Расептол — инструкция, состав, дозировка, побочные эффекты применения

Расептол

Расептол (Raseptol)

Общая характеристика: Международное название: сo-trimoxazolum;

основные физико-химические свойства: суспензия жёлто-оранжевого цвета, со вкусом апельсина,

Состав. 5 мл суспензии содержат сульфаметоксазола 200 мг; триметоприма – 40 мг;

другие составляющие: сахароза, полисорбит-80, натриевая соль карбоксиметилцеллюлозы, натриевая соль метилпарабена, натриевая соль пропилпарабен, латекс Гуар, бензоат натрия, лимонная кислота, жёлто-оранжевый краситель, апельсиновая эссенция.

Форма выпуска лекарства. Суспензия.

Фармакотерапевтическая группа. Противомикробный препарат для системного использования. Сульфаниламидные и триметоприм. Код АТС: J01Е Е01.

Действие лекарства. Фармакодинамика. Комбинированный препарат. Соединения Сульфаметоксазола и триметоприма, каждый с которых имеет бактериостатическое действие, обеспечивает высокую бактерицидную активность в относительно грампозитивных и грамнегативных микроорганизмов, и поэтому числе бактерий стойких к сульфаниламидных препаратов. Сульфаметоксазол нарушает синтез дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках, а триметоприм препятствует превращению дегидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую, что нарушает метаболизм микроорганизмов.

Препарат эффективный относительно стрептококков, стафилококков, пневмококков, палочки дизентерийной, брюшного тифа, кишечной палочки, протею; неэффективный относительно микобактерий туберкулёза, спирохет, синегнойной палочки.

Фармакокинетика. При пероральном применении препарат быстро всасывается и достигает максимальной концентрации, в зависимости от назначенной дозы, в течение 2 – 4 час. после приема.

Расептол широко распространяется в тканях, жидкостям тела, включая мокроты, тканевые жидкости, жидкость среднего уха, жидкость простаты, вагинальную жидкость, жёлчь и ликвор.

Приблизительно 44% триметоприма и 70% сульфаметоксазола связываются с белками плазмы. Среднее время полувыведения сульфаметоксазона и триметоприна составляет 8 час. и 8 – 10 час. Однако, у пациентов с ослабленной функцией печени, наблюдается увеличение времени полувыведение обоих компонентов. Заметные количества триметоприма и сульфаметоксазола присутствуют в крови в течение 24 час. после внутреннего приема. Стационарные средние концентрации триметоприма и сульфаметоксазола в плазме представляют, соответственно, 1, 72 мг на мл и 68, 0 мг на мл. Эти стационарные уровни концентрации достигаются через 3 дня после начала использования Расептола.

Триметоприм и сульфаметоксазола выводятся, в основном почками, как за счет клубочковой фильтрации, так и тубуляционной секреции. Концентрация двух компонентов в моче значительно выше, чем их концентрация в крови.

Показания к применению. Расептол используется для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами: острые инфекции дыхательных путей (фарингит, тонзиллит, бронхит, бронхиолит, пневмония, в том числе вызванные Haemophilus influenzaae и Pneumocystis carinii); инфекций ЛОР – органов (хронический синусит, отит среднего уха); инфекции половых органов, в том числе постгонорейный уретрит, гонококковая инфекция; тиф, паратиф, инфекции желудочно-кишечного тракта, вызванные сальмонеллами, шигеллами, эшерихиями, бруцеллами; менингит, гнойно-септические послеоперационные осложнения, инфекции кожи и мягких тканей (абсцесс, фурункул, карбункул, пиодермия), бактериальные инфекционные заболеваний мочевых путей, дыхательных путей, желудочно-кишечного тракта, а также острого воспаления среднего уха. Назначают взрослым для лечения дорожной диареи.

Способ использования и дозы. Препарат назначают в дозе из расчета 6 мг триметоприма и 30 мг сульфаметоксазола на 1 кг массы тела в сутки. Детям от 3 мес. до 6 мес. – 2, 5 мл (1/2 чайной ложки) каждые 12 час. ; от 7 мес. до 3 лет – 2, 5-5 мл (1 чайная ложка) каждые 12 час. ; от 4 до 6 лет – 5-10 мл каждые 12 час. ; от 7 до 12 лет – 10 мл каждые 12 час. ; взрослые и дети старше 12 лет — 20 мл каждые 12 час.

Продолжительность терапии – 10-14 дней (при шигеллезе 5 дней). При инфекциях, вызванных Pneumocystis carinii, – 120 мг на кг массы тела, препарат принимают каждые 6 час. в течение 14-21 дней.

При назначении препарата больным с нарушениями функции почек (клиренс креатинина 15 мл на минут. ) нужно снизить дозу вдвое.

Побочное действие. Наиболее частые побочные реакции, которые встречаются при обычном дозировании, — это аллергические реакции: зуд, кожные высыпание, отек Квинке; легкие нарушение деятельности желудочно-кишечного тракта, такие как: тошнота, рвота, язвенный гингивит, лейкопения, тромбоцитопения, реже – глоссит, агранулоцитоз, металобластна анемия, пурпура, псевдомембранозный колит, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лейелла. У больных с дефицитом глюкозо-6-фосфатодегидрогеназы возможный гемолиз эритроцитов.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к триметоприму или сульфонамидам, пациенты с клиренсом креатинина менее 15 мл за минут, мегалобластной анемией, вызванной дефицитом солей фолиевой кислоты. Не рекомендовано назначать при р-гемолитическом стрептококковом фарингите группы А, ослаблении функции печени и почек, заболеваниях крови.

Расептол может препятствовать метаболизма фолиевой кислоты в период беременности, поэтому использования этого препарата при беременности и в период лактации возможно только в этом случае, если прогнозируемая польза для матери превышает риск для плода или новорожденного. Препарат не назначают детям в возрасте до 2 мес.

Превышение допустимой дозы препарата (передозировка). Тошнота, рвота, кишечная резь, головная боль, сонливость, потеря сознания, повышение температуры тела, депрессия, нарушение зрения, гематурия, кристаллурия. При долговременном передозировке возможный развитие тромбоцитопении, лейкопении, мегалобластной анемии, желтуха.

Лечение проводят с учётом имеющихся симптомов: усиление почечной экскреции путём учащение диуреза (увеличение щелочности мочи влияет на выведение сульфаметоксазола), гемодиализ (перитонеальный диализ неэффективный). Следует контролировать состав периферической крови и содержимое электролитов. При выраженных патологических сменах крови или желтухи назначают специфическое лечение. Для устранения действия триметоприма на кроветворение можно назначить кальция фолиант. В дозе 3-6 мг внутримышечно в течение 5-7 дней.

Особенности использования. С осторожностью нужно назначать препарат больным с возможным дефицитом фолиевой кислоты, с отягощенным аллергическим анамнезом, бронхиальной астмою, нарушением функций печени и щитовидной железы. При долговременном применении препарата нужно систематично проводить исследования периферической крови, функционального состояния печени и почек. Пациентам пожилого возраста назначают препариты фолиевой кислоты.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Не рекомендовано принимать Расептол с тиазидными диуретиками, пероральными сахаропонижающими средствами, непрямыми антикоагулянтами, салицилатами, фенилбутазоном, напроксеном, производными парааминобензойной кислоты.

Сроки и условия хранения. Содержать в недоступном для детей, защищенном от света месте, при температуре от 8 до 25°С.

Срок годности – 2 года.