Ведикардол (Vedicardol) описание и инструкция по применению препарата.

Название препарата: Ведикардол (Vedicardol)

Форма выпуска, состав и пачка


Таблетки плоскоцилиндрические, белого или почти белого цвета. 1 таб. карведилол 6.25 мг — » — 12.5 мг — » — 25 мг Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский (повидон), целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат, тальк.


Клинико-фармакологическая группа: Бета1-,бета2-адреноблокатор. Альфа1-адреноблокатор.


Фармакологическое действие


Альфа- и бета-адреноблокатор. Карведилол оказывает сочетанное неселективное действие, обусловленное блокадой β1-, β2- и α1-адренорецепторов. Препарат не имеет собственной симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Благодаря блокаде β-адренорецепторов сердца снижается АД, сердечный выброс и сокращается ЧСС. Карведилол подавляет ренин-ангиотензин-альдостероновую систему посредством блокады β-адренорецепторов почек, вызывая снижение активности ренина плазмы. Блокируя α-адренорецепторы, продукт может вызывать расширение периферических сосудов, тем самым снижая ОПСС.


Сочетание блокады β-адренорецепторов и вазодилатации оказывает следующие воздействия: при артериальной гипертензии — снижение АД; при ИБС — антиангинальное действие; у больных с дисфункцией левого желудочка и недостаточностью кровообращения благоприятно оказывает влияние на гемодинамические показатели, повышает фракцию выброса левого желудочка и способствует уменьшению его размеров.


Фармакокинетика


Всасывание


Карведилол быстро всасывается из ЖКТ. Обладает высокой липофильностью. Cmax в плазме крови достигается через 1-1.5 ч. Биодоступность продукта 24-28%. Прием пищи не оказывает влияние на биодоступность.


Распределение


Связывание с белками плазмы — 95-99%. Карведилол проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.


Метаболизм


Метаболизируется в печени с образованием ряда активных метаболитов — 60-75% всосавшегося продукта метаболизируется при «первом прохождении» через печень. Метаболиты обладают выраженным антиоксидантным и адреноблокирующим действием.


Выведение


T1/2 составляет 6-10 ч. Выводится через кишечник.


Фармакокинетика в особых клинических случаях


При нарушении функции почек фармакокинетические параметры карведилола существенно не меняются. У больных с нарушением функции печени системная биодоступность карведилола увеличивается за счет снижения метаболизма при «первом прохождении» через печень. При серьезных нарушениях функции печени карведилол противопоказан.


Показания




  • артериальная гипертензия (в качестве монотерапии и в комбинации с диуретиками);


  • ишемическая болезнь сердца: стабильная стенокардия;


  • хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Режим дозирования


Препарат принимают вовнутрь, независимо от приема пищи. Артериальная гипертензия Начальная доза составляет 6.25-12.5 мг 1 раз/сут в первые 2 дня лечения. Потом по 25 мг 1 раз/сут. При недостаточности антигипертензивного эффекта через 2 недели терапии доза может быть увеличена в 2 раза. Максимальная рекомендованная суточная доза продукта составляет 50 мг 1 раз/сут, ее можно разделять на 2 приема. Ишемическая болезнь сердца Начальная доза составляет по 12.5 мг 2 раза/сут в первые 2 дня лечения. Потом по 25 мг 2 раза/сут.


При недостаточности антиангинального эффекта через 2 недели терапии доза может быть увеличена в 2 раза. Максимальная рекомендованная суточная доза продукта составляет 100 мг/сут, разделенные на 2 приема. Хроническая сердечная недостаточность Дозу подбирают индивидуально, под тщательным наблюдением врача. Рекомендованная начальная доза составляет 3.125 мг 2 раза/сут на протяжении 2 недель.


При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалом не менее 2 недель до 6.25 мг 2 раза/сут, потом — до 12.5 мг 2 раза/сут и далее — до 25 мг 2 раза/сут. Дозу следует увеличивать до максимальной, которая хорошо переносится больным. У больных с массой тела менее 85 кг целевая доза составляет 50 мг/сут; у больных с массой тела более 85 кг целевая доза — 75-100 мг/сут.


Побочное действие




  • В отношении ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль (как правило, несильная и в начале лечения), потеря сознания, миастения (чаще в начале лечения), высокая утомляемость, депрессия, нарушение сна, парестезии.


  • В отношении сердечно-сосудистой системы: брадикардия, ортостатическая гипотензия, AV-блокада II-III степени; не часто — нарушение периферического кровообращения, прогрессирование сердечной недостаточности (на стадии увеличения дозы), отеки нижних конечностей, стенокардия, выраженное снижение АД, перемежающаяся хромота.


  • В отношении пищеварительного тракта: сухость во рту, тошнота, диарея или запор, рвота, боль в животе, потеря аппетита, увеличение активности печеночных трансаминаз.


  • В отношении системы кроветворения: не часто — тромбоцитопения, лейкопения.


  • В отношении обмена веществ: увеличение массы тела, нарушение углеводного обмена.


  • В отношении дыхательной системы: одышка и бронхоспазм (у предрасположенных больных).


  • В отношении органа зрения: нарушение зрения, уменьшение слезоотделения.


  • В отношении костно-мышечной системы: миалгия, артралгия, боли в конечностях.


  • В отношении мочевыделительной системы: не часто — нарушение мочеиспускания, нарушение функции почек.

Аллергические реакции: кожные проявления, заложенность носа.


