ВОЛЬТАРЕН® суппозитории, Novartis Pharma описание и инструкция по применению препарата.

Название препарата: ВОЛЬТАРЕН® суппозитории, Novartis Pharma

Фармакологические свойства

фармакодинамика. В ходе проведения 15
клинических исследований, в которых диклофенак вводился ректально для устранения послеоперационной боли у детей в возрасте ≈8 лет, использование лекарственных средств для экстренной анальгезии (особенно опиатов) было снижено (только для суппозиториев по 25 мг).
Вольтарен содержит диклофенак натрия
— вещество нестероидной структуры, оказывает выраженное анальгезирующее и противовоспалительное воздействие. Он считается ингибитором простагландинсинтетазы (ЦОГ).
Только для суппозиториев по 25 мг
Опыт применения диклофенака при клинических исследованиях с участием пациентов педиатрического профиля с ювенильным ревматоидным артритом (ЮРА)/ювенильным идиопатическим артритом (ЮИА) ограничен. В ходе проведения рандомизированного двойного слепого 2-недельного исследования с параллельными группами с участием детей в возрасте 3–15 лет с ЮРА/ЮИА эффективность и безопасность диклофенака в дозе 2–3 мг/кг массы тела в сутки сравнивали с таковыми при употреблении ацетилсалициловой кислоты (АСК 50–100 мг/кг/сут) и плацебо (по 15 пациентов в каждой группе). При общей оценке данных выявлено улучшение состояния пациентов (у 11 из 15 пациентов группы применения диклофенака, у 6 из 12 пациентов группы АСК и у 4 из 15 пациентов группы применения плацебо) со статистически значимой разницей (р<0,05). Количество болезненных суставов уменьшилось в результате применения диклофенака и АСК, но увеличилось при употреблении плацебо. В ходе проведения второго рандомизированного двойного слепого 6-недельного исследования с параллельными группами с участием детей в возрасте 4–15 лет с ЮРА/ЮИА эффективность диклофенака (суточная дозировка
— 2–3 мг/кг массы тела, n=22) была сопоставимой с
эффективностью индометацина (суточная дозировка — 2–3 мг/кг массы тела, n=23).
Фармакокинетика. Кинетические данные применения лекарства, полученные с участием 6 детей в возрасте 6–16 лет с ювенильным хроническим артритом, получавших диклофенак 1 раз в сутки в течение 2 нед, ограничены. После проведения коррекции на массу тела 75 кг кинетические параметры были сходны с таковыми у взрослых (только для суппозиториев по 25 мг).
Всасывание быстрое, но медленнее, чем при употреблении таблеток с кишечно-растворимым покрытием. После применения суппозиториев Вольтарен в дозе 50 мг Cmax в плазме крови достигается через 1 ч, но Cmax на единицу дозировки составляет около ⅔ от концентрации крови после применения таблеток с кишечно-растворимым покрытием (1,95±0,8 мкг/мл (1,9 мкг/мл=5,9 мкмоль/л)).
Биодоступность. Как и в случае применения пероральных лекарственных форм лекарства, AUC составляет где-то половину от значения, полученного при употреблении парентеральной дозировки. После многократного применения лекарства его фармакокинетика не изменяется. Кумуляции лекарства не замечено при соблюдении рекомендованной дозировки. Концентрации в плазме крови у детей, получавших эквивалентные дозировки (мг/кг массы тела), подобны концентрациям, наблюдавшимся у взрослых (только для суппозиториев — по 25 мг).
Распределение. Связывание диклофенака с белками плазмы крови составляет 99,7%, главным образом с альбумином — 99,4%.
Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его Cmax достигается на 2–4
ч позже, чем в плазме крови. Мнимый T½ из синовиальной жидкости составляет 3–6 ч. Через 2 ч после достижения Cmax в плазме крови концентрация диклофенака в синовиальной жидкости остается более высокой, чем в плазме крови; это явление наблюдается в течение 12 ч.
Диклофенак определен в низкой концентрации (100 нг/мл) в грудном молоке у одной кормящей грудью женщины. Предполагаемое количество лекарства, которое попадает в организм младенца с грудным молоком, эквивалентно дозе 0,03 мг/кг/сут.
Метаболизм. Диклофенак метаболизируется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но главным образом
— путем однократного и многократного гидроксилирования и метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов, большая часть которых образует конъюгаты с глюкуроновой кислотой. Два из этих фенольных метаболитов биологически активны, но существенно меньше, чем диклофенак.
Выведение. Общий системный клиренс диклофенака из плазмы крови составляет 263±56 мл/мин (среднее значение±случайная величина). Конечный T½ из плазмы крови составляет 1–2 ч. T½ из плазмы крови четырех метаболитов, в том числе двух фармакологически активных, также непродолжителен и составляет 1–3 ч. Около 60% дозировки выводится с мочой в виде глюкуронидного конъюгата интактной молекулы и в виде метаболитов, большинство из которых также превращается в глюкуронидные конъюгаты. В неизмененном виде выводится <1% диклофенака. Оставшаяся часть примененной дозировки лекарства выводится в виде метаболитов с калом.
Фармакокинетика в отдельных группах больных. Воздействие возраста пациента на всасывание, метаболизм и выведение лекарства не наблюдалось, кроме того факта, что у 5 пациентов приклонного возраста 15-минутная инфузия привела к повышению на 50% концентрации лекарства в плазме крови, чем это ожидалось у
здоровых добровольцев молодого возраста.
У пациентов с нарушением функции почек, получавших терапевтические дозировки, возможно не ждать накопления неизмененного активного вещества, исходя из кинетики лекарства после однократного применения. У больных с клиренсом креатинина <10 мл/мин расчетные равновесные концентрации гидроксилированных метаболитов в плазме крови в ≈4 раза выше, чем у здоровых добровольцев. Но в конечном итоге все метаболиты выводились с желчью.
Пациенты с нарушением функции печени. У больных хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени показатели фармакокинетики, метаболизма диклофенака аналогичны таковым у пациентов без заболеваний печени.

