Золадекс (Zoladex) 10.8 мг описание и инструкция по применению препарата.

Название препарата: Золадекс (Zoladex) 10.8 мг

Форма выпуска, состав и пачка


Капсулы для п/к введения пролонгированного действия в виде белых или кремовых цилиндрических кусочков твердого полимерного материала, свободного или практически свободного от видимых включений. 1 капс. гозерелина ацетат, эквивалентно содержанию гозерелина 10.8 мг. Вспомогательные вещества: низкомолекулярный сополимер лактида и гликолида (95:5) и высокомолекулярный сополимер лактида и гликолида (95:5) в соотношении 3:1, ледяная уксусная кислота (удаляется в процессе производства).


Клинико-фармакологическая группа


Аналог гонадотропин-рилизинг гормона — депо-форма.


Фармакологическое действие


Синтетический аналог природного ГнРГ (гонадотропин-рилизинг гормон). При постоянном использовании Золадекс ингибирует выделение гипофизом лютеинизирующего гормона (ЛГ), что приводит к снижению концентрации тестостерона в сыворотке крови у мужчин и концентрации эстрадиола в сыворотке крови у женщин. Данный эффект обратим в последствии отмены терапии. На первоизначальной стадии Золадекс, подобно другим агонистам ГнРГ, может вызывать временное увеличение концентрации тестостерона в сыворотке крови у мужчин и концентрации эстрадиола в сыворотке крови у женщин.


У мужчин примерно к 21 дню в последствии введения первой капсулы концентрация тестостерона снижается до кастрационных уровней и продолжает оставаться сниженной при постоянном лечении, проводимом через 12 недель. Такое снижение концентрации тестостерона у большинства больных приводит к регрессии опухоли предстательной железы и к симптоматическому улучшению.


У женщин концентрация эстрадиола в сыворотке снижается на протяжении 4 недель в последствии введения первой капсулы и остается сниженной до уровня сравнимого с тем, который наблюдается у женщин в менопаузе. При начальном использовании других аналогов ГнРГ и переходе на Золадекс 10.8 мг, подавление уровня эстрадиола сберегается. Подавление уровня эстрадиола приводит к лечебному эффекту при эндометриозе и фибромах матки.


Фармакокинетика


Введение капсулы через 12 недель обеспечивает поддержание эффективных концентраций. Кумуляции в тканях при всем этом не происходит. Связывание с белками плазмы низкое. У больных с нормальной функцией почек T1/2 из сыворотки крови составляет 2-4 ч.


У больных с нарушениями функции почек T1/2 увеличивается. При введении Золадекса 10.8 мг через 12 недель данное изменение не будет иметь значительных в последствиидствий, поэтому изменять дозу для этой категории больных не требуется. У больных с печеночной недостаточностью значительных изменений фармакокинетики не наблюдается.


Показания




  • рак предстательной железы;


  • эндометриоз;


  • фиброма матки.

Режим дозирования


Для взрослых мужчин и женщин: капсулу Золадекса 10.8 мг вводят п/к в переднюю брюшную стенку через 12 недель. Больным с почечной или печеночной недостаточностью, также пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется.


Побочное действие




  • В отношении сердечно-сосудистой системы: возможны артериальная гипотензия или гипертензия (обычно транзиторные, исчезали или в процессе терапии Золадексом, или в последствии ее прекращения; в редких случаях требовалась медицинское вмешательство, включая отмену Золадекса).


  • В отношении ЦНС и периферической нервной системы: возможны неспецифические парестезии; в последствии первого введения Золадекса 3.6 мг (как и других аналогов ГнРГ) в очень редких случаях сообщалось о возникновении апоплексии гипофиза.


  • В отношении костно-мышечной системы: возможна артралгия. Аллергические реакции: не часто — реакции повышенной чувствительности, включая некоторые проявления анафилаксии.

Дерматологические реакции: возможна кожная сыпь (как правило, умеренно выраженная; часто исчезала без отмены терапии).


