ВОЛЬТАРЕН® р-р для инъекций, Novartis Pharma описание и инструкция по применению препарата.

Название препарата: ВОЛЬТАРЕН® р-р для инъекций, Novartis Pharma

Фармакологические свойства

фармакодинамика. Вольтарен — нестероидный препарат с выраженными обезболивающими/противовоспалительными свойствами. Считается ингибитором простагландинсинтетазы (ЦОГ). Диклофенак натрия in vitro в концентрациях, эквивалентных тем, которые были достигнуты у человека, не подавляет биосинтез протеогликанов в хрящевой ткани. Если препарат используют одновременно с опиоидами для устранения послеоперационной боли, Вольтарен существенно уменьшает потребность в опиоидах.
Фармакокинетика
Абсорбция.
После введения 75 мг диклофенака путем в/м инъекции абсорбция начинается срочно, а средняя Сmax в плазме крови составляет около 2,558±0,968 мкг/мл (2,5 мкг/мл = 8 мкмоль/л) и достигается через 20 мин. Объем абсорбции линейно пропорционален величине дозировки.
Если 75 мг диклофенака вводят путем в/в инфузии в течение 2 ч, средняя Сmax в плазме крови составляет около 1,875±0,436 мкг/мл (1,9 мкг/мл = 5,9 мкмоль/л). Более короткое время инфузии приводит к более высокой Сmax в плазме крови, тогда как длительные инфузии приводят к плато концентрации, пропорциональной показателю инфузии через 3–4 ч. В отличие от соответствующих результатов перорального приема, в случае применения лекарства в форме суппозиториев или в/м введения концентрация в плазме крови быстро снижается сразу после достижения максимальных уровней.
Биодоступность. AUC после в/м или в/в введения приблизительно вдвое больше, чем после перорального или ректального введения, так как этот путь позволяет избежать метаболизма первого прохождения через печень.
Распределение. 99,7% диклофенака связывается с белками, как правило с альбумином (99,4%).
Диклофенак попадает в синовиальную жидкость, где Сmax устанавливается через 2–4 ч после достижения пикового значения в плазме крови. Ожидаемый Т½ из синовиальной жидкости составляет 3–6 ч. Через 2 ч после достижения уровня пикового значения в плазме крови концентрация диклофенака в синовиальной жидкости превышает этот показатель в плазме крови и остается выше в течение периода до 12 ч.
Диклофенак определен в низкой концентрации (100 нг/мл) в грудном молоке у одной женщины, которая кормила грудью. Предполагаемое количество лекарства, попадающее в организм младенца с грудным молоком, эквивалентно 0,03 мг/кг/сут.
Метаболизм. Метаболизм диклофенака происходит частично путем глюкуронизации интактной молекулы, но главным образом путем однократного и многократного гидроксилирования и метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов, большинство из которых превращается в конъюгаты глюкуронида. Два из этих фенольных метаболитов биологически активны, но их воздействие выражено существенно меньше, чем для диклофенака.
Выведение. Общий системный клиренс диклофенака в плазме крови составляет 263±56 мл/мин (среднее значение ± SD). Терминальный Т½ из плазмы крови составляет 1–2 ч. Четыре метаболита, включая 2 активных, также имеют короткий Т½ — 1–3 ч. Около 60% введенной дозировки выводится с мочой в виде глюкуронидного конъюгата интактной молекулы и в виде метаболитов, большинство из которых также превращается в глюкуронидные конъюгаты. Менее 1% выводится в виде неизмененного вещества. Остатки дозировки элиминируются в виде метаболитов через желчь с калом.
Специальные группы пациентов
Пациенты приклонного возраста. Никакой разницы в зависимости от возраста больного в абсорбции, метаболизме или экскреции лекарства не отмечено, кроме того, что у 5 пациентов приклонного возраста 15-минутная инфузия привела к более высокой на 50% концентрации в плазме крови, чем это отмечено у молодых здоровых добровольцев.
Пациенты с нарушением функции почек. У пациентов с нарушением функции почек при соблюдении режима обычного дозирования возможно не ожидать накопления неизмененного активного вещества, исходя из кинетики лекарства после однократного применения. В условиях клиренса креатинина <10 мл/мин уровни гидроксиметаболитов в плазме крови приблизительно в 4 раза выше, чем у здоровых добровольцев. Но метаболиты окончательно выводятся с желчью.
Пациенты с заболеваниями печени. У пациентов с хроническим гепатитом или недекомпенсированным циррозом печени кинетика и метаболизм диклофенака являются такими же, как и у пациентов без заболевания печени.

