлении грудью

Эксперименты на животных не выявили какие-либо данные о наличии тератогенных свойств у доксиламина, а также снижении фертильности на его фоне. Эпидемиологические исследования лекарственных препаратов, содержащих доксиламина сукцинат, не показали развитие тератогенных эффектов у людей. Несмотря на то Валокордин®-Доксиламин может применяться на стадии беременности, только когда предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Кормление грудью на стадии терапии препаратом Валокордин®-Доксиламин должно быть прекращено, поскольку действующее вещество проникает в грудное молоко.

Побочные действия

Частота потенциальных нежелательных реакций классифицирована следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 <1/10); нечасто (≥1/1000 до <1/100); редко (≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000) и частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

В отношении крови и лимфатической системы: в исключительных случаях при лечении блокаторами h2-гистаминовых рецепторов сообщалось о развитии лейкопении, тромбоцитопении, гемолитической анемии; очень редко
— сообщалось о случаях апластической анемии и агранулоцитоза.

В отношении эндокринной системы: у пациентов с феохромоцитомой использование блокаторов h2-гистаминовых рецепторов может вызвать повышение выброса катехоламинов.

Психические расстройства: к нежелательным реакциям, зависящим от индивидуальной восприимчивости и принятой дозировки, относятся снижение скорости психомоторных реакций, снижение концентрации внимания, депрессия; кроме того вероятно возникновение парадоксальных реакций
— беспокойство, ажитация, тревога, бессонница, ночные кошмары, спутанность сознания, галлюцинации, тремор. После длительного ежедневного применения резкая отмена терапии может привести к рикошетной бессоннице.

Лекарственная зависимость. Подобно другим снотворным средствам, доксиламин может вызвать физическую и психическую зависимость. Риск зависимости повышается с увеличением дозировки и длительности терапии, а также у пациентов с алкогольной, наркотической зависимостью (в т.ч. в анамнезе).

Рикошетная бессонница. Даже после коротких курсов приема доксиламина, его отмена может привести к рецидиву бессонницы. Поэтому прекращать лечение следует, постепенно снижая дозу.

Антероградная амнезия. Даже в терапевтических дозах доксиламин может вызвать антероградную амнезию, особенно в течение первого часа после его приема. Риск возрастает с увеличением дозировки, но может быть снижен благодаря непрерывному сну достаточной продолжительности (7–8 ч).

В отношении нервной системы: головокружение, сонливость, головная боль; редко
— возможны судороги.

В отношении органа зрения: нарушения аккомодации, повышение ВГД.

В отношении органа слуха и равновесия: шум в ушах.

В отношении ССС: тахикардия, аритмия, снижение или повышение АД, декомпенсированная сердечная недостаточность. В нескольких случаях обнаруживались изменения на ЭКГ.

В отношении органов дыхания, грудной клетки и средостения: сгущение бронхиального секрета, бронхиальная обструкция, бронхоспазм, которые могут привести к нарушению функции легких.

В отношении ЖКТ: автономные нежелательные реакции, такие как сухость во рту и запор; могут возникнуть тошнота, рвота, диарея, снижение или повышение аппетита, боль в эпигастрии; очень редко
— угрожающая жизни паралитическая кишечная непроходимость.

В отношении печени и желчевыводящих путей: на фоне антигистаминной терапии сообщалось о нарушениях функции печени (холестатическая желтуха).

В отношении кожи и подкожной клетчатки: кожные аллергические реакции, фотосенсибилизация, нарушение терморегуляции.

В отношении костно-мышечной системы и соединительной ткани: мышечная слабость.

В отношении почек и мочевыводящих путей: нарушение мочеиспускания.

Общие расстройства и расстройства в месте введения: заложенность носа, усталость, вялость.

Тщательный индивидуальный подбор суточной дозировки позволяет понизить частоту и тяжесть нежелательных реакций. Риск появления нежелательных реакций выше у пожилых пациентов, что может увеличивать у них риск падений.

Развитие привыкания: регулярное использование может привести к снижению эффективности (привыкание).