У мужчин: возможны «приливы», потливость, снижение потенции (отмена терапии требуется не часто), иногда — опухание и болезненность молочных желез; в начале лечения у больных раком предстательной железы возможно временное усиление боли в костях (лечение симптоматическое); в отдельных случаях — нарушение проходимости мочеточников и сдавливание спинного мозга. Применение аналогов ГнРГ может вызывать потерю минеральной плотности костной ткани. После введения Золадекса 3.6 мг также отмечались отдельные случаи непроходимости мочеточников.


У женщин: возможны «приливы», высокая потливость, изменение либидо (отмена терапии требуется не часто); иногда — головные боли, смена настроения, включая депрессию, сухость слизистой влагалища и изменение размера молочных желез. На первоизначальной стадии терапии больные раком молочной железы могут испытывать временное усиление признаков и симптомов заболевания (лечение симптоматическое). У женщин с фибромой матки возможна дегенерация фиброматозных узлов. Как и при употреблении других агонистов ГнРГ, сообщалось об образовании кист яичников.


Противопоказания




  • беременность;


  • лактация;


  • детский возраст;


  • высокая восприимчивость к гозерелину или другим аналогам ГнРГ.

Беременность и лактация


Препарат противопоказан к применению при беременности и на стадии лактации.


Применение при нарушениях функции печени


Больным с печеночной недостаточностью коррекции дозы не требуется.


Применение при нарушениях функции почек


Больным с почечной недостаточностью коррекции дозы не требуется.


Особые указания


Следует с осторожностью назначать Золадекс 10.8 мг мужчинам, подверженным особому риску развития непроходимости мочеточников или сдавливания спинного мозга. У этой категории больных следует проводить тщательный мониторинг на протяжении первого месяца терапии.


В том случае, если наблюдаются или развиваются сдавливания спинного мозга или почечная недостаточность, обусловленная непроходимостью мочеточников, следует назначать стандартное для данных осложнений лечение. У женщин Золадекс 10.8 мг показан только для лечения эндометриоза и фибромы матки. на стадии терапии и до восстановления менструаций следует использовать негормональные методы контрацепции.


Применение аналогов ГнРГ у женщин может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани. Результаты изучения Золадекса 3.6 мг показывают, что в последствии окончания лечения происходит некоторое восстановление минеральной плотности костной ткани, отдельных данных об этом при употреблении Золадекса 10.8 мг в настоящее время не имеется.


У пациенток, получавших Золадекс 3.6 мг для лечения эндометриоза, добавление гормоно-заместительной терапии (эстрогенный и прогестагенный продукты каждый день) снижало потерю минеральной плотности костей и вазомоторные симптомы.


В настоящее время нет опыта применения гормоно-заместительной терапии при лечении Золадексом 10.8 мг. Возобновление менструаций в последствии окончания лечения Золадексом 10.8 мг у некоторых больных может происходить с задержкой. Применение Золдекса может приводить к повышению цервикальной резистентности, необходимо соблюдать осторожность при дилатации шейки матки. Нет данных об эффективности терапии Золадексом продолжительностью более 6 месяцев по поводу доброкачественных гинекологических заболеваний.


Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами


Не имеется данных о том, что Золадекс ухудшает способность к вождению автотранспорта и работе с механизмами.


Передозировка


Опыт передозировки продукта у людей ограничен. В случае непреднамеренного введения Золадекса с укороченным интервалом или в более высокой дозе не отмечалось клинически значимых нежелательных явлений.


Лечение: проведение симптоматической терапии.


Лекарственное взаимодействие


Лекарственное взаимодействие продукта Золадекс не описано.


Условия и периоди хранения


Препарат следует хранить в недоступном для малышей месте при температуре ниже 25°C. Период годности — 3 года.

Внимание!
Для использования лекарственного средства «Золадекс (Zoladex) 10.8 мг» следует получить подробнейшую и полную консультацию лечащего врача.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Золадекс (Zoladex) 10.8 мг».

Источники информации: rsml.med.by, mednet.by, drugs.com, webmd.com.