Состав и форма выпуска

супп. 25 мг стрип, №
10

Диклофенак натрий25 мг

Прочие ингредиенты: жир твердый.


UA/9383/01/01 от 08.02.2014 до 08.02.2019

супп. 50 мг стрип, №
10

Диклофенак натрий50 мг

Прочие ингредиенты: жир твердый.


UA/9383/01/02 от 08.02.2014 до 08.02.2019

супп. 100 мг стрип, №
5

Диклофенак натрий100 мг

Прочие ингредиенты: жир твердый.


UA/9383/01/03 от 08.02.2014 до 08.02.2019

Показания

  • воспалительные и дегенеративные формы ревматизма: ревматоидный артрит, ювенильный ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартрит, включая спондилоартрит;
  • болевой синдром со стороны позвоночника;
  • ревматические заболевания внесуставных мягких тканей;
  • посттравматический и послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением и отеком, особенно после стоматологических и ортопедических операций;
  • гинекологические заболевания, сопровождающиеся болевым синдромом и воспалением, в частности первичная дисменорея и аднексит;
  • приступы мигрени;
  • острый приступ подагры;
  • как вспомогательное средство при тяжелых воспалительных заболеваниях ЛОР-органов, сопровождающихся мучительным ощущением, в частности при фаринготонзиллите, отите.

В соответствии с общими терапевтическими принципами основное заболевание следует лечить средствами базисной терапии. Лихорадка сама по себе не
считается показанием к применению лекарства.

