Небилет (Nebilet) описание и инструкция по применению препарата.

Название препарата: Небилет (Nebilet)

Форма выпуска, состав и пачка

Таблетки круглые, двояковыпуклые, белого цвета, с крестообразной насечкой для деления.

1 таб.

небиволола гидрохлорид микронизированный 5.45 мг,

что соответствует содержанию небиволола 5 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, натрия кроскармеллоза, гипромеллоза, полисорбат 80, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид высокодисперсный, магния стеарат.

Клинико-фармакологическая группа: Бета1-адреноблокатор III поколения с вазодилатирующими свойствами.

Фармакологическое действие

Бета1-адреноблокатор III поколения с вазодилатирующими свойствами. Активное вещество представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: D-небиволола и L-небиволола. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе. Конкурентно и избирательно блокирует синаптические и внесинаптические β1-адренорецепторы, делая их недоступными для катехоламинов, модулирует высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора.

Гипотензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин-ангиотензиновой системы (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови). В первые дни терапии увеличивает ОПСС, в дальнейшем, при долгом использовании, ОПСС нормализуется или снижается. Гипотензивный эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие отмечается через 1-2 месяца.

Снижая потребность миокарда в кислороде (урежение ЧСС и снижение преднагрузки и постнагрузки), сокращает количество и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки.

Антиаритмическое действие обусловлено подавлением патологического автоматизма сердца (в т.ч. в патологическом очаге) и замедлением AV-проводимости.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не оказывает влияние на абсорбцию.

Биодоступность составляет примерно 12% у лиц с быстрым метаболизмом (эффект первого прохождения через печень) и является почти полной у лиц с медленным метаболизмом.

Распределение

Связывание с белками плазмы для D-небиволола составляет 98.1%, а для L-небиволола — 97.9%.

Метаболизм

Метаболизируется с образованием активных метаболитов путем ациклического и ароматического гидроксилирования и частичного N-деалкилирования, образующиеся гидрокси- и аминопроизводные конъюгируют с глюкуроновой кислотой и выводятся в виде О- и N- глюкуронидов.

Выведение

Выводится почками (38%) и через кишечник (48%).

У лиц с быстрым метаболизмом значения T1/2 энантиомеров небиволола из плазмы составляет примерно 10 ч, у лиц с медленным метаболизмом — 30-50 ч.

У лиц с быстрым метаболизмом значения T1/2 гидроксиметаболитов обоих энантиомеров из плазмы составляет примерно 24 ч, у лиц с медленным метаболизмом — 48 ч.

Показания

  • артериальная гипертензия;
  • ишемическая болезнь сердца;
  • хроническая сердечная недостаточность (в качестве дополнительного средства к стандартной терапии диуретиками, сердечными гликозидами, ингибиторами АПФ, антагонистами рецепторов ангиотензина II).

Режим дозирования

Средняя суточная доза составляет 2.5-5 мг (1/2-1 таб. 1 раз/сут). Оптимальный эффект становится выраженным через 1-2 недели терапии, а в ряде случаев — через 4 недели.

Возможно применение продукта в виде монотерапии или в составе комбинированной антигипертензивной терапии.

При надобности суточную дозу можно увеличить до 10 мг (2 таб. в один прием).

У больных с почечной недостаточностью, также у больных в возрасте старше 65 лет начальная доза составляет 2.5 мг/сут.

Лечение хронической сердечной недостаточности должно начинаться с постепенного увеличения дозы до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы. Подбор дозы в начале лечения необходимо осуществлять, выдерживая при всем этом недельные интервалы и основываясь на переносимости этой дозы пациентом: доза, составляющая 2.5 мг 1 раз/сут может быть увеличена сначала до 5 мг, а потом — до 10 мг 1 раз/сут. Максимальная доза составляет 10 мг 1 раз/сут. Пациент должен находиться под контролем врача на протяжении 2 ч в последствии приема первой дозы продукта, также в последствии каждого в последствиидующего увеличения дозы.

Таблетку следует принимать в одно и то же время суток независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.

Побочное действие

В отношении ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, чувство усталости, парестезии (от 1% до 10%); депрессия, снижение способности к концентрации внимания, сонливость, бессонница, кошмарные сновидения, галлюцинации.

В отношении пищеварительной системы: тошнота, запор, диарея, сухость во рту (более 1%).

В отношении сердечно-сосудистой системы: брадикардия, ортостатическая гипотензия, отеки, сердечная недостаточность, AV-блокада, нарушения ритма сердца, синдром Рейно, кардиалгии.

В отношении дыхательной системы: бронхоспазм (в т.ч. при отсутствии обструктивных заболеваний легких в анамнезе), ринит. Дерматологические реакции: фотодерматоз, гипергидроз.

Другие: аллергические реакции.

Противопоказания

  • бронхиальная астма;
  • острая сердечная недостаточность;
  • хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
  • феохромоцитома;
  • выраженные нарушения функции печени;
  • метаболический ацидоз;
  • депрессии;
  • ангиоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала);
  • облитерирующие заболевания периферических сосудов (перемежающаяся хромота);
  • артериальная гипотензия;
  • кардиогенный шок;
  • брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин);
  • СССУ;
  • AV-блокада II и III степени;
  • синоатриальная блокада;
  • миастения, мышечная слабость;
  • детский и подростковый возраст до 18 лет;
  • высокая восприимчивость к небивололу.

