Вазотенз (Vazotenz) описание и инструкция по применению препарата.

Название препарата: Вазотенз (Vazotenz)

Форма выпуска, состав и пачка


Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с обозначением «1L» с одной стороны. 1 таб. лозартан калия 12.5 мг Вспомогательные вещества: маннитол, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, повидон К-30, магния стеарат, гипромеллоза 6, титана диоксид (Е171), тальк, пропиленгликоль.


Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с обозначением «2L» с одной стороны. 1 таб. лозартан калия 25 мг Вспомогательные вещества: маннитол, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, повидон К-30, магния стеарат, гипромеллоза 6, титана диоксид (Е171), тальк, пропиленгликоль.


Клинико-фармакологическая группа: Антагонист рецепторов ангиотензина II.


Фармакологическое действие


Гипотензивный продукт, является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II (подтип AT1). He подавляет киназу II — фермент, разрушающий брадикинин. Снижает ОПСС, концентрацию в крови адреналина и альдостерона, АД, давление в малом круге кровообращения.


Уменьшает постнагрузку, оказывает диуретический эффект. Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у больных с сердечной недостаточностью. После единоразового приема гипотензивное действие (сокращается систолическое и диастолическое АД) максимума достигает через 6 ч, потом на протяжении 24 ч постепенно снижается. Максимальный гипотензивный эффект достигается через 3-6 недель в последствии начала приема продукта.


Фармакокинетика


Всасывание


Лозартан быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность — в пределах 33%. Тmax лозартана достигается через 1 ч.


Метаболизм


Подвергается эффекту «первого прохождения» через печень, метаболизируется путем карбоксилирования при участии изофермента CYP2С9 с образованием активного метаболита. Тmax активного метаболита достигается через 3-4 ч. Связывание с белками плазмы крови — 99%.


Выведение


T1/2 лозартана составляет 1.5-2 ч, а его основного метаболита — 6-9 ч. Около 35% дозы выводится с мочой, в пределах 60% — через кишечник.


Фармакокинетика в особых клинических случаях


Установлено, что концентрация лозартана в плазме крови у больных циррозом печени значительно увеличивается.


Показания




  • артериальная гипертензия;


  • хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ).

Режим дозирования


Препарат принимают вовнутрь, вне зависимости от приема пищи, кратность приема — 1 раз/сут. При артериальной гипертензии средняя суточная доза составляет 50 мг. В некоторых случаях для достижения большего эффекта дозу увеличивают до 100 мг в 2 приема или 1 раз/сут.


При назначении продукта пациентам, получающим диуретики в больших дозах, начальную дозу продукта Вазотенз следует снизить до 25 мг 1 раз/сут. Начальная доза для больных с сердечной недостаточностью составляет 12.5 мг 1 раз/сут. Как правило, доза увеличивается с недельным интервалом (т.е. 12.5 мг/сут, 25 мг/сут и 50 мг/сут) до средней поддерживающей дозы 50 мг 1 раз/сут в зависимости от переносимости продукта пациентом.


Пациентам с нарушениями функции печени (в т.ч. с циррозом печени) следует назначать более низкие дозы Вазотенза. У больных пожилого возраста, также у больных с нарушениями функции почек, включая больных находящихся на диализе, нет надобности в коррекции изначальной дозы.


Побочное действие




  • В отношении ЦНС и периферической нервной системы: ≥1% — головокружение, астения, головная боль, утомляемость, бессонница; <1% — беспокойство, нарушение сна, сонливость, расстройства памяти, периферическая невропатия, парестезии, гипостезии, мигрень, тремор, атаксия, депрессия, синкопе.


  • В отношении органов чувств: звон в ушах, нарушение вкуса, изменение зрения, конъюнктивит.


  • В отношении дыхательной системы: ≥1% — заложенность носа, кашель, инфекции верхних дыхательных путей (высокая температура тела, боль в горле, синусопатия, синусит, фарингит); <1% — диспноэ, бронхит, ринит.