Применение

для минимизации побочных эффектов следует использовать минимальную эффективную дозу в течение короткого периода времени.
Не принимать внутрь, только для ректального введения.
Суппозитории нужно вводить в прямую кишку как возможно глубже, желательно после очищения кишечника.
Начальная дозировка зачастую составляет 100–150 мг/сут. При невыраженных симптомах, а также при длительной терапии достаточно дозировки 75–100 мг/сут.
Суточную дозу делят на 2–3 приема. Во избежание ночной боли или утренней скованности до приема лекарства днем прописывают Вольтарен в форме ректальных суппозиториев перед сном (суточная дозировка лекарства не должна превышать 150 мг).
При первичной дисменорее суточную дозу подбирают индивидуально, зачастую она составляет 50–150 мг/сут. Начальная дозировка может быть 50–100 мг/сут, однако при необходимости ее возможно увеличить в течение нескольких менструальных циклов до максимальной, составляющей 200 мг/сут. Использование лекарства следует начинать после появления первых болевых симптомов и продолжать несколько дней, в зависимости от динамики регрессии симптомов.
Для лечения при приступах мигрени курс начинают в дозе 100 мг при проявлении первых признаков начала приступа. При необходимости в тот же день может быть применен второй суппозиторий (100 мг диклофенака). В случае необходимости в последующие дни лечение возможно продолжить (суточная дозировка лекарства не должна превышать 150 мг, дозу делят на 2–3 приема).
Детям в возрасте от 8 лет (с массой тела <25 кг) до 14 лет используют суппозитории по 25 мг по назначению врача в суточной дозе 1–2 мг/кг массы тела в зависимости от тяжести симптомов; эту дозу распределяют на 2–3 приема.
В частности, для ребенка с массой тела 30 кг суточная дозировка может составлять от 30 до 60 мг. Исходя из этого диапазона, ребенку возможно назначить по 1 суппозиторию 25 мг 2 раза в сутки.
При лечении пациентов с ювенильным ревматоидным артритом суточная дозировка может быть повышена до 3 мг/кг, что считается максимальной суточной дозой, и не должна превышать 150 мг/сут. Детям в возрасте >14 лет возможно назначать суппозитории по 50 мг.
Пациенты приклонного возраста: хотя у лиц приклонного возраста фармакокинетика лекарства Вольтарен не ухудшается до любой клинически значимой степени, НПВП следует использовать с осторожностью таким пациентам, поскольку они, в основном, более склонны к развитию побочных эффектов. В частности, ослабленным больным приклонного возраста или лицам с недостаточной массой тела предлогается использовать препарат в низких эффективных дозах; также при лечении НПВП пациентов нужно обследовать относительно желудочно-кишечных кровотечений.

Противопоказания

  • гиперчувствительность к действующему веществу или любому вспомогательному веществу;
  • кровотечение или перфорация ЖКТ в анамнезе, связанные с предыдущим применением НПВП;
  • активная форма язвы пищеварительного тракта/кровотечения или рецидивирующая язва пищеварительного тракта/кровотечение в анамнезе (≥2 отдельных эпизода установленной язвы или кровотечения);
  • ІІІ триместр беременности;
  • воспалительные заболевания кишечника (в частности болезнь Крона или язвенный колит);
  • печеночная недостаточность;
  • почечная недостаточность;
  • выраженная сердечная недостаточность (СН III–IV);
  • лечение при послеоперационной боли после коронарного шунтирования (или использования аппарата искусственного кровообращения).

Вольтарен, как и другие НПВП, противопоказан пациентам, у которых в ответ на прием ацетилсалициловой кислоты или других НПВП появляются приступы БА, крапивница, ангионевротический отек или острый ринит; проктит.

