Расептол-960 — инструкция, состав, дозировка, побочные эффекты применения

Расептол-960

Расептол-960 (Raseptol – 960)

Общая характеристика: международное наименование: Co-trimoxazolum;

основные физико-химические свойства:

таблетки по 960 мг белого цвета, обоевыпуклые, капсуловидные с насечкой.

Состав.

1 таблетка по 960 мг включает: сульфаметоксазола – 800 мг, триметоприма — 160 мг;

другие составляющие: крахмал, желатин, натриевая соль метилпарабену, магния стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный, натриевая соль пропилпарабена, натрия крахмалгликолят.

Форма выпуска лекарства. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа. Противомикробный препарат для системного использования. Сульфаниламиды и триметоприм. Код АТС: J01Е Е01.

Действие лекарства. Фармакодинамика. Комбинированный препарат. Соединения Сульфаметоксазола и триметоприма, каждый с которых имеет бактериостатической действие, обеспечивает высокую бактерицидную активность относительно грампозитивных и грамнегативных микроорганизмов, в том числе бактерий стойких к сульфаниламидных препаратов. Сульфаметоксазол нарушает синтез дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках, а триметоприм препятствует превращению дегидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую, что нарушает метаболизм микроорганизмов.

Препарат эффективный относительно стрептококков, стафилококков, пневмококков, палочки дизентерийной, брюшного тифа, кишечной палочки, протею; неэффективный относительно микобактерий туберкулёза, спирохет, синегнойной палочки.

Фармакокинетика. При пероральном применении препарат быстро всасывается и достигает максимальной концентрации, в зависимости от назначенной дозы, в течение 2 – 4 час. после приема.

Расептол широко распространяется в тканях жидкостям тела, включая мокроты, тканевые жидкости, жидкость среднего уха, жидкость простаты, вагинальную жидкость, жёлчь и ликвор.

Приблизительно 44% триметоприма и 70% сульфаметоксазола связывается с белками плазмы. Средний время полувыведения сульфаметоксазону и триметоприну составляет 8 час. и 8 – 10 час. Однако у пациентов с ослабленной функцией печени наблюдается увеличение времени полувыведение обоих компонентов. Заметные количества триметоприма и сульфаметоксазола присутствуют в крови в течение 24 час. после внутреннего приема. Стационарные средние концентрации триметоприма и сульфаметоксазола в плазме представляют, соответственно, 1, 72 мг на мл и 68, 0 мг на мл. Эти стационарные уровни концентрации достигаются через 3 дня после начала использования Расептола.

Триметоприм и сульфаметоксазола выводятся, в основном, почками, как за счет клубочковой фильтрации, так и тубуляционной секреции. Концентрация двух компонентов в моче значительно выше, чем их концентрация в крови.

Показания к применению. Расептол применяется для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами: острые инфекции дыхательных путей (фарингит, тонзиллит, бронхит, бронхиолит, пневмония, в том числе вызванные Haemophilus influenzaae и Pneumocustis carinii); инфекциий ЛОР – органов (хронический синусит, отит среднего уха); инфекции половых органов, в том числе постгонорейный уретрит, гонококковая инфекция; тиф, паратиф, инфекции желудочно-кишечного тракта, вызванные сальмонеллами, шигеллами, эшерихиями, бруцеллами; менингит, гнойно-септические послеоперационные осложнения, инфекции кожи и мягких тканей (абсцесс, фурункул, карбункул, пиодермия), бактериальные инфекционные заболевания мочевых путей, дыхательных путей, желудочно-кишечного тракта, а также острого воспаления среднего уха. Назначают взрослым для лечения диареи путешественников.

Способ использования и дозы. Дозу и срок лечения определяет врач. Детям до 3 лет рекомендовано назначать другие лекарственные формы препарата. Детям возрастом от 3 лет до 5 лет по 2 таблетки 120 мг 2 раза в сутки, от 6 до 12 лет – по 1 таблетке 480 мг 2 раза в сутки, взрослым и детям старшим 12 лет по 1 таблетке 960 мг 2 раза в сутки до исчезновения клинических симптомов, а потом, при долговременном лечении, по 1 таблетке 480 мг 2 раза в сутки. Детям препарат применять только по назначению врача и в рекомендованной им дозе.

Препарат нужно принимать с интервалом 12 час. , после еды и запивать большим количеством жидкости.

Побочное действие. Наиболее частые побочные реакции, которые возникают при обычном дозировании, — это аллергические реакции: зуд, и кожные высыпания, отек Квинке; легкие нарушение деятельности желудочно-кишечного тракта, такие как: тошнота, рвота, язвенный гингивит, лейкопения, тромбоцитопения, реже – глоссит, агранулоцитоз, мегалобластная анемия, пурпура, псевдомембранозный колит, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лойелла. У больных с дефицитом глюкозо-6-фосфатодегидрогеназы возможный гемолиз эритроцитов.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к триметоприму или сульфонамидов, пациенты с клиренсом креатинина менее 15 мл за минут, мегалобластною анемией, вызванной дефицитом солей фолиевой кислоты. Не рекомендовано назначать при р-гемолитическом стрептококковому фарингите группы А, ослаблении функции печени и почек, заболеваниях крови.

Расептол может препятствовать метаболизма фолиевой кислоты в период беременности, поэтому использования этого препарата при беременности и в период лактации возможно только в этом случае, когда прогнозируемая польза для матери превышает риск для плода или новорожденного. Препарат не назначают детям возрастом до 3 лет.

Превышение допустимой дозы препарата (передозировка). Тошнота, рвота, кишечные колики, головная боль, сонливость, потеря сознания, повышение температуры тела, депрессия, нарушение зрения, гематурия, кристаллурия. При долговременном передозировке возможный развитие тромбоцитопении, лейкопении, мегалобластной анемии, желтухи.

Лечение проводят с учётом имеющихся симптомов: усиление почечной экскреции путём учащение диуреза (увеличение щелочности мочи влияет на выведение сульфаметоксазола), гемодиализ (перитонеальный диализ неэффективный). Следует контролировать состав периферической крови и содержимое электролитов. При выраженных патологических сменах крови или желтухи назначают специфическое лечение. Для устранения действия триметоприма на кроветворение можно назначить кальция фолиант, в дозе 3-6мг внутримышечно в течение 5-7 дней.

Особенности использования. С осторожностью нужно назначать препарат больным с возможным дефицитом фолиевой кислоты, с отягощенным аллергическим анамнезом, бронхиальной астмою, нарушением функций печени и щитовидной железы. При долговременном применении препарата нужно систематично проводить исследования периферической крови, функционального состояния печени и почек. Пациентам пожилого возраста назначают препараты фолиевой кислоты.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Не рекомендовано принимать Расептол с тиазидными диуретиками, пероральными сахаропонижающими средствами, непрямыми антикоагулянтами, салицилатами, фенилбутазоном, напроксеном, производными парааминобензойной кислоты. Этот препарат может увеличивать концентрацию в крови и усиливать действие ряда лекарств, таких как фенитоин, дигоксин.

Сроки и условия хранения. Содержать в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре от 80 до 25°С.

Срок годности – 3 года.