Взаимодействие

При одновременном использовании лекарства Валокордин®-Доксиламин с антидепрессантами, барбитуратами, бензодиазепинами, анксиолитиками, седативными лекарствами, наркотическими анальгетиками, кодеинсодержащими анальгетиками и противокашлевыми лекарствами, нейролептиками, иными блокаторами Н1-гистаминовых рецепторов, центральными антигипертензивными лекарствами (в частности клонидин и альфа-метилдопа), талидомидом, баклофеном, пизотифеном усиливается угнетающее воздействие на ЦНС.

Использование доксиламина приводит к значительному увеличению активности CYP2В, а также умеренной индукции CYP3A и CYP2A. Запрещено исключить способность взаимодействия с лекарственными лекарствами, метаболизирующимися с участием этих ферментов, в частности антиаритмическими средствами, ингибиторами протеазы, нейролептиками, бета-адреноблокаторами, иммунодепрессантами и противоэпилептическими лекарствами.

Поскольку этанол усиливает седативное воздействие большинства блокаторов Н1-гистаминовых рецепторов нужно избегать одновременного применения лекарства Валокордин®-Доксиламин и лекарственных препаратов, содержащих этанол, а также употребления алкогольных напитков.

При одновременном использовании с лекарствами, обладающими м-холиноблокирующей активностью (атропин и атропинсодержащие спазмолитики, трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО, противопаркинсонические препараты, дизопирамид, фенотиазиновые нейролептики), может быть непредсказуемо увеличен и пролонгирован антихолинергический результат доксиламина сукцината, при этом повышается риск появления таких нежелательных реакций, как задержка мочи, запоры, паралитическая кишечная непроходимость, сухость во рту, повышение ВГД. Кроме того, комбинированное использование доксиламина с ингибиторами МАО может вызвать развитие артериальной гипотензии, угнетение ЦНС и функции дыхания.

Прием антигистаминных препаратов может замаскировать начальные признаки поражения внутреннего уха (звон в ушах, головокружение, помрачение сознания), вызываемого одновременным приемом ототоксичных препаратов (такие как аминогликозиды, салицилаты, мочегонные средства).

на стадии терапии доксиламина сукцинатом результаты кожных проб могут быть ложноотрицательными.

Пациентам, которые принимают доксиламина сукцинат, запрещено устранять артериальную гипотензию эпинефрином (адреналин) (вероятно парадоксальное усиление выраженности гипотензии). При шоковых состояниях следует использовать норэпинефрин (норадреналин).

При одновременном использовании с фотосенсибилизирующими лекарственными лекарствами может отмечаться аддитивный фотосенсибилизирующий результат.

Способ применения и дозы

Внутрь, с 100–150 мл жидкости (вода) за 30 мин
— 1 ч до желаемого времени наступления сна.

Если лечащим или участковым врачом не назначено иначе, то разовая дозировка лекарства Валокордин®-Доксиламин для пациентов старше 18 лет составляет 22 капли (соответствует 25 мг доксиламина сукцината). При недостаточной эффективности терапии дозировка может быть увеличена до максимальной
— 44 капли (50 мг). Запрещено превышать максимальную суточную дозу.

После приема лекарства Валокордин®-Доксиламин нужно обеспечить достаточную продолжительность сна, что позволит избежать нарушения психомоторных реакций утром.

При острых нарушениях сна по возможности следует ограничиться однократным применением. Чтобы проверить необходимость продолжения лечения при регулярных нарушениях сна, предлогается не позднее чем через 14 дней после начала ежедневного применения перейти к постепенному снижению дозировки.

Зачастую продолжительность лечения составляет 2–5 дней, наибольшая продолжительность лечения доксиламином
— 14 дней.

Особые группы пациентов

Пациенты с почечной и/или печеночной недостаточностью, а также пациенты старше 65 лет могут быть более восприимчивы к действию доксиламина, в связи с чем предлогается снижение его дозировки.

Передозировка

Симптомы: дневная сонливость, расширение зрачков, парез аккомодации, сухость во рту, покраснение кожи лица и шеи, повышение температуры тела, синусовая тахикардия, расстройство сознания, галлюцинации, снижение настроения, повышенная тревожность, нарушение координации движений, тремор, непроизвольные движения, судорожный синдром, кома.

Непроизвольные движения иногда являются предвестниками судорог, что может свидетельствовать о тяжелой степени отравления. Даже при отсутствии судорог отравления доксиламином могут вызвать развитие рабдомиолиза, который часто сопровождается развитием тяжелой почечной недостаточности. В таких случаях показана стандартная терапия с постоянным контролем активности КФК.