С осторожностью следует использовать продукт при почечной недостаточности, сахарном диабете, гиперфункции щитовидной железы, аллергических заболеваниях, псориазе, AV-блокаде I степени, пациентам пожилого возраста (старше 65 лет).

Беременность и лактация

Назначение Небилета при беременности возможно только по строгим показаниям (в связи с возможным развитием у новорожденных брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и паралича дыхания). Прием продукта необходимо прекратить за 48-72 ч до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо обеспечивать строгое наблюдение за новорожденными на протяжении 48-72 ч в последствии родов.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

У больных с почечной недостаточностью начальная доза составляет 2.5 мг/сут.

Особые указания

Отмену бета-адреноблокаторов следует проводить постепенно, на протяжении 10 дней (1-2 недели у больных с ИБС).

Контроль АД и ЧСС в начале приема продукта должен быть ежедневным.

При стенокардии напряжения доза продукта обязана обеспечить ЧСС в покое в пределах 55-60 уд./мин, при нагрузке — не более 110 уд./мин.

Эффективность бета-адреноблокаторов у курильщиков ниже, чем у некурящих.

Небилет не дает воздействия на уровень глюкозы у больных с сахарным диабетом, однако под действием продукта могут оказаться замаскированными определенные признаки гипогликемии (тахикардия, учащенное сердцебиение), вызванные применением гипогликемических продуктов.

При гиперфункции щитовидной железы продукт нивелирует тахикардию.

При решении вопроса о назначении Небилета пациентам с псориазом следует тщательно соотнести предполагаемую пользу от применения продукта и возможный риск обострения псориаза.

У больных с аллергией к бета-адреноблокаторам возможно возникновение анафилактических реакций.

Мониторинг больных, принимающих бета-адреноблокаторы, включает наблюдение за ЧСС и АД (в начале приема — каждый день, потом 1 раз в 3-4 мес).

Препарат может усиливать проявления нарушений периферического артериального кровообращения.

Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Контроль лабораторных показателей

Контроль содержания глюкозы в плазме крови следует проводить 1 раз в 4-5 мес (у больных сахарным диабетом).

Контроль лабораторных показателей функции почек следует проводить 1 раз в 4-5 мес (у больных пожилого возраста).

Использование в педиатрии

Клинические данные об эффективности и безопасности применения Небилета у малышей отсутствуют, поэтому не рекомендуется назначать продукт данной категории больных.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

на стадии терапии необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: снижение АД, тошнота, рвота, цианоз, синусовая брадикардия, AV-блокада, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца, бронхоспазм, потеря сознания, кома.

Лечение: промывание желудка, активированный уголь. В случае тяжелой артериальной гипотензии, брадикардии и сердечной недостаточности следует с интервалом в 2-5 мин вводить в/в бета-адреномиметики до достижения желаемого эффекта. При отсутствии положительного эффекта целесообразно введение допамина, добутамина или норэпинефрина. В качестве в последствиидующих мер возможны назначение 1-10 мг глюкагона, постановка трансвенозного интракардиального электростимулятора. При бронхоспазме назначают бета2-адреномиметики в/в; при желудочковой экстрасистолии — лидокаин (нельзя вводить антиаритмические продукты класса I А); при судорогах — в/в диазепам.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном использовании небиволола с НПВС не отмечено ослабление гипотензивного действия.

При одновременном использовании бета-адреноблокаторов с блокаторами кальциевых каналов (верапамил и дилтиазем) усиливается отрицательное действие на сократимость миокарда и AV-проводимость.

Одновременное применение блокаторов β-адренорецепторов и анестезирующих средств может вызвать кардиодепрессивный эффект и увеличить риск развития артериальной гипотензии. Врач-анестезиолог должен быть информирован о том, что пациент принимает Небилет.

При сочетании Небилета с гипотензивными препаратами, нитроглицерином или блокаторами медленных кальциевых каналов возможно развитие выраженная артериальная гипотензия (особая осторожность необходима при сочетании с празозином).

При одновременном использовании Небилета с антиаритмическими препаратами, резерпином, альфа-метилдопой, клонидином, гуанфацином возможно увеличение выраженности брадикардии.

При одновременном использовании Небилета с сердечными гликозидами возможна суммация отрицательного хронотропного и дромотропного эффекта.

Увеличение риска синдрома отмены возможно при сочетании Небилета с клонидином.

Индукторы микросомального окисления (рифампицин, барбитураты) снижают, а ингибиторы (циметидин) — повышают концентрацию небивалола в плазме крови.

Условия и периоди хранения

Препарат следует хранить в недоступном для малышей месте при температуре от 15° до 30°C. Период годности — 3 года.

Внимание!
Для использования лекарственного средства «Небилет (Nebilet)» следует получить подробнейшую и полную консультацию лечащего врача.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Небилет (Nebilet)».