Состав и форма выпуска

р-р д/ин. 75 мг амп. 3 мл, № 5

 Диклофенак натрий75 мг

Прочие ингредиенты: маннит (E421), натрия метабисульфит (E 223), спирт бензиловый, пропиленгликоль, вода для инъекций, натрия гидроксид.

№  UA/9812/01/01 от 10.07.2014 до 10.07.2019

Показания

препарат при в/м введении предназначен для лечения:

  • воспалительных и дегенеративных форм ревматизма, ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита, остеоартрита, спондилоартрита, вертебрального болевого синдрома, несуставного ревматизма;
  • острых приступов подагры;
  • почечной и билиарной колики;
  • боли и отека после травм и операций;
  • тяжелых приступов мигрени.

Препарат при введении в виде в/в инфузий предназначен для лечения или предупреждения послеоперационной боли.

Применение

дозу нужно подбирать индивидуально, начиная с минимальной эффективной дозировки, и следует принимать в течение как возможно меньшего периода.
Препарат Вольтарен, р-р для инъекций, не используют более 2 дней. В случае необходимости лечение возможно продолжить таблетками или суппозиториями Вольтарен.
Каждая ампула предназначена только для однократного применения. Р-р должен быть использован сразу же после открытия ампулы. Содержимое любой неиспользованной ампулы должно быть утилизировано.
В/м инъекция. С целью профилактики повреждения нервных или других тканей в месте инъекции нужно выполнять следующие правила.
Дозировка зачастую составляет 1 ампулу 75 мг/сут путем глубокой инъекции в верхний наружный сектор большой ягодичной мышцы. В тяжелых случаях (к примеру колики) суточную дозу возможно увеличить до 2 инъекций по 75 мг, между которыми соблюдают интервал в несколько часов (по 1 инъекции в каждую ягодицу). В роли альтернативы 1 ампулу по 75 мг возможно комбинировать с иными лекарственными формами лекарства Вольтарен (в частности таблетками, суппозиториями) до общей максимальной суточной дозировки 150 мг. В условиях приступа мигрени клинический опыт ограничен случаями с начальным применением 1 ампулы 75 мг, дозу вводят при возможности сразу же после применения суппозиториев по 100 мг в тот же день (при необходимости). Общая суточная дозировка не должна превышать 175 мг в 1-й день.
В/в инфузии. Вольтарен, р-р для инъекций, не следует вводить в виде в/в болюсной инъекции.
Непосредственно перед началом в/в инфузии Вольтарен, в зависимости от необходимой ее продолжительности, следует развести в 100–500 мл 0,9% р-ра натрия хлорида или 5% р-ра глюкозы, буферизируемых р-ром бикарбоната натрия для инъекций (0,5 мл 8,4% р-ра или 1 мл 4,2%, или соответствующий объем другой концентрации), который взят из только что открытого контейнера; добавить к этому р-ру содержимое 1 ампулы лекарства Вольтарен. Использовать возможно только прозрачные р-ры. Если в р-ре имеется кристаллы или осадок, для инфузии его использовать запрещено.
Предлогается два альтернативных режима дозирования лекарства Вольтарен, р-р для инъекций. Для лечения умеренной и тяжелой послеоперационной боли 75 мг лекарства нужно вводить непрерывно от 30 мин до 2 ч. В случае необходимости лечение возможно повторить через несколько часов, однако наибольшая дозировка не должна превышать 150 мг/сут.
Для профилактики послеоперационной боли через 15 мин — 1 ч после хирургического вмешательства нужно ввести нагрузочную дозу 25–50 мг, после этого нужно применить непрерывную инфузию около 5 мг/ч до максимальной суточной дозировки 150 мг.
Пациенты приклонного возраста. Хотя у пациентов приклонного возраста фармакокинетика лекарства Вольтарен не ухудшается до любой клинически значимой степени, НПВП следует использовать с особой осторожностью у таких пациентов, которые, в основном, более склонны к развитию нежелательных реакций. В частности, для ослабленных пациентов приклонного возраста или больных с низким показателем массы тела предлогается использовать низкие эффективные дозировки (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ); также пациентов нужно обследовать относительно желудочно-кишечных кровотечений при лечении НПВП.
Рекомендуемая наибольшая суточная дозировка лекарства Вольтарен составляет 150 мг.

