Зокор (Zocor) описание и инструкция по применению препарата.

Название препарата: Зокор (Zocor)

Название препарата (на английском)

Zocor

Фармакологическое действие

Препарат с выраженным гиполипидемическим действием.
Зокор содержит вещество симвастатин, которое в ходе гидролиза в организме превращается в активные соединения (бета-гидроксикислотные производные). Метаболит симвастатина оказывает выраженное воздействие на ГМГ-КоА-редуктазу – угнетает данный фермент, который участвует в первом периоде биосинтеза холестерина. Учитывая то, что симвастатин регулирует раннюю стадию данного процесса (превращение в мевалонат ГМГ-КоА) возможно, что кумуляция токсических стеролов в организме на фоне терапии не происходит. ГМГ-КоА в ходе реакций превращается в ацетил-КоА (вещество, участвующее в ряде реакций биосинтеза в человеческом организме).
Зокор хорошо уменьшает показатели:
— Общего уровня холестерина.
— Холестерина, связанного липопротеинами очень низкой и низкой плотности.
— В плазме триглицеридов.
Прием симвастатина хорошо увеличивет показатели холестерина, связанного липопротеинами высокой плотности.
Зокор полезен при различных типах гиперлипидемии, включая несемейную и гетерозиготную семейную гиперхолестеринемию и смешанные типы гиперлипидемии, когда исключительно диетотерапии недостаточно для нормализации уровня липидов в плазме.
Снижение липидов в плазме отмечается спустя 14 дней после того, как была начата терапия, и достигает наибольших значений на 4-6 неделе терапии. При дальнейшем приеме эффект сохраняется. По окончанию терапии показатели общего пламенного холестерина постепенно достигают исходных (установленных до приема симвастатина).
В ходе рандомизированных двойных слепых плацебоконтролируемых исследований (данные приведены по 2 исследованиям (Scandinavian Simvastatin Survival Study — 4S и Heart Protection Study — HPS соответственно) через дробь) симвастатин уменьшал:
— На 30%/13% смертность при ишемической болезни сердца и гиперлипидемии.
— На 42%/18% смертность от ИБС.
— На 37%/27% частоту не летальных инфарктов миокарда.
— Потребность в чрескожной транслюминальной коронарной ангиопластике и аортокоронарном шунтировании на 37%/30%.
— Риск возникновения коронарных осложнений на 55%/21% у лиц, страдающих сахарным диабетом.
— На 28%/25% риск развития летальных и не летальных цереброваскулярных патологий.
Кроме того, в ходе Heart Protection Study — HPS установлено снижение на 17% надобности в госпитализации лиц с сердечной недостаточностью на фоне лечения симвастатином.
Фармакокинетика лекарства Зокор:

КритерийДанные
Основные метаболитыБета-гидроксиацид и его 6-гидрокси, 6-эксометилен и 6-гидроксиметил производные  
Время достижения пиковых концентраций активных компонентов1,3-2,4 часа (при однократном приеме), сообщалось о времени до 4 часов с последующим снижением концентрации в течении 12 часов
Характер AUGЛинейный (в рамках терапевтических доз)
Биодоступность85% (при пероральном приеме)
Связывание с белками плазмыДо 95%
Воздействие пищи на фармакокинетикуКлинически незначительно
Проникновение в синовиальную и околоплодную жидкостиНе изучено
Выведение60% кишечником, около 13% мочевыделительной системой
Отдельные категории пациентовУ лиц с почечной недостаточностью (уровни клиренса креатинина ниже 30 мл/мин) при однократном приеме уровни активных веществ в плазме увеличиваются в два раза

Показания к применению

Зокор показан пациентам группы высокого риска ишемической болезни сердца вне зависимости от уровня липидов в плазме. К группе риска относятся лица, имеющие такие сопутствующие состояния:
— сахарный диабет (Зокор предупреждает развитие сосудистых периферических осложнений, включая трофические язвы, а также понижает потребность в ампутации нижних конечностей и реваскуляризации);
— цереброваскулярные патологии, включая инсульт (в анамнезе);
— патологии периферического кровотока.
Зокор применяют в терапии пациентов с уже существующей ИБС и гиперхолестеринемией (у таких пациентов препарат предупреждает развитие атеросклеротических поражений сосудов сердца и появление новых осложнений).
Взрослым пациентам Зокор также прописывают:
— в сочетании с диетой при повышенном уровне общего холестерина, аполипопротеина В, холестерина, связанного липопротеинами низкой плотности, и триглицеридов.
— на фоне диетотерапии при сниженном уровне холестерина липопротеинов высокой плотности, ассоциированном с первичной гиперхолестеринемией (смешанной или семейной гетерозиготной гиперхолестеринемией IIb и IIa типа по Фредриксону соответственно); зокор назначается только в случае недостаточного эффекта не медикаментозных методов;
— сочетано с диетой и прочими методами терапии при гомозиготной семейной форме гиперхолестеринемии (в роли средства уменьшающего уровни аполипопротеина В и холестерина (общего и липопротеинов низкой плотности));
— при гипертриглицеридемии (гиперлипидемия типа IV по Фредриксону);
— при первичной форме дисбеталипопротеинемии (гиперлипидемия типа III по Фредриксону).
В педиатрии Зокор применяют на фоне диетотерапии для лечения подростков (возрастной группы 10-17 лет) с семейной гетерозиготной формой гиперхолестеринемии. Зокор понижает уровни холестерина (связанного липопротеинами низкой плотности и общего), триглицеридов и аполипопротеина В. Возраст и зрелость организма играют важную роль при назначении таблеток Зокор в педиатрии (девочкам препарат прописывают в случаях, если менструации начались более 1 года назад).