Есть сообщение о случае, когда в результате приема пациентом 500 мг доксиламина (из-за стойкой бессонницы) развился острый панкреатит и острая почечная недостаточность.

При появлении симптомов отравления следует срочно обратиться к врачу.

Лечение: симптоматическая (в т.ч. м-холиномиметики и противосудорожные ЛС) и поддерживающая терапия (в т.ч. ИВЛ). В роли средства первой помощи показан прием активированного угля (взрослым
— 50 г, детям при случайной передозировке
— 1 г/кг). При приеме внутрь большого количества лекарства
— назначение промывания желудка или индукция рвоты. Аналептики противопоказаны, поскольку из-за возможного снижения судорожного порога, вызванного приемом лекарства Валокордин®-Доксиламин, повышается риск появления судорожного синдрома. При артериальной гипотензии не прописывают альфа- и бета-адреностимуляторы, в т.ч. эпинефрин (адреналин), из-за возможности парадоксального усиления выраженности гипотензии. Целесообразно назначение норэпинефрина (норадреналин). Нужно избегать использования препаратов с бета-адреностимулирующим действием, поскольку они могут усилить вазодилатацию. При тяжелом отравлении (потеря сознания, сердечная аритмия) или возникновении антихолинергического синдрома (при обеспечении мониторирования ЭКГ) возможно применить антидот
— физостигмина салицилат. При повторяющихся эпилептических приступах прописывают противосудорожные препараты. Из-за повышенного риска развития угнетения дыхания их назначение вероятно только в тех случаях, когда есть способность проводить ИВЛ. Эффективность гемодиализа, гемофильтрации и перитонеального диализа при передозировке доксиламина не изучена, но эти методы вряд ли будут эффективны в связи с большим Vd лекарства. Эффективность форсированного диуреза не установлена.

Особые указания

Валокордин®-Доксиламин содержит 55 об.% этанола (до 900 мг на дозу (22 капли), соответствует 21,87 мл пива или 9,11 мл вина), что может представлять опасность для людей с заболеваниями печени, алкоголизмом, эпилепсией, а также для беременных женщин.

После приема лекарства следует обеспечить достаточное время для сна (профилактика замедленной психомоторной реакции после пробуждения).

Как все снотворные и седативные препараты, доксиламина сукцинат может усугублять течение синдрома ночного апноэ
— увеличивать число и длительность приступов внезапной остановки дыхания во сне.

на стадии терапии антигистаминными лекарствами нужен регулярный контроль функции сердца, т.к. имеются сообщения об изменениях ЭКГ, например изменениях фазы реполяризации. Это особенно важно для пациентов приклонного возраста и больных с сердечной недостаточностью.

Особую осторожность нужно проявлять при лечении пациентов с артериальной гипертензией, поскольку антигистаминные препараты могут повышать АД.

Воздействие на возможность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Данный лекарственный препарат (даже при его надлежащем употреблении) может оказывать отрицательный результат на возможность активного участия в дорожном движении или управления иными механизмами. Особенно при одновременном употреблении лекарственного лекарства и алкоголя. Поэтому следует избегать вождения автомобиля, обслуживания других механизмов и любой деятельности в условиях повышенного риска, по крайней мере в течение первой фазы лечения. Лечащий врач принимает решение в каждом конкретном случае с учетом индивидуальной быстроты реакции, назначенной дозы.

Форма выпуска

Капли для приема внутрь, 25 мг/мл. Во флаконах-капельницах коричневого стекла, 20 или 50 мл. Каждый флакон-капельница в картонной пачке.

Производитель

«Кревель Мойзельбах ГмбХ». Кревельштрассе, 2, Д-53783, Айторф, Германия.

Представительство в России/адрес организации для направления претензий: 125047, Москва, 1-я Тверская-Ямская, 25, стр. 1.

Тел.факс: (499) 250-30-00.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения препарата Валокордин®-Доксиламин

При температуре не выше 25
°C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Валокордин®-Доксиламин

5
лет. После вскрытия
— 6 мес.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Источники информации: rsml.med.by, mednet.by, drugs.com, webmd.com.