Противопоказания

  • известная гиперчувствительность к действующему веществу, натрия метабисульфиту или другим компонентам лекарства;
  • кровотечение или перфорация ЖКТ в анамнезе, связанные с предыдущим лечением НПВП;
  • активная форма язвенной болезни/кровотечения или рецидивирующая язвенная болезнь/кровотечение в анамнезе (два или более отдельных эпизода установленной язвы или кровотечения);
  • III триместр беременности;
  • как и другие НПВП, диклофенак также противопоказан пациентам, у которых использование ибупрофена, ацетилсалициловой кислоты или других НПВП провоцирует приступы БА, ангионевротического отека, крапивницы или острого ринита;
  • воспалительные заболевания кишечника (в частности болезнь Крона или язвенный колит);
  • печеночная недостаточность;
  • почечная недостаточность;
  • застойная сердечная недостаточность (NYHA II–IV);
  • высокий риск развития послеоперационных кровотечений, гипокоагуляции крови, нарушений гемостаза, гемопоэтических нарушений или цереброваскулярных кровотечений;
  • лечение периоперационной боли при аортокоронарном шунтировании (или применении аппарата искусственного кровообращения);
  • ИБС у пациентов со стенокардией, перенесенный инфаркт миокарда;
  • цереброваскулярные заболевания у пациентов, перенесших инсульт, или с эпизодами транзиторных ишемических атак;
  • заболевания периферических артерий.

В данной лекарственной форме препарат противопоказан детям.
Только относительно в/в применения:

  • одновременное использование НПВП или антикоагулянта (в том числе низких доз гепарина);
  • наличие в анамнезе геморрагического диатеза, подтвержденное или подозреваемое цереброваскулярное кровотечение в анамнезе;
  • операции, связанные с высоким риском кровотечения;
  • БА в анамнезе;
  • умеренное или тяжелое нарушение функции почек (креатинин в плазме крови >160 мкмоль/л);
  • гиповолемия или обезвоживание по какой-либо причине.