  • В отношении пищеварительной системы: ≥1% — тошнота, диарея, диспептические явления, боль в животе; <1% — анорексия, сухость во рту, зубная боль, рвота, метеоризм, гастрит, запор.


  • В отношении костно-мышечной системы: ≥1% — судороги, миалгия, боль в спине, грудной клетке, ногах; <1% — артралгия, боль в плече, колене, артрит, фибромиалгия.


  • В отношении сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия (дозозависимая), сердцебиение, тахи- или брадикардия, аритмии, стенокардия.


  • В отношении мочеполовой системы: <1% — императивные позывы на мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, нарушение функции почек, ослабление либидо, импотенция.

Дерматологические реакции: <1% — сухость кожи, эритема, приливы крови, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение, алопеция. Аллергические реакции: <1% — крапивница, сыпь, зуд, ангионевротический отек (в т.ч. лица, губ, глотки и/или языка).


Другие: гиперкалиемия (калий сыворотки более 5.5 ммоль/л), анемия.


Помечены побочные эффекты, частота развития которых сопоставима с плацебо. Связь побочных эффектов, встречающихся с частотой <1% случаев, с применением лозартана не доказана.


В большинстве случаев Вазотенз хорошо переносится, побочные эффекты носят преходящий характер и не требуют отмены продукта.


Противопоказания




  • артериальная гипотензия;


  • гиперкалиемия;


  • дегидратация;


  • беременность;


  • период грудного вскармливания;


  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);


  • высокая восприимчивость к компонентам продукта. 

С осторожностью следует назначать продукт при печеночной недостаточности.


Беременность и лактация


Данных по применению лозартана при беременности нет.


Однако известно, что продукты, воздействующие непосредственно на ренин-ангиотензиновую систему, при употреблении их во II и III триместрах беременности, могут вызывать дефект развития или даже смерть развивающегося плода. Поэтому при возникновении беременности прием Вазотенза следует немедленно прекратить. При назначении на стадии лактации следует принять решение о прекращении грудного вскармливания или о прекращении терапии Вазотензом.


Применение при нарушениях функции печени


Пациентам с нарушениями функции печени (в т.ч. с циррозом печени) следует назначать более низкие дозы Вазотенза.


Применение при нарушениях функции почек


У больных с нарушениями функции почек, включая больных на диализе, нет надобности в коррекции изначальной дозы.


Особые указания


Необходимо проводить коррекцию дегидратации до назначения продукта Вазотенз или начинать лечение с применения продукта в более низкой дозе.


Препараты, оказывающие воздействие на ренин-ангиотензиновую систему, могут увеличивать концентрацию мочевины в крови и сывороточного креатинина у больных с билатеральным почечным стенозом или стенозом артерии единственной почки. на стадии терапии следует регулярно контролировать концентрацию калия в крови, особо у больных пожилого возраста, при нарушениях функции почек.


Препарат может назначаться с другими гипотензивными препаратами. Использование в педиатрии Безопасность и эффективность применения продукта у малышей не установлены.


Передозировка


Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия, из-за парасимпатической (вагусной) стимуляции может появляться брадикардия.


Лечение: форсированный диурез, симптоматическая терапия; гемодиализ неэффективен.


Лекарственное взаимодействие


Не отмечено клинически значимого взаимодействия с гидрохлоротиазидом, дигоксином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, фенобарбиталом.


У больных с дегидратацией (предшествовавшее лечение диуретиками в больших дозах) может возникать выраженное снижение АД. Усиливает (взаимно) эффект других гипотензивных средств (мочегонных, бета-адреноблокаторов, симпатолитиков). Повышает риск гиперкалиемии при совместном использовании с калийсберегающими диуретиками и продуктами калия.


Условия и периоди хранения


Препарат следует хранить в недоступном для малышей месте при температуре не выше 30°С. Период годности — 2 года.

Внимание!
Для использования лекарственного средства «Вазотенз (Vazotenz)» следует получить подробнейшую и полную консультацию лечащего врача.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Вазотенз (Vazotenz)».

Источники информации: rsml.med.by, mednet.by, drugs.com, webmd.com.