Валз (Valz) описание и инструкция по применению препарата.

Название препарата: Валз (Valz)

Наименование

Валз (Valz)

Фармакологическое действие

Валз – антигипертензивный препарат, относящийся к группе антагонистов рецепторов, чувствительных к ангиотензину II. При приеме лекарства Валз отмечается вазодилатация периферических сосудов и снижение артериального давления. Механизм развития действия валсартана (активный компонент таблеток Валз) реализуется вследствие блокады рецепторов АТ1 (рецепторов ангиотензина II). Валз не влияет на активность ангиотензинпревращающего фермента, а также не оказывает влияния на уровни триглицеридов, холестерина, мочевой кислоты и глюкозы в сыворотке. Не отмечалось влияния лекарства Валз на рецепторы других типов.

После однократного принятия таблетки Валз результат развивается за 2 часа, пик действия регистрируется через 4–6 часов, продолжительность эффекта – более 24 часов. При курсовой терапии наибольшее воздействие на артериальное давление наступает на 2–4 неделе.

При прекращении терапии не регистрировалось развития синдрома отмены.

Фармакокинетический профиль таблеток Валз

Абсорбция при пероральном приеме быстрая, степень всасывания может варьироваться. Средний показатель абсолютной биодоступности – порядка 23%. Фармакокинетическая кривая Валза имеет мультиэкспоненциальный нисходящий характер. В терапевтическом диапазоне доз валсартана фармакокинетика линейная, при курсовом приеме не отмечалось изменений фармакокинетического профиля валсартана.

При однократном приеме возможна незначительная кумуляция активного компонента. Фармакокинетика валсартана у женщин и мужчин не различалась.

До 97% валсартана в сыворотке находится в связи с альбуминами. При достижении равновесных концентраций средний объем распределения составлял 17 л.

Плазменный клиренс валсартана – около 2 л/ч. Экскретируется препарат почками и печенью, большая часть – в неименном виде. У пациентов с правильной гломерулярной фильтрацией почечный клиренс валсартана составляет порядка 30% от общего плазменного.

Метаболит валсартана (гидроксипроизводное) определялся в плазме в достаточно низких концентрациях (не более 10% от AUC валсартана). Гидроксипроизводное не обладает фармакологической активностью.

До 83% валсартана экскретируется печенью, почками выводится не более 13%.

Прием пищи уменьшает AUC валсартана на 48%, при этом показатели спустя 8 часов после приема одинаковы при принятии до еды и с едой. Не регистрируется клинически выраженных изменений эффекта валсартана при приеме с пищей и без неё.

Показания к применению

Валз используют в терапии больных артериальной гипертензией.

Вероятно назначение лекарства Валз в комплексном лечении пациентам с хроническим типом недостаточности сердца (II–IV класс по NYHA), при этом комбинацию валсартан + бета-адреноблокатор + иАПФ исключают.

Валз может применяться с целью снижения летальности у пациентов с острой формой инфаркта миокарда (от 12 часов до 10 дней), который осложняется недостаточностью левого желудочка или дисфункцией (систолической) левого желудочка при стабильной гемодинамике.

Способ применения

Таблетки принимают перорально целиком (не разжевывая). Валз возможно принимать независимо от пищи.

Дозирование лекарства Валз:

При артериальной гипертензии рекомендуют прием лекарства Валз в стартовой дозе 80 мг/сутки. Максимальное воздействие достигается через 4 недели; если спустя 4 недели терапии 80 мг/сутки недостаточно для контроля гипертензии, дозу повышают до 160 мг/сутки. Возможна комбинированная терапия с иными антигипертензивными лекарствами, включая диуретики.

При хронической недостаточности сердца Валз прописывают в стартовой дозе 40 мг дважды в сутки. При недостаточно выраженном эффекте вероятно поэтапное увеличение дозировки до 80 мг дважды в день. При хорошей переносимости разрешается применение 160 мг дважды в день. Коррекцию дозировки следует проводить не чаще 1 раза в 2 недели (при таких интервалах имеется способность оценить эффективность каждой последующей дозировки).

Не следует назначать более 320 мг/сутки (наибольшая дозировка обязательно должна делиться на 2 приема). Вероятно сочетанное назначение других антигипертензивных средств, включая диуретики, в таких случаях следует снижать дозу валсартана.