Способ применения

Зокор принимают перорально, вне зависимости от пищи, запивая питьевой водой или чаем. Прием суточной дозировки проводят вечером, делить суточную дозу на несколько приемов не следует (если врач не назначил иначе).
Средняя суточная дозировка – 5-80 мг симвастатина.
Подбор дозировки проводят под контролем врача и с мониторингом уровня липидов в плазме. Коррекцию дозировки проводят не чаще 1 раза в 4 недели.
Не следует принимать более 80 мг симвастатина в сутки.
Схемы дозирования в зависимости от показаний:
Профилактика и терапия ишемической болезни сердца на фоне диетотерапии:
Стартовая профилактическая и терапевтическая дозировка (как при гиперлипидемии у пациента, так и без неё) – 40 мг симвастатина в сутки.
Гиперхолестеринемия (исключая пациентов, которые перечислены в категории группы риска ИБС) при недостаточном результате диетотерапии:
Стартовая дозировка – 20 мг симвастатина в сутки.
Если количество липидов плазмы требуется уменьшить на 45% и более, стартовую дозу таблеток Зокор возможно повысить до 40 мг в сутки.
Стартовая дозировка при умеренно тяжелой или легкой форме гиперхолестеринемии может быть уменьшена до 10 мг в сутки.
Подбор дозировки должен проводится путем измерения уровня липидов и контроля эффективности лекарства, если результат недостаточен спустя 4 недели после того, как был начат прием таблеток Зокор, дозу повышают. Коррекцию дозировки проводят не чаще 1 раза в 4 недели. Увеличение дозировки важно проводить постепенно до достижения оптимального результата (не превышая 80 мг симвастатина в сутки).
Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия на фоне диетотерапии и прочих не медикаментозных вариантов лечения (в частности, ЛПНП плазмаферез):
Стартовая дозировка – 40 мг симвастатина в сутки за один прием или 80 мг симвастатина в день за 3 применения (по 20 мг днем и утром и 40 мг вечером).
Гетерозиготная семейная гиперхолестеринемия у подростков:
Стартовая суточная дозировка – 10 мг симвастатина. Титрование дозировки осуществляют согласно общим рекомендациям назначения симвастатина (изменения дозировки не чаще 1 раза в месяц).
Наибольшая допустимая дозировка Зокор для подростков – 40 мг в сутки.
Пациенты с нарушенной функцией почек:
При умеренной тяжести патологии дозу симвастатина не корректируют. При выраженной недостаточности выделительной функции почек дозу более 10 мг/сутки рекомендуют с особой осторожностью и при возможности проведения мониторинга уровня лекарства в сыворотке крови.
Сопутствующее лечение:
Хорошие результаты были получены при комплексном лечении симвастатином и секвестрантами желчных кислот.
При сопутствующем приеме циклоспорина, фибратов и липидоснижающих доз ниацина суточное количество симвастатина должно быть не более 10 мг.
Пациентам, которые постоянно получают амиодарон и верапамил, не прописывают более 20 мг симвастатина в сутки.

