Зидена (Zidena) описание и инструкция по применению препарата.

Название препарата: Зидена (Zidena)

Форма выпуска, состав и пачка


Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета с бежеватым оттенком, овальные, с выдавленным символом «100» на одной стороне и символами в виде разделенных риской букв «Z» и «Y» — на другой; на изломе — белого или почти белого цвета. 1 таб. уденафил 100 мг. Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, L-гидроксипропилцеллюлоза, гидроксипропилцеллюлоза-LF, тальк, магния стеарат. Состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза, тальк, железа оксид красный, железа оксид желтый, титана диоксид.


Клинико-фармакологическая группа: Препарат, применяемый при эректильной дисфункции.


Фармакологическое действие


Препарат для лечения нарушений эрекции. Является обратимым селективным ингибитором цГМФ-специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5). Уденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело, но при сексуальной стимуляции усиливает расслабляющий эффект оксида азота посредством ингибирования ФДЭ-5, ответственной за распад цГМФ в кавернозном теле. Следствием этого является релаксация гладких мышц артерий и приток крови к тканям полового члена, что и вызывает эрекцию. Препарат не оказывает эффекта в отсутствии сексуального стимулирования.


Исследования in vitro показали, что уденафил является селективным ингибитором фермента ФДЭ-5. ФДЭ-5 присутствует в гладких мышцах кавернозного тела, в гладких мышцах сосудов внутренних органов, в скелетных мышцах, тромбоцитах, почках, легких и мозжечке. Уденафил является в 10 000 раз более мощным ингибитором в отношении ФДЭ-5, чем в отношении ФДЭ-1, ФДЭ-2, ФДЭ-3 и ФДЭ-4, которые локализуются в сердце, головном мозге, кровеносных сосудах, печени и других органах. Кроме того, уденафил в 700 раз активнее в отношении ФДЭ-5, чем в отношении ФДЭ-6, обнаруженной в сетчатке и ответственной за цветовосприятие. Уденафил не ингибирует ФДЭ-11, что обуславливает отсутствие случаев миалгии, болей в пояснице и проявлений тестикулярной токсичности.


Уденафил улучшает эрекцию и возможность проведения успешного полового акта. Действие продукта имеет оптимальную продолжительность — до 24 ч. Эффект проявляется уже через 30 мин в последствии приема продукта при наличии сексуального возбуждения. Уденафил у здоровых лиц не вызывает достоверного изменения систолического и диастолического давления в сравнении с плацебо в положении лежа и стоя (среднее максимальное снижение составляет 1.6/0.8 мм рт.ст. и 0.2/4.6 мм рт.ст., соответственно). Уденафил не вызывает изменений распознавания цветов (голубой/зеленый), что объясняется его низким сродством с ФДЭ-6. Уденафил не оказывает влияние на остроту зрения, электроретинограмму, внутриглазное давление и размер зрачка. При исследовании уденафила у мужчин не выявлено клинически значимого влияния продукта на количество и концентрацию спермы, подвижность и морфологию сперматозоидов.


Фармакокинетика


Всасывание


После приема внутрь уденафил быстро всасывается. Tmax составляет 30-90 мин (примерно — 60 мин). Прием высококалорийной пищи не дает воздействия на абсорбцию уденафила.


Распределение


Высокое связывание уденафила с белками плазмы крови (93.9%) продлевает период его эффективности до 24 ч в последствии единоразового приема. Уденафил не накапливается в организме. При каждый деньм приеме здоровыми добровольцами уденафила в дозе 100 мг и 200 мг в сут на протяжении 10 дней не было выявлено существенных изменений его фармакокинетики.


Метаболизм


Уденафил в основном метаболизируется при участии изофермента CYP3A4. Выведение T1/2 составляет 12 ч. У здоровых добровольцев общий клиренс уденафила составляет 755 мл/мин. После приема внутрь уденафил выводится в виде метаболитов с калом.


Показания


лечение нарушений эрекции, характеризующихся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.


Режим дозирования


Препарат принимают вовнутрь, независимо от приема пищи, за 30 минут до предполагаемой сексуальной активности. Рекомендуемая доза составляет 100 мг. При надобности, с учетом индивидуальной эффективности и переносимости, доза может быть увеличена до 200 мг. Максимальная рекомендуемая кратность применения – 1 раз/сут.


Побочное действие


В таблице перечислены побочные эффекты в зависимости от частоты возникновения, наблюдавшиеся в ходе клинических исследований уденафила. В процессе постмаркетинговых наблюдений: сильное сердцебиение, носовое кровотечение, шум в ушах, диарея, аллергические реакции (кожная сыпь, эритема), длительная эрекция, чувство общего дискомфорта, ощущение холода или жара, постуральное головокружение, кашель.


Противопоказания




  • одновременный прием нитратов и других донаторов оксида азота;


  • высокая восприимчивость к любому из компонентов продукта.