Побочные эффекты

побочные реакции на препарат описаны по частоте: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000); частота неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным).
Следующие побочные эффекты включают явления, связанные с введением лекарства Вольтарен в условиях краткосрочного и длительного применения.
В отношении системы крови и лимфатической системы: очень редко — тромбоцитопения, лейкопения, анемия (включая гемолитическую и апластическую анемию), агранулоцитоз.
В отношении иммунной системы: редко — гиперчувствительность, анафилактические и анафилактоидные реакции (включая артериальную гипотензию и шок); очень редко — ангионевротический отек (включая отек лица).
Психические расстройства: очень редко — дезориентация, депрессия, бессонница, ночные кошмары, раздражительность и другие психические расстройства.
В отношении нервной системы: часто — головная боль, головокружение; редко — сонливость, утомляемость; очень редко — парестезия, нарушения памяти, судороги, тревожность, тремор, асептический менингит, нарушения вкуса, инсульт; частота неизвестна — спутанность сознания, галлюцинации, нарушения чувствительности, общее недомогание.
В отношении органа зрения: очень редко — нарушение зрения, затуманивание зрения, диплопия; частота неизвестна — неврит зрительного нерва.
В отношении органа слуха и лабиринта: часто — вертиго; очень редко — звон в ушах, нарушения слуха.
В отношении сердца: очень редко — ощущение сердцебиения, боль в груди, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда.
В отношении сосудистой системы: очень редко — АГ, артериальная гипотензия, васкулит.
Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения: редко — астма (включая диспноэ); очень редко — пневмонит.
В отношении пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, диарея, диспепсия, боль в животе, метеоризм, анорексия; редко — гастрит, гастроинтестинальные кровотечения, рвота с примесью крови, геморрагическая диарея, мелена, язва желудка или кишечника с кровотечением или без него или с перфорацией (иногда с летальным исходом, особенно у пациентов приклонного возраста); очень редко — колит (включая геморрагический колит и обострение язвенного колита или болезнь Крона), запор, стоматит (в том числе язвенный), глоссит, нарушения со стороны пищевода, мембранные стриктуры кишечника, панкреатит.
Гепатобилиарные расстройства: часто — повышение уровня трансаминаз; редко — гепатит, желтуха, нарушение функции печени; очень редко — мгновенный гепатит, гепатонекроз, печеночная недостаточность.
В отношении кожи и подкожных тканей: часто — сыпь; редко — крапивница; очень редко — буллезная сыпь, экзема, эритема, мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, потеря волос, реакция фоточувствительности, пурпура, аллергическая пурпура, зуд.
В отношении почек и мочевыводящих путей: очень редко — ОПН, гематурия, протеинурия, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, почечный папиллярный некроз.
Общие нарушения и нарушения в месте введения лекарства: часто — реакция в месте инъекции, боль, затвердение; редко — отек, некроз в месте инъекции; очень редко — абсцесс в месте инъекции.
В отношении репродуктивной системы и молочных желез: очень редко — импотенция.
Данные клинических исследований и эпидемиологические данные свидетельствуют о повышенном риске тромботических осложнений (в частности инфаркт миокарда или инсульт), связанный с применением диклофенака, в частности в высоких терапевтических дозах (150 мг/сут) и при длительном использовании.

