Вазапростан (Vasaprostan) описание и инструкция по применению препарата.

Название препарата: Вазапростан (Vasaprostan)

Форма выпуска, состав и пачка

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий в виде гигроскопичной массы белого цвета. 1 амп. алпростадил (клатратный комплекс с альфадексом) 20 мкг -«- 60 мкг. Вспомогательные вещества: альфадекс (α-циклодекстрин), лактоза безводная.

Клинико-фармакологическая группа: Препарат простагландина E1.

Фармакологическое действие

Препарат простагландина Е1 (PG E1). Улучшает микроциркуляцию и периферическое кровообращение, оказывает вазопротекторное действие. При системном введении вызывает расслабление гладкомышечных волокон, оказывает сосудорасширяющее действие, сокращает ОПСС без изменения АД.

При этом отмечается рефлекторное увеличение сердечного выброса и ЧСС. Способствует повышению эластичности эритроцитов, сокращает агрегацию тромбоцитов и активность нейтрофилов, повышает фибринолитическую активность крови. Оказывает стимулирующее действие на гладкую мускулатуру кишечника, мочевого пузыря, матки; подавляет секрецию желудочного сока.

Фармакокинетика

Применяется в комплексе с альфациклодекстрином в/в или в/а. на стадии приготовления раствора комплекс продукта распадается на составные части — PG E1 и альфациклодекстрин.

Всасывание

При в/в введении терапевтически значимая концентрация активного вещества достигается вскоре в последствии начала введения продукта, а Cmax в плазме крови достигается на протяжении 2 ч от начала введения.

Распределение PG E1 связывается с белками плазмы на 93%.

Метаболизм

Процесс биотрансформации PG E1 происходит главным образом в легких, при «первом прохождении» через легкие метаболизируется 60-90% активного вещества с образованием основных метаболитов — 15-кето-PG E1, 15-кето-PG E0 и PG E0.

Выведение PG E1 является эндогенным веществом с исключительно коротким T1/2. Концентрация в плазме крови возвращается к исходному уровню через 10 сек в последствии прекращения введения. Выводится в виде метаболитов с мочой (88%) и через ЖКТ (12%) на протяжении 72 ч. T1/2 альфациклодекстрина составляет в пределах 7 мин, выводится с мочой в неизмененном виде.

Показания

  • хронические облитерирующие заболевания артерий III и IV стадий (по классификации Фонтейна).

Режим дозирования

Готовить раствор необходимо непосредственно перед выполнением инфузии. Лиофилизат растворяется сразу в последствии добавления физиологического раствора. Вначале раствор может получиться молочно-мутным. Этот эффект создается за счет пузырьков воздуха и не имеет значения.

Через короткое время раствор становится прозрачным. Не допускается использование раствора, приготовленного более 12 ч назад. Внутриартериальное введение Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий: 1 амп./20 мкг алпростадила Для получения раствора для в/а введения содержимое 1 ампулы лиофилизата (соответствует 20 мкг алпростадила) следует растворить в 50 мл физиологического раствора.

При отсутствии других предписаний половину ампулы Вазапростана (соответствует 10 мкг алпростадила) следует вводить в/а на протяжении 60-120 мин при помощи устройства для инфузии. При надобности, особо при наличии некрозов, под строгим контролем переносимости, дозу можно увеличить до 1 ампулы (20 мкг алпростадила). Эта доза обычно применяется для единоразовой каждый деньй инфузии.

Если в/а введение продукта осуществляется через установленный катетер, в зависимости от переносимости и степени тяжести заболевания, рекомендуется доза 0.1-0.6 нг/кг/мин с введением продукта на протяжении 12 ч при употреблении устройства для инфузий (соответствует 1/4-11/2 ампулам Вазапростана).

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий:1 амп./60 мкг алпростадила Для получения раствора для в/а введения содержимое 1 ампулы лиофилизата (соответствует 60 мкг алпростадила) следует растворить в 50-250 мл физиологического раствора. При отсутствии других предписаний 1/6 ампулы Вазапростана (соответствует 10 мкг алпростадила) следует вводить в/а на протяжении 60-120 мин при помощи устройства для инфузии.

При надобности, особо при наличии некрозов, под строгим контролем переносимости, дозу можно увеличить до 1/3 ампулы (20 мкг алпростадила). Эта доза обычно применяется для единоразовой каждый деньй инфузии. Если в/а введение продукта осуществляется через установленный катетер, в зависимости от переносимости и степени тяжести заболевания, рекомендуется доза 0.1-0.6 нг/кг/мин с введением продукта на протяжении 12 ч при употреблении устройства для инфузий (соответствует 1/12-1/2 ампулам Вазапростана). Внутривенное введение Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий: 1 амп./20 мкг алпростадила.

Для получения раствора для в/в введения содержимое 2 ампул лиофилизата (соответствует 40 мкг алпростадила) следует растворить в 50-250 мл физиологического раствора и вводить полученный раствор в/в на протяжении 2 ч. Эта доза применяется 2 раза/сут. Либо содержимое 3 ампул (соответствует 60 мкг алпростадила) растворяют в 50-250 мл физиологического раствора и вводят в/в инфузионно на протяжении 3 ч 1 раз/сут.