С осторожностью следует назначать уденафил пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией (АД >170/100 мм рт.ст), артериальной гипотензией (АД <90/50 мм рт.ст.); пациентам с наследственными дегенеративными заболеваниями сетчатки (включая пигментный ретинит, пролиферативную диабетическую ретинопатию); пациентам, перенесшим на протяжении в последствиидних 6 месяцев инсульт, инфаркт миокарда или аортокоронарное шунтирование; пациентам с тяжелой печеночной или почечной недостаточностью; при наличии врожденного синдрома удлинения интервала QT или при увеличении интервала QT вследствие приема продуктов.


Следует учитывать потенциальный риск развития осложнений при сексуальной активности у больных с такими заболеваниями сердечно-сосудистой системы, как нестабильная стенокардия или стенокардия, возникающая на стадии полового акта; хроническая сердечная недостаточность II-IV функционального класса (по классификации NYHA), развившаяся на протяжении в последствиидних 6 месяцев; неконтролируемые нарушения сердечного ритма.


С осторожностью следует использовать уденафил у больных с предрасположенностью к приапизму, также у больных с анатомической деформацией полового члена, при наличии имплантата полового члена. При одновременном приеме уденафила и блокаторов кальциевых каналов, альфа-адреноблокаторов или других гипотензивных средств может отмечаться дополнительное снижение систолического и диастолического АД на 7-8 мм рт.ст.


Беременность и лактация 


По зарегистрированному показанию продукт не предназначен для применения у женщин.


Применение при нарушениях функции печени


С осторожностью слеудет назначать продукт пациентам с печеночной недостаточностью.


Применение при нарушениях функции почек


С осторожностью слеудет назначать продукт пациентам с почечной недостаточностью.


Особые указания


Сексуальная активность имеет потенциальный риск для больных с сердечно-сосудистыми заболеваниями, поэтому лечение эректильной дисфункции, в т.ч. с использованием уденафила, не следует проводить у мужчин с заболеваниями сердца, при которых сексуальная активность не рекомендована.


Пациенты с затруднением оттока крови из левого желудочка (аортальный стеноз) могут быть более чувствительны к действию вазодилататоров, включая ингибиторы ФДЭ. Несмотря на отсутствие в ходе клинических исследований случаев пролонгированной эрекции (более 4 ч) и приапизма (болезненная эрекция, продолжительностью более 6 ч), такие явления свойственны для данного класса продуктов. В случае возникновения эрекции продолжительностью более 4 ч (независимо от присутствия болевых ощущений) пациенты должны немедленно обратиться за медицинской помощью.


При отсутствии своевременного лечения приапизм может привести к необратимому повреждению эректильной ткани и эректильной функции. В связи с отсутствием клинических данных об использовании уденафила у больных старше 71 года данной категории больных не рекомендуется прием данного продукта. Не рекомендуется использовать уденафил в комбинации с другими видами терапии эректильной дисфункции.


Передозировка


При единоразовом приеме продукта в дозе 400 мг нежелательные явления были сопоставимы с наблюдавшимися при приеме уденафила в более низких дозах, но встречались чаще. Лечение: проведение симптоматической терапии. Диализ не ускоряет выведение уденафила.


Лекарственное взаимодействие


Ингибиторы изоферментов цитохрома CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир, индинавир, циметидин, эритромицин, сок грейпфрута) могут усилить действие уденафила.


Кетоконазол (в дозе 400 мг) повышает биодоступность и Cmax уденафила (в дозе 100 мг) практически в 2 раза (212%) и в 0.8 раза (85%), соответственно. Ритонавир и индинавир значительно усиливают действие уденафила.


Дексаметазон, рифампицин и противосудорожные продукты (карбамазепин, фенитоин и фенобарбитал) могут ускорить метаболизм уденафила, поэтому при совместном использовании сокращается эффективность уденафила. В экспериментальных исследованиях при сочетанном введении уденафила (30 мг/кг перорально) и нитроглицерина (2.5 мг/кг единоразово в/в) не наблюдалось какого-или влияния на фармакокинетику уденафила, однако одновременное клиническое применение нитроглицерина и уденафила не рекомендуется из-за возможного снижения АД.


Уденафил и продукты из группы альфа-адреноблокаторов являются сосудорасширяющими препаратами, поэтому при надобности одновременного применения оба продукта следует назначать в минимальных эффективных дозах


Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами


У больных, деятельность которых связана с вождением транспортных средств и управлением механизмами, следует определить индивидуальную реакцию на прием продукта.


Условия и периоди хранения


Препарат следует хранить в недоступном для малышей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 30°C. Период годности — 3 года.

Внимание!
Для использования лекарственного средства «Зидена (Zidena)» следует получить подробнейшую и полную консультацию лечащего врача.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Зидена (Zidena)».

Источники информации: rsml.med.by, mednet.by, drugs.com, webmd.com.