Особые указания

общие. Нежелательные эффекты возможно минимизировать путем применения минимальной эффективной дозировки в течение наименьшего возможного срока, необходимого для контроля симптомов.
Надлежит избегать применения лекарства Вольтарен с системными НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, из-за отсутствия какой-либо синергической пользы и возможности развития дополнительных побочных эффектов.
Надлежит соблюдать осторожность при назначении лекарства пациентам приклонного возраста. В частности, для пациентов приклонного возраста со слабым здоровьем и для больных с низким показателем массы тела предлогается использовать низкие эффективные дозировки.
Как и при употреблении других НПВП, без предварительной экспозиции диклофенака могут также возникнуть аллергические реакции, в том числе анафилактические/анафилактоидные.
Как и другие НПВП, Вольтарен благодаря своим фармакодинамическим свойствам может маскировать признаки и симптомы инфекции.
Метабисульфит натрия в р-ре для инъекций может привести к отдельным тяжелым реакциям гиперчувствительности и к бронхоспазму.
Воздействие на пищеварительную систему. при употреблении всех НПВП, включая диклофенак, зарегистрированы случаи желудочно-кишечных кровотечений (рвота кровью, мелена), язвы или перфорации, которые могут быть летальными и отмечаться в любое время в процессе лечения как с симптомами-предвестниками, так и без них, а также при наличии в анамнезе серьезных явлений со стороны ЖКТ. Эти явления зачастую имеют более серьезные последствия у пациентов приклонного возраста. Если у больных, получающих диклофенак, выявляют желудочно-кишечные кровотечения или образование язвы, использование лекарства нужно прекратить.
Как и при употреблении всех НПВП, включая диклофенак, нужно тщательное медицинское наблюдение; особую осторожность следует соблюдать при назначении диклофенака пациентам с симптомами, свидетельствующими о нарушениях со стороны ЖКТ, или с наличием язвы желудка или кишечника, кровотечения или перфорации в анамнезе. Риск желудочно-кишечных кровотечений, образования язв или перфораций выше при повышении дозировки НПВП, включая диклофенак, а также у пациентов с наличием в анамнезе язвы, особенно с осложнениями в виде кровотечения или перфорации.
У пациентов приклонного возраста отмечают повышенную частоту нежелательных реакций при употреблении НПВП, особенно таких, как желудочно-кишечные кровотечения и перфорации, которые могут быть летальными.
Чтобы понизить риск токсического воздействия на пищеварительную систему у пациентов с язвой в анамнезе, особенно с осложнениями в виде кровотечения или перфорации, и у больных приклонного возраста лечение начинают и поддерживают низкими эффективными дозами.
Для таких пациентов, а также больных, нуждающихся в сопутствующем использовании лекарственных средств, содержащих низкие дозировки ацетилсалициловой кислоты или других препаратов, которые, вероятно, повышают риск нежелательного действия на пищеварительную систему, следует рассмотреть вопрос о комбинированной терапии с применением защитных лекарственных средств (в частности ингибиторов протонного насоса или мизопростола).
Пациенты с желудочно-кишечной токсичностью в анамнезе, особенно приклонного возраста, должны сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах (особенно кровотечения из ЖКТ). Предостережения также необходимы для больных, получающих сопутствующие препараты, которые могут увеличить риск появления язвы или кровотечения, такие как системные кортикостероиды, антикоагулянты (в частности варфарин), антитромботические средства (в частности ацетилсалициловая кислота) или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина.
Воздействие на печень. Нужно тщательное медицинское наблюдение, если Вольтарен прописывают пациентам с нарушением функции печени, поскольку их состояние может обостриться.
Как и при употреблении других НПВП, включая диклофенак, уровень одного и более печеночных энзимов может повышаться. При долгосрочном лечении препаратом Вольтарен в роли меры предосторожности прописывают регулярное наблюдение функции печени.
Если нарушения функции печени сохраняются или ухудшаются, если клинические признаки или симптомы могут быть связаны с прогрессирующими заболеваниями печени или если отмечают другие проявления (в частности эозинофилия, сыпь), использование лекарства Вольтарен следует прекратить.
Течение заболеваний, таких как гепатиты, может проходить без продромальных симптомов.
Предостережения необходимы в случае, если Вольтарен используют у пациентов с печеночной порфирией, из-за вероятности провокации приступа.
Воздействие на почки. Поскольку при лечении НПВП, включая диклофенак, сообщалось о задержке жидкости и отеках, особое внимание следует уделить больным с нарушением функции сердца или почек, АГ в анамнезе, лицам приклонного возраста, пациентам, получающим сопутствующую терапию диуретиками или лекарствами, которые значительно влияют на функцию почек, и пациентам со значительным снижением внеклеточного объема жидкости по любой причине, в частности до или после серьезного хирургического вмешательства. В таких случаях в роли меры предосторожности предлогается мониторинг функции почек. Прекращение терапии зачастую приводит к возвращению к состоянию, предшествовавшему лечению.
Воздействие на кожу. В связи с применением НПВП, в том числе лекарства Вольтарен, очень редко регистрировали серьезные реакции со стороны кожи (некоторые из них были летальными), включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Очевидно, высокий риск развития этих реакций определен в начале курса терапии, в большинстве случаев — в течение первого месяца лечения. Использование лекарства Вольтарен следует прекратить при первом появлении кожных высыпаний, поражении слизистой оболочки или любых других признаках повышенной чувствительности.