При комбинированной терапии следует избегать комбинаций Валз + бета-блокатор + ингибитор АПФ.

У пациентов с хронической формой недостаточности сердца вероятно некоторое снижение АД в начале терапии валсартаном, у пациентов с ХСН нужно регулярно контролировать АД на старте терапии препаратом Валз.

После инфаркта миокарда при стабильной гемодинамике терапию возможно начинать спустя 12 часов после острого инфаркта. Стартовая дозировка – 20 мг дважды в сутки, далее дозировка может быть увеличена (постепенно) до 160 мг дважды в сутки. Дозу нужно повышать постепенно, с интервалами не менее нескольких недель между каждой коррекцией дозировки (достижение дозировки 80 мг дважды в сутки рекомендовано не раньше второй недели терапии, дозировки 160 мг дважды в сутки – не раньше конца третьего месяца терапии). Необходимость коррекции дозировки следует оценивать, в том числе, с точки зрения переносимости валсартана. В случае если после очередного повышения дозировки отмечается нарушение функций почек или развитие гипотензии, следует вернуться к предыдущей дозе.

Дозирование у пациентов особых групп:

При умеренном нарушении функций почек (степень фильтрации более 10 мл/мин) коррекция дозировки валсартана не требуется.

При нарушениях функций печени без холестаза предлогается назначение не более 80 мг/сутки.

Побочные действия

На фоне терапии препаратом Валз вероятно возникновение таких нежелательных явлений:

  • ССС: гипотензия, ортостатическая гипотензия, недостаточность сердца, кровотечения, васкулит.
  • Дыхательная система: кашель.
  • ЖКТ: нарушения стула, боль в абдоминальной области, тошнота.
  • ЦНС: головокружение (в том числе постуральное), обморок, депрессивные состояния, нарушения сна, уменьшение либидо, головная боль, невралгия, вертиго.
  • Костно-мышечная система: судороги мышц, боль в спине, миалгия и артралгия, артрит.
  • Система крови: нейтропения, в исключительных случаях тромбоцитопения.
  • Мочевыделительная система: острая недостаточность почек, нарушения функциональной активности почек.
  • Другие: гиперкалиемия, вирусные инфекции, фарингит, ринит, конъюнктивит, синусит, гастроэнтерит, астения, отеки, носовое кровотечение, снижение гематокрита и уровня гемоглобина, увеличение уровня креатинина, билирубина, АСТ, АЛТ и ЩФ, гиперурикемия.

Реакции аллергического типа: сывороточная болезнь, кожные аллергические реакции, отек Квинке, зуд.

У пациентов с выраженной недостаточностью сердца (хронической) на фоне терапии антагонистами ангиотензиновых рецепторов и ингибиторами АПФ существует способность развития нарушений функций почек, которое приводит к развитию олигурии, азотемии, острой недостаточности почек и летальному исходу (это связано с тем, что при тяжелой форме хронической недостаточности сердца функциональная активность почек зависит от ренин-ангиотензин-альдостероновой системы).

Противопоказания

Валз противопоказан при непереносимости валсартана и вспомогательных ингредиентов таблеток.

Валз не используют у пациентов с выраженными нарушениями функциональной активности печени, которые ассоциированы с нарушениями проходимости желчных путей (включая холестаз и билиарный цирроз).

Валз не рекомендуют пациентам с тяжелыми формами почечной недостаточности (показатели фильтрации менее 10 мл/мин), включая пациентов, которым показан гемодиализ.

Валз не используют в педиатрии.

Надлежит придерживаться осторожности при рекомендации лекарства Валз пациентам с такими состояниями:

  • гиперкалиемия;
  • гипонатриемия;
  • артериальная гипотензия;
  • низкое поступление натрия (бессолевая диета);
  • стеноз почечной артерии единственной почки или стеноз обеих почечных артерий (нужен мониторинг количества азота мочевины и креатинина в сыворотке);
  • гиперальдостеронизм;
  • стеноз аортального и митрального клапана;
  • обструктивная кардиомиопатия по гипертрофическому типу;
  • низкий объем циркулирующей крови (в том числе при продолжительной диарее или рвоте);
  • нарушения водно-солевого баланса (до начала терапии следует восстановить баланс жидкости и электролитов, в том числе за счет снижения доз диуретиков).