Побочные эффекты

категория частоты нежелательных реакций, начиная с наиболее частых, определяется следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10
000, <1/1000); очень редко (<1/10
000); частота неизвестна (запрещено оценить по имеющимся данным).
В отношении крови и лимфатической системы: очень редко — тромбоцитопения, лейкопения, анемия (гемолитическая анемия, апластическая анемия), агранулоцитоз.
В отношении иммунной системы: редко — гиперчувствительность, анафилактические и анафилактоидные реакции (включая артериальную гипотензию и шок); очень редко — ангионевротический отек (включая отек лица).
Психические нарушения: очень редко — дезориентация, депрессия, бессонница, раздражительность, ночные кошмары, психотические нарушения.
В отношении нервной системы: часто — головная боль, головокружение; редко — сонливость, утомляемость; очень редко — парестезии, нарушения памяти, судороги, беспокойство, тремор, асептический менингит, расстройства вкуса, инсульт; частота неизвестна — спутанность сознания, галлюцинации, нарушение чувствительности, общее недомогание.
В отношении органа зрения: очень редко — зрительные нарушения, затуманивание зрения, диплопия; частота неизвестна — неврит зрительного нерва.
В отношении органа слуха и лабиринта: часто — вертиго; очень редко — звон в ушах, нарушения слуха.
В отношении сердечно-сосудистой системы: очень редко — сердцебиение, боль в груди, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, АГ, артериальная гипотензия, васкулит.
В отношении дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко — астма (включая одышку); очень редко — пневмонит.
В отношении пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, диарея, диспепсия, боль в животе, метеоризм, анорексия; редко — гастрит, желудочно-кишечное кровотечение, гематемезис, мелена, геморрагическая диарея, язвы желудка и кишечника, сопровождающиеся или не сопровождающиеся кровотечением или перфорацией (иногда летальные, особенно у лиц приклонного возраста); очень редко — колит (включая геморрагический колит и обострение язвенного колита или болезнь Крона), запор, стоматит (включая язвенный стоматит), глоссит, нарушение функции пищевода, диафрагмоподобный стеноз кишечника, панкреатит.
В отношении гепатобилиарной системы: часто — повышение уровня трансаминаз; редко — гепатит, желтуха, нарушения функции печени; очень редко — молниеносный гепатит, некроз печени, печеночная недостаточность.
В отношении кожи и подкожной клетчатки: часто — сыпь; редко — крапивница; очень редко — высыпания в виде пузырей, экзема, эритема, мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), эксфолиативный дерматит, выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура, в том числе аллергическая, зуд.
В отношении почек и мочевыделительной системы: очень редко — ОПН, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз почки.
Общие нарушения и нарушения в месте введения: редко — раздражение в месте введения, отек; очень редко — абсцесс в месте инъекции.
В отношении репродуктивной системы и молочных желез: очень редко — импотенция.
Клинические исследования и эпидемиологические данные свидетельствуют, что диклофенак, особенно в высоких дозах (150 мг/сут) и при длительном использовании, может несколько повышать риск появления артериальной тромбоэмболии (в частности инфаркта миокарда или инсульта).

