НОРМОДИПИН, Gedeon Richter описание и инструкция по применению препарата.

Название препарата: НОРМОДИПИН, Gedeon Richter

Фармакологические свойства

амлодипин (3-этил-5-метиловый эфир (±)-2-[аминометокси)метил]-4-(о-хлорфенил)-1,4-дигидро-6-метил-3,5-пиридинкарбоновой кислоты) — антагонист ионов кальция группы дигидропиридина. Путем блокирования медленных кальциевых каналов клеточной мембраны амлодипин тормозит поступление кальция через клеточную мембрану в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки сосудов. Под его действием снижается тонус гладких мышц сосудов (артериол), уменьшается ОПСС, что приводит к снижению АД.
При стенокардии препарат увеличивет переносимость физической нагрузки, уменьшает частоту ангинозных приступов и потребность в нитроглицерине. Антиангинальный результат амлодипина обусловлен прежде всего расширением периферических артериол, уменьшением постнагрузки на сердце. Учитывая то, что амлодипин не вызывает рефлекторной тахикардии, работа сердца и потребность миокарда в кислороде уменьшаются. Амлодипин расширяет коронарные сосуды как в нормальных, так и в ишемизированных участках, что делает лучше перфузию миокарда и его снабжение кислородом. У больных АГ амлодипин при приеме 1 раз в сутки достоверно уменьшает АД в положении лежа и стоя в течении 24 ч. Результат развивается постепенно и не сопровождается возникновением симптоматической гипотензии.
Амлодипин не оказывает негативного влияния на метаболизм, не влияет на липидный спектр плазмы крови, может применяться у больных с сахарным диабетом, подагрой, а также у пациентов с БА.
При приеме внутрь амлодипин медленно и почти полностью всасывается в пищеварительном тракте. Прием пищи не влияет на всасывание лекарства. Cmax амлодипина в плазме крови достигает максимального уровня через 6–12 ч после применения. Биодоступность составляет 64–80%. Объем распределения — около 20 л/кг массы тела, 95–98% амлодипина связывается с белками плазмы крови. В печени амлодипин биотрансформируется до неактивных метаболитов. С мочой в неизмененном виде выводится 10% лекарства, 60% — в виде неактивных метаболитов. Элиминация двухфазная, Т½ в среднем составляет 35–50 ч. Равновесное состояние достигается на 7–8-й день непрерывного применения амлодипина. Особенности фармакокинетики позволяют использовать препарат 1 раз в сутки.

Состав и форма выпуска

табл. 5 мг, № 30

 Амлодипин5 мг

Прочие ингредиенты: магния стеарат, крахмалгликолят натрия типа А, кальция гидрофосфат безводный, целлюлоза микрокристаллическая.

№  UA/2777/01/01 от 03.11.2009 до 03.11.2014

табл. 10 мг, № 30

 Амлодипин10 мг

Прочие ингредиенты: магния стеарат, натрия карбоксиметиламилопектин А, кальция гидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая.

№  UA/2777/01/02 от 03.11.2009 до 03.11.2014

Показания

АГ (в роли монотерапии или в комбинации с тиазидными диуретиками, блокаторами β-адренорецепторов или ингибиторами АПФ); стабильная стенокардия, вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала) (в роли монотерапии или в комбинации с иными антиангинальными средствами, в том числе при рефрактерности к нитратам и/или блокаторам β-адренорецепторов).

Применение

при АГ и стенокардии начальная дозировка Нормодипина зачастую составляет 5 мг 1 раз в сутки. При необходимости и хорошей переносимости лекарства дозу повышают до максимальной — 10 мг/сут. Коррекции дозировки Нормодипина при одновременном использовании тиазидных диуретиков, блокаторов β-адренорецепторов или ингибиторов АПФ не требуется.

Противопоказания

повышенная чувствительность к производным дигидропиридина, детский возраст (отсутствует достаточный клинический опыт).

Побочные эффекты

отмечают головную боль, отеки, повышенную утомляемость, сонливость, тошноту, боль в животе, гиперемию кожи лица, тахикардию и головокружение; редко — нарушения функции кишечника, артралгию, астению, одышку, диспепсию, гиперплазию десен, гинекомастию, импотенцию, учащенное мочеиспускание, лабильность настроения, миалгию, кожный зуд, сыпь, нарушение зрения; крайне редко — полиморфную эритему, желтуху, изменение активности печеночных ферментов, обусловленное в большинстве случаев холестазом.

Особые указания

на стадии беременности и кормления грудью использование Нормодипина вероятно только по абсолютным показаниям. При этом нужно оценить соотношение польза/риск, поскольку безопасность применения Нормодипина на стадии беременности и кормления грудью не установлена.
У лиц приклонного возраста отмечена тенденция к снижению клиренса амлодипина, что приводит к увеличению AUC и Т½.
При сердечной недостаточности повышение AUC и Т½ соответствует возрастной группе. Лицам приклонного возраста и пациентам с сердечной недостаточностью препарат прописывают в обычных дозах.
У больных с нарушенной функцией печени Т½ амлодипина увеличивается. Рекомендации относительно дозирования лекарства в этом случае не разработаны, поэтому у этих пациентов препарат следует использовать с осторожностью.
У больных с почечной недостаточностью Нормодипин используют в обычных дозах. Изменение концентрации амлодипина в плазме крови не коррелирует со степенью нарушения функции почек. Амлодипин не выводится при проведении диализа.
Амлодипин не вызывает ухудшения состояния больных с сердечной недостаточностью (II–IV функциональный класс по классификации NYHA) по таким критериям, как толерантность к физической нагрузке, фракция выброса левого желудочка и клиническая симптоматика.
Вопрос о способности пациента управлять транспортными средствами и работать с механизмами на стадии терапии Нормодипином решают индивидуально, в зависимости от реакции больного на препарат.

Взаимодействия

Нормодипин возможно безопасно использовать с тиазидными диуретиками, блокаторами β-адренорецепторов, ингибиторами АПФ, нитратами, НПВП, антибиотиками, пероральными гипогликемизирующими средствами. Одновременное использование Нормодипина и дигоксина у здоровых добровольцев не изменяло уровень дигоксина в сыворотке крови и его клиренс. Одновременное использование циметидина не изменяет фармакокинетику амлодипина. Нормодипин не влияет на связывание с белками дигоксина, фенитоина, кумарина, индометацина. У здоровых мужчин-добровольцев одновременное использование Нормодипина с варфарином не оказывало существенного влияния на протромбиновое время. Нормодипин не влияет на фармакокинетику циклоспорина.

Передозировка

данные ограничены. Учитывая медленное всасывание лекарства, целесообразно промыть желудок. Значительная передозировка может привести к выраженной периферической вазодилатации с существенным и продолжительным снижением АД. Клинически значимая артериальная гипотензия, вызванная передозировкой амлодипина, требует проведения неотложных мер, направленных на поддержание функции сердечно-сосудистой и дыхательной системы, включая мониторинг жизненно важных показателей, приподнятое положение нижних конечностей, восполнение ОЦК и контроль диуреза, при необходимости — симптоматическое лечение. Для восстановления тонуса сосудов и повышения АД возможно использовать сосудосуживающие препараты, если нет противопоказаний к их назначению. Для устранения блокады кальциевых каналов показано в/в введение кальция глюконата. Поскольку амлодипин в значительной степени связывается с белками плазмы крови, диализ неэффективен.

Условия хранения

при температуре 15–30 °C.

Источники информации: rsml.med.by, mednet.by, drugs.com, webmd.com.