Валз Н (Valz H) описание и инструкция по применению препарата.

Название препарата: Валз Н (Valz H)

Наименование

Валз Н (Valz H)

Фармакологическое действие

Валз Н – лекарственный антигипертензивный препарат, содержащий комбинацию гипотензивного вещества (валсартан) и диуретика (гидрохлоротиазид).

Валсартан – вещество, оказывающее периферическое вазодилатирующее и антигипертензивное воздействие. Механизм действия валсартана реализуется за счет его способности блокировать рецепторы ангиотензина II, вследствие чего предупреждается развитие вазоконстрикции. Валсартан специфически влияет на рецепторы ангиотензина II, не оказывая влияния на активность фермента, превращающего ангиотензин. При приеме валсартана не отмечается влияния на обменные процессы, например препарат не изменяет уровень глюкозы, ТГ, общего холестерина и мочевой кислоты. Валсартан не обладает сродством к каким-либо другим рецепторам, помимо рецепторов ангиотензина II. При приеме валсартана отмечается постепенное уменьшение артериального давления без изменения пульса.

Гидрохлоротиазид – мочегонный (диуретический) препарат, относящийся к группе тиазидных средств. Механизм диуретического действия гидрохлоротиазида реализуется за счет угнетения реабсорбции натрия в кортикальном отделе петли Генле, одновременно гидрохлоротиазид не имеет влияния на процессы в том участке петли Генле, который протекает в мозговом слое почки, такой механизм действия обуславливает не очень сильный диуретический результат гидрохлоротиазида (в сравнении с фуросемидом). Гидрохлоротиазид блокирует фермент карбоангидразу в проксимальном отделе канальцев, потенцирует выведение калия, фосфатов и гидрокарбонатов почками. Гидрохлоротиазид не оказывает значительного влияния на кислотно-основное состояние, что связано с тем, что ионы натрия экскретируются в основном с гидрокарбонатами при алкалозе и с хлором при ацидозе, что позволяет сохранять кислотно-основное равновесие.

Гидрохлоротиазид умеренно усиливает выведение магния, а также приводит к умеренной задержке ионов кальция и уратов.

После принятия внутрь диуретическое воздействие развивается в течении 1–2 часов и достигает пика спустя 4 часа. Длится результат порядка 10–12 часов. При снижении показателей клубочковой фильтрации воздействие гидрохлоротиазида снижается, при показателях менее 30 мл/мин – полностью прекращается.

Антигипертензивное воздействие гидрохлоротиазида и валсартана реализуется за счет снижения объема циркулирующей крови, снижения прессорного влияния катехоламинов, изменения чувствительности сосудистой стенки, а также усиления депрессорного действия на ганглии.

Максимальное антигипертензивное воздействие таблеток Валз Н реализуется спустя 2–4 недели после начала терапии.

Фармакокинетический профиль препарат Валз Н

При комбинированной терапии валсартаном и гидрохлоротиазидом фармакокинетические профили данных веществ не имеют клинически значимых отличий в сравнении с таковыми при монотерапии. При совместном приеме валсартана и гидрохлоротиазида отмечается снижение биодоступности гидрохлоротиазида на 30% в сравнении с монотерапией, но клинического значения данный результат не имеет, поэтому фармакокинетический профиль комбинированного препарат может рассматриваться как отдельные профили влияющих веществ.

Валсартан: нормально абсорбируется в ЖКТ, показатель степени всасывания считается вариабельным, абсолютная биодоступность достигает 23%. Пиковые уровни регистрируются в плазме спустя 2 часа после перорального приема. Пища уменьшает AUC валсартана на 48%, что, но, не приводит к снижению клинической эффективности лекарства. До 97% валсартана связывается белками плазмы, объем распределения – 17 л (после достижения равновесных концентраций).

В метаболизме валсартана принимает участие изофермент CYP2 C9. Время полувыведения валсартана – 9 часов, выведение кишечником достигает 70%, экскреция почками – 30%. Значительная часть валсартана выводится из организма в неизменной форме.

Гидрохлоротиазид: быстро абсорбируется, биодоступность достигает 60–80%. Пиковые уровни в сыворотке регистрируются спустя 2–5 часов после приема, с белками сыворотки связывается 60–80% абсорбировавшегося гидрохлоротиазида. Препарат проникает сквозь гематоплацентарный барьер и определяется в некоторых концентрациях в грудном молоке. Гидрохлоротиазид не метаболизируется в печени, порядка 95% выводится в неизменном виде, до 4% выводится в форме гидролизатов. Время полувыведения – до 6–15 часов.

Показания к применению

Валз Н используют для терапии пациентов с артериальной гипертензией, которым требуется комбинированное лечение.

Способ применения

Валз Н принимают внутрь, вне зависимости от пищи. Таблетки Валз Н следует глотать целиком с достаточным количеством жидкости.

Дозирование лекарства Валз Н и продолжительность терапии определяет специалист.

Зачастую при эссенциальной гипертензии рекомендуют прием 1 таблетки Валз Н 80/12,5 в день. Если на фоне принятия лекарства в указанной дозе не регистрируется адекватный контроль артериального давления, дозу возможно повысить до 160 мг валсартана и 25 мг гидрохлоротиазида в сутки.