Особые указания

общие
Для того чтобы минимизировать побочные эффекты, следует использовать минимальную эффективную дозу в течение кратчайшего периода времени.
Надлежит избегать одновременного применения Вольтарена с системными НПВП, такими как селективные ингибиторы ЦОГ-2, из-за отсутствия каких-либо доказательств синергического эффекта и в связи с потенциальными аддитивными побочными эффектами. Необходима осторожность по отношению к пациентам приклонного возраста. В частности, предлогается использовать самую низкую эффективную дозу ослабленным пациентам приклонного возраста с недостаточной массой тела. В нечастых случаях, как и при употреблении других НПВП, могут наблюдаться аллергические реакции, в том числе анафилактические/анафилактоидные реакции, даже без предварительного воздействия диклофенака. Благодаря своим фармакодинамическим свойствам, Вольтарен, как и другие НПВП, может маскировать признаки и симптомы инфекции.
Воздействие на пищеварительный тракт
при употреблении всех НПВП, включая диклофенак, были зарегистрированы случаи желудочно-кишечных кровотечений (случаи рвоты кровью, мелены), язвы или перфорации, которые могут быть летальными и возникнуть в любое время в процессе лечения при наличии или отсутствии симптомов-предвестников или предыдущего анамнеза серьезных явлений со стороны ЖКТ. Эти явления зачастую имеют более серьезные последствия у пациентов приклонного возраста. Если у
лиц, получающих диклофенак, отмечаются явления желудочно-кишечного кровотечения или образование язвы, использование лекарства нужно прекратить.
Как и при употреблении других НПВП, включая диклофенак, для пациентов с симптомами, свидетельствующими о нарушениях со стороны пищеварительного тракта, обязательным считается медицинское наблюдение и особая осторожность. Риск появления кровотечения, язвы или перфорации в ЖКТ увеличивается с повышением дозировки НПВП, включая диклофенак, и у больных с язвой в анамнезе, особенно с осложнением в виде кровотечения или перфорации, и у лиц приклонного возраста.
У пациентов приклонного возраста отмечают повышенную частоту нежелательных реакций при употреблении НПВП, особенно относительно желудочно-кишечного кровотечения и перфорации, которые могут быть летальными. Чтобы понизить риск такого токсического воздействия на ЖКТ, лечение начинают и поддерживают низкими эффективными дозами.
Для таких пациентов, а также тех, кто нуждается в сопутствующем использовании лекарственных средств, содержащих низкие дозировки ацетилсалициловой кислоты (или других лекарственных средств, которые, вероятно, повышают риск нежелательного действия на ЖКТ), следует рассмотреть вопрос о использовании комбинированной терапии с использованием защитных средств (в частности ингибиторов протонной помпы или мизопростола). Пациенты с желудочно-кишечной токсичностью в анамнезе, особенно приклонного возраста, должны сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах (особенно кровотечения из ЖКТ). Предосторожность также нужна для больных, получающих одновременно лекарственные средства, которые могут увеличить риск язвы или кровотечения, такие как системные кортикостероиды, антикоагулянты (в частности варфарин), антитромботические средства (в частности ацетилсалициловая кислота) или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина.
Воздействие на печень
Тщательное медицинское наблюдение требуется в случае, когда Вольтарен назначается пациентам с нарушением функции печени, поскольку их состояние может ухудшиться. Как и при употреблении других НПВП, включая диклофенак, уровень одного или нескольких ферментов печени может повышаться.
на стадии длительного лечения препаратом Вольтарен в роли меры предосторожности назначается регулярное наблюдение за функцией печени. Если нарушение функции печени сохраняется или ухудшается и если клинические признаки или симптомы могут быть связаны с прогрессирующими заболеваниями печени или если наблюдаются другие проявления (в частности эозинофилия, сыпь), использование лекарства Вольтарен следует прекратить. Течение заболеваний, таких как гепатит, может проходить без продромальных симптомов. Предосторожность необходима в случае, если Вольтарен используют у пациентов с печеночной порфирией, из-за вероятности провоцирования приступа.
Воздействие на почки
Поскольку при лечении НПВП, включая диклофенак, зарегистрированы случаи задержки жидкости и отеков, особое внимание следует уделить пациентам с
нарушениями функции сердца или почек, АГ в анамнезе, лицам приклонного возраста, пациентам, получающим сопутствующую терапию диуретиками или лекарствами, которые значительно влияют на функцию почек, а также пациентам с существенным уменьшением внеклеточного объема жидкости по любой причине, в частности до или после серьезного хирургического вмешательства. В таких случаях в роли меры предосторожности предлогается мониторинг функции почек. Прекращение терапии зачастую приводит к возвращению к состоянию, которое предшествовало лечению.
Воздействие на кожу