Побочные действия

Около 1% пациентов отмечали развитие боли и дискомфорта в животе, вздутия живота и нарушений дефекации, которые, возможно, развивались на фоне приема таблеток Зокор.
Около 0,5-0,9% пациентов при приеме таблеток Зокор отмечали развитие головной боли и общей слабости.
Развитие миопатии на фоне приема симвастатина отмечалось редко.
В постмаркетинговых исследованиях также отмечались такие побочные эффекты симвастатина:
— Пищеварительный тракт: диспепсия, рвота, понос, тошнота, панкреатит.
— Нервная система: судороги, головокружение, парестезии, нейропатия периферическая, нарушение способности к обучению и памяти, изменения режима сна.
— Кожные реакции и реакции аллергического типа: алопеция, сыпь, кожный зуд.
Также отмечалось развитие миалгии и анемии. Рабдомиолиз, снижение функции печени и гепатит развивались редко.
Гиперчувствительность при приеме симвастатина может проявляться в форме отека Квинке, ревматической полимиалгии, волчанкоподобного синдрома, васкулита, дерматомиозита, эозинофилии, тромбоцитопении, повышения СОЭ, артрита и артралгии. Не исключено развитие крапивницы, жара, фотосенсибилизации, одышки и гиперемии лица. Зокор может приводить к изменению уровней некоторых ферментов, включая щелочную фосфатазу, сывороточные трансаминазы, гамма-глютамил-транспептидазу, а также сывороточную креатининкиназу скелетно-мышечного происхождения.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания к назначению таблеток Зокор:
— личная непереносимость;
— нарушения усвоения и метаболизма лактозы;
— острые патологии печени, устойчивое и значительное увеличение количества трансаминаз неустановленного генеза;
— беременность, кормление ребенка грудным молоком;
— возраст менее 10 лет (препарат рекомендуют мальчикам и девочкам, менструация у которых появилась не менее чем за 12 месяцев до назначения симвастатина).
Относительные противопоказания (симвастатин прописывают с осторожностью):
— снижение функциональной активности почек;
— сахарный диабет, который длится много лет;
— алкоголизм;
— снижение функции печени/увеличенный уровень печеночных трансаминаз.

Беременность

Зокор противопоказан на стадии беременности. Прекращение приема препаратов снижающих уровень липидов в плазме на стадии беременности предположительно не может выражено влиять на результаты продолжительного лечения первичной гиперлипидемии (учитывая хронический характер атеросклероза).
Прием симвастатина на стадии беременности может привести к нарушениям развития плода, которые связаны со снижением синтеза холестерина и других продуктов данного процесса.
на стадии лактации использование симвастатина нежелательно (в случае, когда избежать приема запрещено следует решать вопрос о прекращении кормления ребенка грудью).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Симвастатин не влияет на ферментативную активность CYP3 A4 и не изменяет фармакокинетику препаратов, метаболизм которых протекает посредством данного фермента.
Препараты, выражено угнетающие активность CYP3 A4, повышают риск возникновения миопатии и рабдомиолиза у лиц, получающих симвастатин. Например следует избегать сочетанного приема таблеток Зокор с эритромицином, кетоконазолом, итраконазолом, ингибиторами ВИЧ-протеаз, нефазодоном и телитромицином.
Дилтиазем, циклоспорин, амиодарон, фузидиновая кислота, гемфиброзил, ниацин (более 1 г/сутки), верапамил, фибраты и даназол также повышают вероятность возникновения миопатии и рабдомиолиза при сочетанном приеме с симвастатином.
Зокор усиливает результат кумариновых антикоагулянтов (таким пациентам нужен контроль протромбинового времени).
Грейпфрутовый сок (более 1 литра в сутки) приводит к клинически значимому повышению плазменных концентраций симвастатина и повышению риска развития рабдомиолиза.

Передозировка

Имеется информация о нескольких случаях, когда были приняты чрезмерные дозировки симвастатина. Появление каких-либо специфических реакций на передозировку в этих случаях не отмечалось. Наибольшая известная принятая дозировка — 3,6 г за один прием.
При передозировке симвастатина показаны стандартные методы лечения интоксикации медицинскими лекарствами.

Форма выпуска

Покрытые оболочкой таблетки Зокор:
— в блистере 14 штук;
— в пачке 14 или 28 штук.

Условия хранения

— Температура воздуха – до 25 градусов Цельсия.
— Вне доступа детей.
— Вдали от ультрафиолетовых лучей.
Срок годности – 2 года.

Синонимы

Симвастатин, Симло, Симвакард, Авестатин, Атеростат, Вабадин, Левомир, Зоватин, Симгал, Симвор.

Состав

В 1 таблетке Зокор 10 активного вещества (симвастатина) – 10 мг;
В 1 таблетке Зокор 20 активного вещества (симвастатина) – 20 мг;
В 1 таблетке Зокор Форте активного вещества (симвастатина) – 40 мг;
Таблетки также содержат вспомогательные компоненты: аскорбиновую кислоту и лактозу (в форме моногидратов), бутилгидроксианизол, микрокристаллическую целлюлозу, крахмал, стеарат магния и вещества для формирования оболочки.

Группа препарата

Антисклеротические лекарственные средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Чистая гиперхолистеринемия (E78.0)

Чистая гиперглицеридемия (E78.1)

Смешанная гиперлипидемия (E78.2)

Стенокардия [грудная жаба] (I20)

Острый инфаркт миокарда (I21)

Атеросклеротическая болезнь сердца (I25.1)

Инфаркт мозга (I63)

Церебральный атеросклероз (I67.2)

АТХ

C10AA01