Системная красная волчанка и смешанные заболевания соединительной ткани. У пациентов с системной красной волчанкой и смешанными заболеваниями соединительной ткани возможен увеличенный риск развития асептического менингита.
Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты. Назначать диклофенак пациентам со значительными факторами риска кардиоваскулярных явлений (в частности АГ, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) возможно только после тщательной клинической оценки. Поскольку кардиоваскулярные риски диклофенака могут повышаться с повышением дозировки и увеличением длительности терапии, его нужно использовать как возможно более короткий период и в самой низкой эффективной дозе. следует периодически пересматривать надобности пациента в использовании диклофенака для уменьшения выраженности симптомов и ответа на терапию. С осторожностью использовать у пациентов в возрасте старше 65 лет.
Для пациентов с наличием в анамнезе АГ и/или застойной сердечной недостаточности легкой или умеренной степени тяжести нужно проведение соответствующего мониторинга и предоставления рекомендаций, поскольку в связи с применением НПВП, включая диклофенак, зарегистрированы случаи задержки жидкости и отеков.
Данные клинических исследований и эпидемиологические данные свидетельствуют, что использование диклофенака, особенно в высоких дозах (150 мг/сут) в течение длительного времени, может быть связано с незначительным повышением риска развития артериальных тромботических событий (в частности инфаркт миокарда или инсульт).
Пациентам с неконтролируемой АГ, застойной сердечной недостаточностью, устойчивой ИБС, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярной болезнью назначать диклофенак не предлогается, при необходимости использование вероятно только после тщательной оценки соотношения риск-польза только в дозе не выше 100 мг/сут. Подобную оценку следует провести перед началом долгосрочного лечения пациентов с факторами риска развития сердечно-сосудистых явлений (в частности АГ, гиперлипидемия, сахарный диабет и курение).
Пациенты должны быть проинформированы о возможности появления серьезных тромботических случаев (боль в груди, одышка, слабость, нарушение речи), которое может произойти в любое время. В этом случае следует срочно обратиться к врачу.
Воздействие на гематологические показатели. При длительном использовании лекарства, как и других НПВП, предлогается мониторинг анализа крови.
Как и другие НПВП, Вольтарен может временно угнетать агрегацию тромбоцитов. следует тщательно наблюдать больных с нарушениями гемостаза, геморрагическим диатезом или гематологическими нарушениями.
БА в анамнезе. У больных БА, сезонным аллергическим ринитом, пациентов с отеком слизистой оболочки носа (назальные полипы), хроническими обструктивными заболеваниями легких или хроническими инфекциями дыхательных путей (особенно связанными с аллергическими, подобными риниту, симптомами) чаще, чем у других, появляются реакции на НПВП, похожие на обострение БА (так называемая непереносимость анальгетиков/анальгиновая астма), отек Квинке, крапивница. В связи с этим таким пациентам рекомендованы специальные меры (готовность к оказанию неотложной помощи). Это также касается больных с аллергией на другие вещества, которая выражается кожными реакциями, зудом или крапивницей.
Как и другие препараты, подавляющие активность простагландинсинтетазы, диклофенак натрия и другие НПВП могут спровоцировать развитие бронхоспазма у пациентов с БА или у пациентов с БА в анамнезе.
Фертильность у женщин. Использование лекарства Вольтарен может привести к нарушению фертильности у женщин и не предлогается при планировании беременности. Относительно женщин, которые могут испытывать трудности с зачатием или проходят исследование по поводу бесплодия, следует рассмотреть вопрос об отмене лекарства Вольтарен.
Использование на стадии беременности и кормления грудью
Беременность. В I и II триместр беременности препарат Вольтарен возможно назначать только в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода, только в минимальной эффективной дозе, длительность лечения должна быть настолько короткой, насколько это вероятно. Как и другие НПВП, препарат противопоказан в последний триместр беременности (возможны угнетение сократительной способности матки и преждевременное закрытие артериального протока у плода).
Ингибирование синтеза простагландинов может негативно сказаться на беременности и/или развитии эмбриона/плода. Данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышенном риске выкидышей и/или риске развития сердечных пороков и гастрошизиса после применения ингибитора синтеза простагландинов на ранних сроках беременности. Абсолютный риск сердечно-сосудистых пороков повысился с менее чем 1% до около 1,5%.
Не исключено, что риск повышается с повышением дозировки и увеличением продолжительности терапии. Выявлено, что у животных введение ингибитора синтеза простагландинов приводит к увеличению пре- и постимплантационных потерь и летальности эмбриона/плода.
Кроме того, у животных, получавших ингибитор синтеза простагландинов на стадии органогенеза, зарегистрирована повышенная частота появления различных пороков развития, в том числе со стороны сердечно-сосудистой системы. Если Вольтарен используют у женщин, которые хотят забеременеть, или в I триместр беременности, дозировка лекарства должна быть как возможно ниже, а длительность лечения — как возможно короче.
В III триместр беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут влиять на плод следующим образом:

  • сердечно-легочная токсичность (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией);
  • нарушение функции почек, которое может прогрессировать до почечной недостаточности с олигогидрамнионом.

На мать и новорожденного, а также в конце беременности:

  • возможны удлинение времени кровотечения, антиагрегантный результат, который возможен даже при очень низких дозах;
  • торможение сокращений матки, что приводит к задержке или удлинению родов.

Итак, Вольтарен противопоказан в III триместр беременности.
Период кормления грудью. Как и другие НПВП, диклофенак проникает в грудное молоко в небольшом количестве. Таким образом, чтобы избежать нежелательного влияния на младенца, Вольтарен не следует использовать на стадии кормления грудью.
Фертильность. Как и другие НПВП, Вольтарен может влиять на фертильность женщины. Препарат не рекомендуют женщинам, планирующим беременность. Женщины, имеющие осложнения с оплодотворением или проходившие исследование вследствие инфертильности, должны прекратить использование лекарства Вольтарен.
Дети. Вольтарен в лекарственной форме р-ра для инъекций противопоказан детям.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с иными механизмами. Пациенты, у которых на стадии терапии препаратом Вольтарен отмечают нарушения зрения, головокружение, сонливость или другие нарушения со стороны ЦНС, должны воздержаться от управления транспортными средствами и работы с иными механизмами.