Пациентам с умеренными или слабо выраженными нарушениями функциональной активности печени (без холестаза) и почек (с показателем фильтрации более 30 мл/мин) не проводят коррекцию дозировки.

Зачастую Валз Н рекомендуют для продолжительной терапии, на фоне которой обязательным считается контроль уровня калия, мочевой кислоты, липидов, глюкозы и креатинина в сыворотке (необходимость контролировать данные показатели связана с вероятным изменением липидного профиля, уровня минералов и глюкозы в сыворотке при приеме гидрохлоротиазида).

Побочные действия

На фоне приема лекарства Валз Н вероятно появление следующих нежелательных явлений:

  • ЦНС: ощущение усталости, головокружение.
  • ЖКТ: диарея, тошнота, боль в эпигастрии.
  • Дыхательная система: ринит, кашель, фарингит.
  • Мочевыделительная система: увеличение уровня креатинина в сыворотке, нарушения функций почек.

Прочие явления: гиперкалиемия, снижение гематокрита, вирусные инфекции, боль в груди, артралгия, нарушения сна, снижение либидо, отеки.

Реакции аллергического типа: редкие – кожные высыпания, васкулит, зуд; очень редкие – сывороточная болезнь, отек Квинке.

На фоне приема гидрохлоротиазида также запрещено исключать вероятность развития таких нежелательных явлений:

  • Обмен веществ: нарушения водно-солевого баланса.
  • ЖКТ: анорексия, рвота, запор, дискомфорт в области живота, желтуха, внутрипеченочный холестаз, панкреатит.
  • ССС: ортостатическая гипотензия, аритмия.
  • ЦНС: головная боль, парестезии, депрессивные состояния, снижение зрения.

Реакции аллергического типа: крапивница, светочувствительность, некротизирующий васкулит, синдром Лайелла, системная красная волчанка.

Другие: снижение эректильной функции, тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, снижение функции костного мозга, пневмонит, гемолитическая анемия и отек легких.

Противопоказания

Валз Н противопоказан при таких состояниях:

  • Непереносимость влияющих и вспомогательных компонентов таблеток.
  • Анурия.
  • Нарушенная функциональная активность печени, которая ассоциирована с нарушениями оттока желчи (включая билиарный цирроз и холестаз).
  • Хроническая форма недостаточности почек (при показателях фильтрации ниже 30 мл/мин), включая пациентов, которым показан гемодиализ.
  • Нарушения минерального обмена (гиперкальциемия, гипонатриемия, гипокалиемия, гиперурикемия с выраженными клиническими симптомами).
  • Системная красная волчанка.

Валз Н не применяют в педиатрической практике.

Надлежит придерживаться осторожности при рекомендации лекарства Валз Н пациентам со стенозом артерий почек или стенозом артерии почки у пациентов с единственной почкой.

Кроме того, нужно с осторожностью назначать Валз Н при таких состояниях:

  • Уменьшение объема циркулирующей крови (включая состояния с продолжительной рвотой и диареей). Терапия возможна только после адекватной коррекции водно-солевого баланса.
  • Трансплантация почки.
  • Нетяжелые нарушения функций печени без явлений холестаза.

Валз Н важно с осторожностью выписывать пациентам, которые получают лечение тиазидными диуретиками или лекарствами калия, а также лекарственными веществами, которые могут провоцировать гиперкалиемию.

Пациентам с сахарным диабетом нужно принимать Валз Н с осторожностью (в связи с возможным изменением эффективности гипогликемических препаратов). При необходимости терапии следует контролировать уровень глюкозы и корректировать дозу инсулина или гипогликемических препаратов для приема внутрь.

На фоне приема таблеток Валз Н следует с особенной осторожностью водить автомобиль.

Беременность

Противопоказана терапия препаратом Валз Н беременным и женщинам на стадии лактации. В случае если при терапии препаратом Валз Н наступает беременность – нужно отменить препарат и подобрать альтернативное средство.

Лекарственное взаимодействие

Одновременный прием лекарства Валз Н с иными лекарствами, имеющими антигипертензивное воздействие, приводит к усилению антигипертензивного эффекта и повышению риска передозировки. Например следует с осторожностью назначать Валз Н сочетано с бета-блокаторами и вазодилататорами.

Отмечается повышение нейротоксичности салицилатов, токсичности сердечных гликозидов, а также препаратов лития при их сочетанном приеме с таблетками Валз Н.

Препарат потенцирует воздействие курареподобных миорелаксантов.

Отмечается снижение эффективности гипогликемических пероральных препаратов, эпинефрина и норэпинефрина, противоподагрических препаратов при одновременном приеме с таблетками Валз Н.

Валсартан в комбинации с гидрохлоротиазидом понижает выведение хинидина, а также понижает почечный клиренс метотрексата и циклофосфамида, вследствие чего усиливает их миелосупрессивное воздействие.

Вероятно повышение вероятностей появления симптомов аллергического типа при сочетанном приеме Валз Н с аллопуринолом.