Нужно с осторожностью использовать Валз в лечении реноваскулярного типа гипертонии (требуется эпизодический контроль креатинина и количества мочевины в сыворотке).

Пациентам нужно отказаться от вождения автомобиля на период приема Валза.

Беременность

Не изучалось применение валсартана при беременности. Зависимая от ренин-ангиотензиновой системы почечная перфузия плода начинает функционировать на этапе третьего триместра. Риски приема валсартана для плода возрастают во 2–3 триместре. При наступлении беременности необходима отмена валсартана.

Данных о проникновении валсартана в грудное молоко нет. Решение о назначении лекарства Валз на стадии лактации принимает исключительно специалист, учитывая риски и важность приема конкретного лекарства.

Лекарственное взаимодействие

Не отмечено клинически значимого взаимного влияния валсартана с циметидином, атенололом, варфарином, фуросемидом, дигоксином, амлодипином, индометацином и гидрохлоротиазидом.

Препараты, провоцирующие увеличение уровня калия (включая препараты калия и калийсберегающие диуретики, а также гепарин), при сочетанном использовании с препаратом Валз повышают риск гиперкалиемии.

Диуретические препараты и прочие антигипертензивные средства потенцируют гипотензивное воздействие лекарства Валз.

Ненаркотические анальгетики, в том числе избирательные блокаторы ЦОГ-2, при многократном использовании уменьшают эффективность лекарства Валз.

Ингибиторы АПФ могут повышать токсичность лития. Данные о использовании лекарства Валз совместно с лекарствами лития ограничены. При необходимости приема данных препаратов одновременно нужно проводить мониторинг уровня лития в сыворотке.

Передозировка

При интоксикации валсартаном вероятно уменьшение артериального давления вплоть до коллапса и потери сознания.

При передозировке нужно срочное (в течение 30–60 минут от приема) промывание желудка и назначение сорбентных средств. При необходимости прописывают инфузионное введение физиологического раствора хлорида натрия.

При проведении диализа уровень валсартана в сыворотке не снижается.

При передозировке валсартана обязателен контроль артериального давления и общего состояния больного.

Форма выпуска

Круглые (Валз 80) или овальные (Валз 40 и Валз 160) таблетки розового (Валз 80) или желтого (Валз 40 и Валз 160) в пленочной оболочке.

Таблетки расфасованы в блистерные упаковки по 7 штук (2 или 4 пластины в картонной коробке), по 10 штук (1, 2 или 3 пластины в картонной коробке) или по 14 штук (4 или 7 пластин в картонной пачке).

Существует упаковка для стационара по 50 или 100 блистеров в коробке.

Условия хранения

Температурный режим – не более 30 градусов Цельсия.

Валз нужно хранить вне доступа детей.

Срок годности таблеток – 3 года.

Синонимы

Вазар.

Смотрите также список аналогов лекарства Валз.

Состав

Валз 40 в одной таблетке содержит:

Валсартана – 40 мг;

Прочие компоненты: натрия кроскармеллоза, моногидрат лактозы, повидон К29-32, стеарат магния, микрокристаллическая целлюлоза, диоксид кремния коллоидный, тальк, Опадрай II 85G32407 желтый.

Валз 80 в одной таблетке содержит:

Валсартана – 80 мг;

Прочие компоненты: натрия кроскармеллоза, моногидрат лактозы, повидон К29-32, стеарат магния, микрокристаллическая целлюлоза, диоксид кремния коллоидный, тальк, Опадрай II 85G34643 розовый.

Валз 160 в одной таблетке содержит:

Валсартана – 160 мг;

Прочие компоненты: натрия кроскармеллоза, моногидрат лактозы, повидон К29-32, стеарат магния, микрокристаллическая целлюлоза, диоксид кремния коллоидный, тальк, Опадрай II 85G32408 желтый.

Фармакологическая группа

Сердечно-сосудистые лекарственные средства

Лекарственные средства, регулирующие уровень артериального давления

Антигипертензивные лекарственные средства

Лекарственные средства, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Эссенциальная [первичная] гипертензия (I10)

Вторичная гипертензия (I15)

Острый инфаркт миокарда (I21)

Застойная сердечная недостаточность (I50.0)

Действующее вещество

Валсартан

АТХ

C09C A03

Производитель

Actavis Group

Дополнительная информация о производителе

Страна-производитель – Мальта.