Дерматологические реакции: обострение псориаза.


Другие: гриппоподобный синдром, чиханье.


Противопоказания




  • острая сердечная недостаточность;


  • хроническая сердечная недостаточность (в стадии декомпенсации);


  • тяжелая печеночная недостаточность;


  • AV-блокада II-III степени;


  • выраженная брадикардия (менее 50 уд./мин);


  • СССУ;


  • артериальная гипотензия (систолическое АД менее 85 мм рт. ст.);


  • кардиогенный шок;


  • хроническая обструктивная болезнь легких;


  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);


  • высокая восприимчивость к компонентам продукта.

С осторожностью следует использовать при стенокардии Принцметала, тиреотоксикозе, окклюзионных заболеваниях периферических сосудов, феохромоцитоме, псориазе, почечной недостаточности, AV-блокаде I степени, при обширных хирургических вмешательствах и общей анестезии, при сахарном диабете, гипогликемии, депрессии, миастении.


Беременность и лактация


Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения Ведикардола при беременности не проводилось, поэтому назначение продукта при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода. на стадии терапии карведилолом грудное вскармливание не рекомендуется.


Применение при нарушениях функции печени


У больных с нарушением функции печени системная биодоступность карведилола увеличивается за счет снижения метаболизма при «первом прохождении» через печень. При серьезных нарушениях функции печени карведилол противопоказан.


Применение при нарушениях функции почек


При нарушении функции почек фармакокинетические параметры карведилола существенно не меняются. С осторожностью использовать при почечной недостаточности.


Особые указания


Терапию следует проводить длительно и не прекращать резко, особо у больных ИБС, т.к. это может приводить к ухудшению течения основного заболевания. В случае надобности снижение дозы продукта должно быть постепенным, на протяжении 1-2 недель.


В начале терапии Ведикардолом или при повышении дозы продукта у больных, особо пожилого возраста, может отмечаться избыточное снижение АД, преимущественно при вставании. Необходима коррекция дозы продукта. У больных с хронической сердечной недостаточностью при подборе дозы возможно нарастание симптомов сердечной недостаточности, появление отеков.


При этом не следует увеличивать дозу Ведикардола, рекомендовано назначение больших доз диуретиков вплоть до стабилизации состояния заболевшего. Рекомендуется постоянное мониторирование ЭКГ и АД при одновременном назначении Ведикардола и блокаторов медленных кальциевых каналов, производных фенилалкиламина (верапамил), производных бензодиазепина (дилтиазем), также — с антиаритмическими препаратами I класса.


Рекомендуется контролировать функцию почек у больных с хронической почечной недостаточностью, артериальной гипотензией и хронической сердечной недостаточностью. В случае проведения хирургического вмешательства с использованием общей анестезии следует предупредить анестезиолога о предшествующей терапии Ведикардолом. Ведикардол не оказывает влияние на концентрацию глюкозы в крови и не вызывает изменений показателей теста толерантности к глюкозе у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом. Больным с феохромоцитомой до начала терапии необходимо назначить альфа-адреноблокаторы.


При назначении пациентам, использующим контактные линзы, следует учитывать, что продукт может вызвать уменьшение слезоотделения. на стадии терапии избегать употребления этанола.


Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами


Не рекомендуется управлять автомобилем в начале терапии и при увеличении дозы Ведикардола. Следует воздержаться от других видов деятельности, связанных с необходимостью высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций


Передозировка


Симптомы: снижение АД (сопровождающееся головокружением или обмороком), брадикардия. Возможно возникновение одышки вследствие бронхоспазма и рвоты. В тяжелых случаях возможны кардиогенный шок, нарушение дыхания, спутанность сознания, нарушения проводимости.


Лечение: необходимо проводить мониторинг и коррекцию жизненно важных показателей, при надобности — в ОИТ. Проводится симптоматическая терапия. Целесообразно в/в введение м-холиноблокаторов (атропин), адреномиметиков (эпинефрин, норэпинефрин).


Лекарственное взаимодействие


Карведилол может потенцировать действие других одновременно принимаемых антигипертензивных средств или продуктов, которые оказывают гипотензивный эффект (нитраты). При совместном использовании карведилола и дилтиазема могут развиваться нарушения проводимости сердца и нарушения гемодинамики.


При одновременном приеме карведилола и дигоксина увеличивается концентрация в последствииднего и может увеличиваться время AV-проведения. Карведилол может потенцировать действие инсулина и пероральных гипогликемических средств, при всем этом симптомы гипогликемии (особо тахикардия) могут маскироваться, поэтому у больных сахарным диабетом рекомендуется проводить регулярный контроль уровня сахара в крови. Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) усиливают, а индукторы (фенобарбитал, рифампицин) ослабляют гипотензивный эффект карведилола.


Препараты, снижающие содержание катехоламинов (резерпин, ингибиторы МАО), повышают риск развития артериальной гипотензии и выраженной брадикардии.


При одновременном использовании циклоспорина увеличивается концентрация в последствииднего (рекомендуется коррекция суточной дозы циклоспорина). Одновременное назначение клонидина может потенцировать антигипертензивный и урежающий сердечный ритм эффекты карведилола. Общие анестетики усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффект карведилола.


Условия и периоди хранения


Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для малышей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Период годности — 2 года.

Внимание!
Для использования лекарственного средства «Ведикардол (Vedicardol)» следует получить подробнейшую и полную консультацию лечащего врача.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Ведикардол (Vedicardol)».

Adblock detector