Отмечается усиление диуретического действия гидрохлоротиазида при сочетанном использовании с лекарствами, имеющими высокую степень связи с белками сыворотки (включая НПВП, клофибрат и непрямые антикоагулянты).

Фенотиазины, этанол, трициклические антидепрессанты и барбитураты потенцируют гипотензивное воздействие лекарства Валз Н при сочетанном приеме.

Существует вероятность развития гемолиза при одновременном приеме таблеток Валз Н с метилдопой.

Колестирамин при одновременном приеме понижает абсорбцию лекарства Валз Н в ЖКТ.

Вероятность развития гипокалиемии увеличивается при одновременном приеме таблеток Валз Н с карбеноксолоном, кортикостероидами, салуретиками, АКТГ, пенициллином, амфотерицином В и производными салицилатов.

Биодоступность гидрохлоротиазида может увеличиваться при одновременном приеме с блокаторами М-холинорецепторов (данный результат может быть связан с замедлением перистальтики ЖКТ и увеличением времени опорожнения желудка).

При приеме гидрохлоротиазида сочетано с холекальциферолом и лекарствами кальция отмечается повышение уровня кальция в сыворотке.

Сочетанный прием циклоспорина с препаратом Валз Н может приводить к увеличению уровня мочевой кислоты в сыворотке, а также увеличению риска появления гиперурикемии и приступа подагры.

Передозировка

При приеме таблеток Валз Н в дозах, которые выше терапевтических, у пациентов вероятно развитие чрезмерного снижения артериального давления вплоть до коллапса и потери сознания.

В случае если после приема высоких доз прошло не более часа, следует провести промывание желудка, а также принять сорбентный препарат. При развитии артериальной гипотензии вводят инфузионно 0,9% натрия хлорид.

Проведение диализа в случае интоксикации препаратом Валз Н нецелесообразно (гидрохлоротиазид выводится вследствие диализа, но уровень валсартана не снижается).

Форма выпуска

Таблетки в пленочной оболочке Валз Н по 7, 10 или 14 штук в блистерных пластинах. В пачке 1, 2, 3 или 4 пластины.

Условия хранения

Валз Н нужно хранить вне доступа детей при комнатной температуре.

Срок годности таблеток Валз Н – 3 года.

Синонимы

Вазар Н.

Смотрите также список аналогов лекарства Валз Н.

Состав

1 таблетка в оболочке Валз Н 80/12,5 содержит:

Гидрохлоротиазида – 12,5 мг;

Валсартана – 80 мг;

Прочие вещества: повидон, моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза, тальк, натрия кроскармеллоза, стеарат магния, диоксид кремния коллоидный; оболочка – Опадрай II 85G23675 (краситель оксид железа желтый, черный и красный, макрогол, тальк, диоксид титана, спирт поливиниловый, лецитин).

1 таблетка в оболочке Валз Н 160/12,5 содержит:

Гидрохлоротиазида – 12,5 мг;

Валсартана – 160 мг;

Прочие вещества: повидон, моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза, тальк, натрия кроскармеллоза, стеарат магния, диоксид кремния коллоидный; оболочка – Опадрай II 85G23675 (краситель оксид железа желтый, черный и красный, макрогол, тальк, диоксид титана, спирт поливиниловый, лецитин).

1 таблетка в оболочке Валз Н 160/25 содержит:

Гидрохлоротиазида – 25 мг;

Валсартана – 160 мг;

Прочие вещества: повидон, моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза, тальк, натрия кроскармеллоза, стеарат магния, диоксид кремния коллоидный; оболочка – Опадрай II 85G23675 (краситель оксид железа желтый, черный и красный, макрогол, тальк, диоксид титана, спирт поливиниловый, лецитин).

1 таблетка в оболочке Валз Н 320/12,5 содержит:

Гидрохлоротиазида – 12,5 мг;

Валсартана – 320 мг;

Прочие вещества: повидон, моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза, тальк, натрия кроскармеллоза, стеарат магния, диоксид кремния коллоидный; оболочка – Опадрай II 85G23675 (краситель оксид железа желтый, черный и красный, макрогол, тальк, диоксид титана, спирт поливиниловый, лецитин).

1 таблетка в оболочке Валз Н 320/25 содержит:

Гидрохлоротиазида – 25 мг;

Валсартана – 320 мг;

Прочие вещества: повидон, моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза, тальк, натрия кроскармеллоза, стеарат магния, диоксид кремния коллоидный; оболочка – Опадрай II 85G23675 (краситель оксид железа желтый, черный и красный, макрогол, тальк, диоксид титана, спирт поливиниловый, лецитин).

Фармакологическая группа

Сердечно-сосудистые лекарственные средства

Лекарственные средства, регулирующие уровень артериального давления

Антигипертензивные лекарственные средства

Лекарственные средства, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Эссенциальная [первичная] гипертензия (I10)

Действующие вещества

Валсартан, гидрохлоротиазид

АТХ

C09D A03

Производитель

Actavis Group

Дополнительная информация о производителе

Страна-производитель – Мальта.