Взаимодействия

ниже приведены взаимодействия, которые выявлены при употреблении лекарства Вольтарен, р-ра для инъекций, и/или других лекарственных форм диклофенака.
Литий. При одновременном использовании диклофенак может увеличить концентрации лития в плазме крови. Предлогается мониторинг уровня лития в плазме крови.
Дигоксин. При одновременном использовании диклофенак может увеличить концентрации дигоксина в плазме крови. Предлогается мониторинг уровней дигоксина в плазме крови.
Диуретики и антигипертензивные средства. Как и другие НПВП, одновременное использование диклофенака с диуретиками и антигипертензивными средствами (в частности блокаторы β-адренорецепторов, ингибиторы АПФ) может привести к снижению их антигипертензивного влияния из-за ингибирования синтеза сосудорасширяющих простагландинов. Таким образом, подобную комбинацию используют с осторожностью, а пациенты, особенно лица приклонного возраста, должны находиться под тщательным наблюдением относительно АД. Пациенты должны получать надлежащую гидратацию, предлогается также мониторинг почечной функции после начала сопутствующей терапии и на регулярной основе после нее, особенно относительно диуретиков и ингибиторов АПФ, вследствие повышения риска нефротоксичности.
Препараты, которые, как известно, вызывают гиперкалиемию. Сопутствующее лечение калийсберегающими диуретиками, циклоспорином, такролимусом или триметопримом может быть связано с повышением уровня калия в плазме крови, поэтому мониторинг состояния пациентов следует проводить чаще.
Антикоагулянты и антитромботические средства. Предлогается принять меры предосторожности, поскольку сопутствующее введение может увеличить риск кровотечения. Хотя клинические исследования не свидетельствуют о влиянии диклофенака на активность антикоагулянтов, имеется отдельные данные о повышении риска кровотечения у пациентов, получающих диклофенак и антикоагулянты одновременно. Поэтому для уверенности, что изменения в дозировке антикоагулянтов не требуются, предлогается тщательный мониторинг состояния таких пациентов. Как и другие НПВП, диклофенак в высоких дозах может временно угнетать агрегацию тромбоцитов.
Другие НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2 и кортикостероиды. Одновременное введение диклофенака и других системных НПВП или кортикостероидов может увеличить риск желудочно-кишечного кровотечения или язвы. следует избегать одновременного применения двух или более НПВП.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС). Одновременное назначение системных НПВП и СИОЗС может увеличить риск кровотечения в ЖКТ.
Антидиабетические препараты. Клинические исследования показали, что диклофенак может применяться вместе с пероральными антидиабетическими средствами без влияния на их клиническое воздействие. Но известны отдельные случаи как с гипогликемическим, так и гипергликемическим влиянием, требующие изменения дозы антидиабетических препаратов при лечении диклофенаком. Такие состояния требуют мониторинга уровня глюкозы в крови, что считается мерой предосторожности при сопутствующей терапии.
Метотрексат. Диклофенак может подавлять клиренс метотрексата в почечных канальцах, что приводит к повышению уровня метотрексата. При введении НПВП, включая диклофенак, менее чем за 24 ч до лечения метотрексатом предлогается соблюдать осторожность, поскольку может повышаться концентрация в крови и токсичность метотрексата. Зарегистрированы случаи серьезной токсичности, когда метотрексат и НПВП, включая диклофенак, применяли с интервалом в пределах 24 ч. Это взаимодействие опосредовано через накопление метотрексата в результате нарушения почечной экскреции в присутствии НПВП.
Циклоспорин. Диклофенак, как и другие НПВП, может повышать нефротоксичность циклоспорина из-за влияния на простагландины почек. В связи с этим его следует использовать в более низких дозах, чем для больных, которые циклоспорин не используют.
Такролимус. при употреблении НПВП с такролимусом вероятно повышение риска нефротоксичности, что может быть опосредовано через почечные антипростагландиновые эффекты НПВП и ингибитора кальциневрина.
Антибактериальные хинолоны. Существуют отдельные данные относительно судорог, которые могут быть результатом сочетанного применения хинолонов и НПВП. Это могут отмечать у пациентов как с наличием, так и с отсутствием в анамнезе эпилепсии или судорог. Таким образом, следует проявлять осторожность при рассмотрении вопроса о использовании хинолонов у пациентов, уже получающих НПВП.
Фенитоин. при употреблении фенитоина одновременно с диклофенаком предлогается проводить мониторинг концентрации фенитоина в плазме крови в связи с ожидаемым увеличением экспозиции фенитоина.
Колестипол и колестирамин. Эти препараты могут вызвать задержку или уменьшение всасывания диклофенака. Таким образом, предлогается назначать диклофенак по крайней мере за 1 ч до или через 4–6 ч после применения колестипола/колестирамина.
Сердечные гликозиды. Одновременное использование сердечных гликозидов и НПВП может усилить сердечную недостаточность, понизить скорость клубочковой фильтрации и увеличить уровень гликозидов в плазме крови.
Мифепристон. НПВП не следует использовать в течение 8–12 дней после применения мифепристона, поскольку НПВП могут уменьшить выраженность его эффекта.
Мощные ингибиторы CYP 2C9. Осторожность соблюдать предлогается при сочетанном назначении диклофенака с мощными ингибиторами CYP 2C9 (в частности вориконазол), что может привести к значительному повышению Cmax в плазме крови и экспозиции диклофенака вследствие угнетения его метаболизма.
Несовместимость. В основном, Вольтарен р-р для инъекций, запрещено смешивать с иными р-рами для инъекций.

Передозировка

симптомы. Типичная клиническая картина последствий передозировки диклофенака отсутствует. Передозировка может вызвать такие симптомы, как головная боль, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, гастроинтестинальное кровотечение, диарея, головокружение, дезориентация, возбуждение, кома, сонливость, звон в ушах, потеря сознания или судороги. В случае тяжелого отравления возможны ОПН и поражение печени.
Лечение. В течение 1 ч после применения потенциально токсического количества лекарства перорально следует рассмотреть способность применения активированного угля. Кроме того, у взрослых следует рассмотреть способность промывания желудка в течение 1 ч после применения потенциально токсического количества лекарства. При частых или длительных судорогах нужно в/в ввести диазепам. С учетом клинического состояния пациента могут быть показаны другие мероприятия. Лечение симптоматическое.

Условия хранения

в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 °С.

Источники информации: rsml.med.by, mednet.by, drugs.com, webmd.com.