В связи с применением НПВП, в том числе лекарства Вольтарен, в очень нечастых случаях зарегистрированы серьезные реакции со стороны кожи (некоторые из них были летальными), включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. У пациентов высокий риск развития этих реакций наблюдается в начале курса терапии: появление реакции отмечается в большинстве случаев в течение 1-го месяца лечения. Использование лекарства Вольтарен следует прекратить при первом появлении кожных высыпаний, поражениях слизистой оболочки или при появлении любых других признаков повышенной чувствительности.
Системная красная волчанка (СКВ) и смешанные заболевания соединительной ткани
У пациентов с СКВ и смешанными заболеваниями соединительной ткани может наблюдаться увеличенный риск развития асептического менингита.
Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты
Для пациентов с наличием в анамнезе АГ и/или застойной сердечной недостаточности легкой или умеренной степени тяжести нужно проведение соответствующего мониторинга и предоставления рекомендаций, поскольку в связи с применением НПВП, включая диклофенак, были зарегистрированы случаи задержки жидкости и отеков. Данные клинических исследований и эпидемиологические данные свидетельствуют, что использование диклофенака, особенно в высоких дозах (150 мг/сут) и при длительном лечении, может быть связано с незначительным повышением риска развития артериальных тромботических событий (в частности инфаркта миокарда или инсульта).
Пациентам с неконтролируемой АГ, застойной сердечной недостаточностью, устойчивой ИБС, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярной болезнью назначать диклофенак не предлогается, в случае необходимости использование вероятно только после тщательной оценки соотношения риск/польза только в дозировке не более 100
мг/сут. Подобную оценку следует провести перед началом долгосрочного лечения пациентов с факторами риска развития сердечно-сосудистых явлений (в частности с АГ, гиперлипидемией, сахарным диабетом и пациентов, которые курят).
Пациентов нужно проинформировать о возможности появления серьезных тромботических случаев (боль в груди, одышка, слабость, нарушение речи), которые могут возникнуть в любое время. В таком случае нужно срочно обратиться к врачу.
Воздействие на гематологические показатели
При длительном использовании данного лекарства, как и других НПВП, предлогается мониторинг полного анализа крови.
Вольтарен может обратимо угнетать агрегацию тромбоцитов. следует тщательно наблюдать за состоянием здоровья пациентов с нарушением гемостаза, геморрагическим диатезом или гематологическими нарушениями.
Астма в анамнезе
У пациентов с астмой, сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носа (то имеется полипами), ХОБЛ или хроническими инфекциями дыхательных путей (особенно тех, которые связаны с аллергическими симптомами, подобными риниту) чаще появляются реакции на НПВП, такие как обострение астмы (так называемая непереносимость анальгетиков/анальгетическая астма), отек Квинке, крапивница. В связи с этим в отношении таких пациентов рекомендуются специальные меры (готовность к оказанию неотложной помощи). Это также касается пациентов с аллергическими реакциями на другие вещества, такими как сыпь, зуд, крапивница.
Как и другие препараты, подавляющие активность простагландинсинтетазы, диклофенак натрия и другие НПВП могут спровоцировать развитие бронхоспазма при употреблении у пациентов с БА, или пациентов с БА в анамнезе.
Использование на стадии беременности и кормления грудью. Период беременности. В I и II триместр беременности препарат Вольтарен возможно назначать только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода, и лишь в минимальной эффективной дозе, длительность лечения должна быть настолько короткой, насколько это вероятно. Как и в случае применения других НПВП, препарат противопоказан в последние 3 мес беременности (вероятно угнетение сократительной способности матки и преждевременное закрытие артериального протока у плода). Ингибирование синтеза простагландинов может негативно сказаться на беременности и/или развитии эмбриона/плода. Данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышенном риске выкидышей и/или риске развития сердечных пороков и гастрошизиса после применения ингибитора синтеза простагландинов на ранних сроках беременности. Абсолютный риск сердечно-сосудистых пороков был повышен с <1% до ≈1,5%. Не исключено, что риск повышается с дозой и продолжительностью лечения. Показано, что у животных введение ингибитора синтеза простагландинов приводит к повышению пре- и постимплантацийной потери и летальности эмбриона/плода.
Кроме того, у животных, получавших ингибитор синтеза простагландинов на стадии органогенеза, зарегистрирована повышенная частота различных пороков развития, в том числе со стороны сердечно-сосудистой системы. Если Вольтарен применяет женщина, планирующая беременность, или в І триместр беременности, дозировка лекарства должна быть как возможно ниже, а длительность лечения — как возможно короче.
В ІІІ триместр беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут влиять на плод следующим образом:

  • сердечно-легочная токсичность (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией);
  • нарушение функции почек, которое может прогрессировать до почечной недостаточности с олигогидрамнионом.

На мать и новорожденного, а также в конце беременности:

  • возможны удлинение времени кровотечения, антиагрегантный результат, который может наблюдаться даже при очень низких дозах;
  • торможение сокращений матки, что приводит к задержке или увеличению периода родов.

Итак, Вольтарен противопоказан в ІІІ триместр беременности.
Кормление грудью. Как и другие НПВП, диклофенак в незначительном количестве проникает в грудное молоко. В связи с этим суппозитории Вольтарен не
надлежит использовать женщинам на стадии кормления грудью, чтобы избежать нежелательного воздействия на младенца.
Фертильность у женщин. Как и другие НПВП, Вольтарен может отрицательно влиять на женскую фертильность, поэтому не предлогается назначать препарат женщинам, планирующим беременность. Для женщин, которые имеют проблемы с зачатием или проходят исследование по поводу бесплодия, следует рассмотреть целесообразность отмены лекарства Вольтарен.
Дети. Детям в возрасте с 8 (с массой тела не менее 25 кг) до 14 лет препарат прописывают только в форме суппозиториев по 25 мг. Подросткам в возрасте >14
лет возможно назначать суппозитории по 50
мг. Суппозитории Вольтарен 100
мг не используют для лечения у детей и подростков.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с механизмами. Пациентам, у которых на стадии терапии препаратом Вольтарен появляются нарушения зрения, головокружение, вертиго, сонливость, нарушения со стороны ЦНС, вялость или утомляемость, не следует управлять транспортными средствами или работать со сложными механизмами.