Продолжительность лечения примерно составляет 14 дней, при положительном эффекте лечение продуктом можно продолжить еще на протяжении 7-14 дней. При отсутствии положительного эффекта на протяжении 2 недель от начала лечения дальнейшее применение продукта следует прекратить. Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий:1 амп./60 мкг алпростадила.

Для получения раствора для в/в введения содержимое 1 ампулы лиофилизата (соответствует 60 мкг алпростадила) следует растворить в 50-250 мл физиологического раствора и вводить полученный раствор в/в на протяжении 3 ч 1 раз/сут. Продолжительность лечения примерно составляет 14 дней, при положительном эффекте лечение продуктом можно продолжить еще на протяжении 7-14 дней. При отсутствии положительного эффекта на протяжении 2 недель от начала лечения дальнейшее применение продукта следует прекратить.

У больных с почечной недостаточностью (сывороточный креатинин более 1.5 мг/дл) в/в введение Вазапростана необходимо начинать с 20 мкг (1 амп. 20 мкг или 1/3 амп. по 60 мкг) на протяжении 2 ч. При надобности через 2-3 дня разовую дозу увеличивают до 40-60 мкг. Для больных с почечной и сердечной недостаточностью максимальный объем вводимой жидкости — 50-100 мл/сут. Курс лечения — 4 недели.

Побочное действие

  • В отношении ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, судорожный синдром, высокая усталость, чувство недомогания, нарушение чувствительности кожи и слизистых оболочек.
  • В отношении сердечно-сосудистой системы: снижение АД, боли за грудиной, нарушения сердечного ритма, AV-блокада.
  • В отношении пищеварительной системы: чувство дискомфорта в эпигастрии, тошнота, рвота, диарея.
  • В отношении костно-мышечной системы: гиперостоз длинных трубчатых костей (при терапии более 4 недель). Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Местные реакции: эритема, отек, боль, нарушение чувствительности, флебит (проксимальнее места в/в введения).

Другие: повышенное потоотделение, гипертермия, отечность конечности, в вену которой проводится инфузия. Лабораторные показатели: лейкоцитоз, лейкопения, увеличение титра С-реактивного белка, увеличение уровня трансаминаз.

Редко: артралгии, спутанность сознания, судороги центрального генеза, лихорадка, озноб, брадипноэ, психоз, почечная недостаточность, анурия. Сообщалось о нескольких случаях развития отека легких и острой левожелудочковой недостаточности.

Крайне не часто (до 1% случаев): шок, острая сердечная недостаточность, гипербилирубинемия, кровотечение, сонливость, брадипноэ, снижение функции дыхания, тахипноэ, анурия, нарушение функции почек, гипогликемия, фибрилляция желудочков, AV-блокада II степени, наджелудочковая аритмия, напряжение мышц шеи, высокая раздражительность, гипотермия, гиперкапния, гиперемия кожных покровов, гематурия, перитонеальные симптомы, тахифилаксия, гиперкалиемия, тромбоцитопения, анемия.

Побочные эффекты, связанные с применением продукта или с самой процедурой катетеризации, обратимы в последствии снижения дозы или прекращения инфузии.

Противопоказания

  • хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
  • выраженные нарушения ритма сердца;
  • обострение ИБС;
  • перенесенный в в последствиидние 6 мес инфаркт миокарда;
  • отек легких;
  • инфильтративные заболевания легких;
  • хронические обструктивные заболевания легких;
  • дисфункция печени (увеличение уровня АСТ, АЛТ, ГГТ);
  • заболевания печени в анамнезе;
  • заболевания, сопровождающиеся повышенным риском возникновения кровотечений (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, тяжелое поражение сосудов головного мозга, пролиферативная ретинопатия со склонностью к кровотечениям, обширная травма);
  • сопутствующая терапия сосудорасширяющими и антикоагулянтными продуктами;
  • беременность;
  • период лактации (грудного вскармливания);
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • высокая восприимчивость к алпростадилу и другим компонентам продукта.

С осторожностью следует назначать Вазапростан при артериальной гипотензии, сердечно-сосудистой недостаточности (обязателен контроль нагрузки объема раствора-носителя), пациентам, находящимся на гемодиализе (лечение следует проводить в постдиализном периоде), пациентам с сахарным диабетом 1 типа, особо при обширных поражениях сосудов.

Беременность и лактация

Применение Вазапростана при беременности противопоказано. При надобности применения продукта на стадии лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции печени

Препарат противопоказан при нарушениях функции печени (увеличение уровня АСТ, АЛТ, ГГТ), заболеваниях печени в анамнезе.

Применение при нарушениях функции почек

Внимание!
Для использования лекарственного средства «Вазапростан (Vasaprostan)» следует получить подробнейшую и полную консультацию лечащего врача.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Вазапростан (Vasaprostan)».