Взаимодействия

отмечены взаимодействия, наблюдавшиеся при употреблении диклофенака в форме кишечно-растворимых таблеток и/или в других лекарственных формах.
Литий. В условиях одновременного применения диклофенак может увеличить концентрации лития в плазме крови. Предлогается мониторинг уровня лития в плазме крови.
Дигоксин. В условиях одновременного применения диклофенак может увеличить концентрации дигоксина в плазме крови. Предлогается мониторинг уровней дигоксина в плазме крови.
Диуретики и антигипертензивные средства. Как и другие НПВП, одновременное использование диклофенака с диуретиками и антигипертензивными средствами (в частности блокаторами β-адренорецепторов, ингибиторами АПФ) могут привести к снижению их антигипертензивного эффекта путем ингибирования синтеза сосудорасширяющих простагландинов. Таким образом, подобную комбинацию используют с осторожностью, а пациенты, особенно приклонного возраста, требуют тщательного наблюдения относительно АД. Пациенты должны получать надлежащую гидратацию, предлогается также мониторинг функции почек после начала сопутствующей терапии и на регулярной основе после нее, особенно относительно диуретиков и ингибиторов АПФ, в связи с повышением риска нефротоксичности.
Препараты, которые, как известно, вызывают гиперкалиемию. Сопутствующее лечение калийсберегающими диуретиками, циклоспорином, такролимусом или триметопримом может быть связано с повышением уровня калия в плазме крови, поэтому мониторинг состояния пациентов следует проводить более часто.
Антикоагулянты и антитромботические средства. Одновременное использование может увеличить риск кровотечения, поэтому предлогается принять меры. Хотя клинические исследования не свидетельствуют о влиянии диклофенака на активность антикоагулянтов, существуют отдельные данные о повышении риска кровотечения у пациентов, сочетанно применяющих диклофенак и антикоагулянты. Поэтому для уверенности, что никакие изменения в дозировке антикоагулянтов не требуются, рекомендован тщательный мониторинг таких пациентов. Как и другие НПВП, диклофенак в высоких дозах может временно угнетать агрегацию тромбоцитов.
Другие НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, и кортикостероиды. Одновременное использование диклофенака и других НПВП или кортикостероидов может увеличить риск желудочно-кишечного кровотечения или язвы. следует избегать одновременного применения ≥2
НПВП.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС). Одновременное использование НПВП и СИОЗС может повышать риск желудочно-кишечных кровотечений.
Антидиабетические препараты. Клинические исследования показали, что диклофенак может применяться вместе с пероральными антидиабетическими средствами и не менять их терапевтический результат. Но имеются некоторые сообщения о развитии в таких случаях как гипогликемии, так и гипергликемии, что обусловливало необходимость изменения дозировки противодиабетических средств при употреблении диклофенака. По этой причине предлогается на стадии комбинированной терапии контролировать уровень глюкозы в крови.
Метотрексат. Диклофенак может подавлять клиренс метотрексата в почечных канальцах, что приводит к повышению уровня метотрексата. следует соблюдать осторожность при употреблении НПВП, включая диклофенак, за <24 ч до применения метотрексата, поскольку в таких случаях может повышаться концентрация метотрексата в крови и усиливаться его токсическое воздействие. Зарегистрированы случаи серьезной токсичности, когда интервал между применением метотрексата и НПВП, включая диклофенак, был в пределах 24 ч. Это взаимодействие опосредовано через накопление метотрексата в результате нарушения почечной экскреции в присутствии НПВП.
Циклоспорин. Воздействие диклофенака, как и других НПВП на синтез простагландинов в почках может усиливать нефротоксичность циклоспорина, в связи с
этим диклофенак следует использовать в более низких дозах, чем для пациентов, не применяющих циклоспорин.
Такролимус. при употреблении НПВП с такролимусом вероятно повышение риска нефротоксичности, что может быть опосредовано через почечные антипростагландиновые эффекты НПВП и ингибитора кальциневрина.
Антибактериальные хинолоны. Существуют отдельные данные по развитию судорог у пациентов, одновременно принимающих производные хинолонов и
НПВП. Это может наблюдаться у пациентов как с эпилепсией и судорогами в анамнезе, так и без них. Таким образом, следует проявлять осторожность при решении вопроса о использовании хинолонов пациентам, уже применяющим НПВП.
Фенитоин. при употреблении фенитоина одновременно с диклофенаком предлогается проводить мониторинг концентрации фенитоина в плазме крови в
связи с ожидаемым повышением влияния фенитоина.
Колестипол и колестирамин. Эти препараты могут вызвать задержку или уменьшение всасывания диклофенака. Таким образом, предлогается назначать диклофенак по крайней мере за 1
ч до или через 4–6
ч после применения колестипола/колестирамина.
Сердечные гликозиды. Одновременное использование сердечных гликозидов и НПВП у пациентов может усилить сердечную недостаточность, понизить скорость клубочковой фильтрации и увеличить уровень гликозидов в плазме крови.
Мифепристон. НПВП не следует использовать в течение 8–12 дней после применения мифепристона, поскольку НПВП могут понизить результат мифепристона.
Мощные ингибиторы СYР
2С9.
Осторожность предлогается при сочетанном использовании диклофенака с мощными ингибиторами СYР
2С9 (в частности с вориконазолом), что может привести к значительному повышению Cmax в плазме крови и эксапозиции диклофенака вследствие угнетения метаболизма диклофенака.

Передозировка

симптомы. Типичной клинической картины, характерной для передозировки диклофенака, не существует. Передозировка может вызвать такие симптомы, как головная боль, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, желудочно-кишечное кровотечение, диарея, головокружение, дезориентация, возбуждение, кома, сонливость, шум в ушах или судороги. ОПН и поражение печени возможны при тяжелой интоксикации.
Лечение. В случае необходимости лечение симптоматическое. В течение 1
ч после применения потенциально токсического количества лекарства следует рассмотреть способность применения активированного угля. Кроме того, у взрослых требуется рассмотреть способность промывания желудка в течение 1
ч после применения потенциально токсического количества лекарства. При частых или длительных судорогах нужно в/в ввести диазепам. С учетом клинического состояния пациента могут быть показаны другие мероприятия.

Условия хранения

при температуре не выше 30 °С.

Adblock detector